WikiDer > Амбризентан
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Летайрис, Волибрис, Пульмонекст |
AHFS/Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a612023 |
Данные лицензии |
|
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Устный |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | Неопределенный |
Связывание с белками | 99% |
Устранение период полураспада | 15 часов (терминал) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.184.855 |
Химические и физические данные | |
Формула | C22ЧАС22N2О4 |
Молярная масса | 378.428 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
| |
(проверить) |
Амбризентан (Торговое наименование США Letairis; ЕС. торговое наименование Волибрис; Торговое наименование Индии Pulmonext от MSN labs) - это препарат, предназначенный для лечения легочная гипертензия.[1][2]
Пептид эндотелин сужает мышцы кровеносных сосудов, повышая кровяное давление. Амбризентан, расслабляющий эти мышцы, антагонист рецепторов эндотелина, и является селективным для типа A рецептор эндотелина (ETА).[3] Амбризентан значительно улучшил переносимость упражнений (6-минутная ходьба) по сравнению с плацебо в двух двойных слепых многоцентровых исследованиях (ARIES-1 и ARIES-2).[4]
Амбризентан был одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) и Европейское агентство по лекарствам (EMA) и обозначил орфанный препарат, для лечения легочной гипертензии.[5][6][7][8]
Последние разработки и публикации
Этот раздел должен быть обновлено.Апрель 2020) ( |
Последнее обновление 02.09.2015 | |
---|---|
8/15/2015 Репродукция. Toxicol. | Рецептор эндотелина активация опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительный инотропный влияние на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. Как таковой, антагонисты рецепторов эндотелина такие как Амбризентан тератогенный.[9] |
8/27/2015 NEJM | Амбризентан при применении в комбинации с Тадалафил оказался более эффективным при лечении лечение наивно пациенты с Легочная артериальная гипертензия II или III класса по классификации ВОЗ чем монотерапия с использованием любого препарата.[10] |
Клиническое использование
Амбризентан показан для лечения легочной артериальной гипертензии (группа 1 по классификации ВОЗ) у пациентов с симптомами класса II или III по классификации ВОЗ для улучшения переносимости физической нагрузки и отсрочки клинического ухудшения.
Врожденные дефекты
Активация рецептора эндотелина опосредует сильную вазоконстрикцию легких и положительный инотропный эффект на сердце. Эти физиологические эффекты жизненно важны для развития сердечно-легочной системы плода. В дополнение к этому, рецепторы эндотелина, как известно, также играют роль в миграции, росте и дифференцировке клеток нервного гребня. Известно, что антагонисты рецепторов эндотелина, такие как амбризентан, обладают тератогенными свойствами.
Амбризентан имеет высокий риск повреждения печени и врожденных дефектов, если женщина забеременеет во время его приема. В США врачи, выписывающие его, и пациенты, которые его принимают, должны зарегистрироваться в специальной программе LETAIRIS Education and Access Program (LEAP), чтобы узнать о таких рисках. Амбризентан продается только в специализированных аптеках.
использованная литература
- ^ «Летирис-амбризентан таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 4 сентября 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
- ^ «Монография по амбризентану для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 7 января 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
- ^ Ваттер H, Зайферт V (2006). «Амбрисентан, непептидный антагонист рецептора эндотелина». Cardiovasc Drug Rev. 24 (1): 63–76. Дои:10.1111 / j.1527-3466.2006.00063.x. PMID 16939634.
- ^ Фрэмптон Дж. Э. (2011). «Амбризентан». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов. 11 (4): 215–26. Дои:10.2165/11207340-000000000-00000. PMID 21623643.
- ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Letairis (Ambrisentan) NDA № 022081». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 24 декабря 1999 г.. Получено 18 апреля 2020.
- ^ "Волибрис ЕПАР". Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 18 апреля 2020.
- ^ «Обозначение и одобрение орфанного препарата амбризентан». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 18 апреля 2020.
- ^ Поллак, Эндрю (16 июня 2007 г.). «Лекарство компании Gilead одобрено для лечения редкого заболевания». Нью-Йорк Таймс. В архиве из оригинала 24 мая 2013 г.. Получено 16 июн 2007.
- ^ де Рааф М.А., Бикхейзен М., Гиньябер С., Вонк Нордеграф А., Богард Х. Дж. (2015). «Антагонисты рецепторов эндотелина-1 в развитии плода и легочной артериальной гипертензии». Репродуктивная токсикология. 56: 45–51. Дои:10.1016 / j.reprotox.2015.06.048. PMID 26111581.
- ^ Галье, Наззарено; Barberà, Joan A .; Frost, Adaani E .; Гофрани, Хоссейн-Ардешир; Хопер, Мариус М .; McLaughlin, Vallerie V .; Павлин, Эндрю Дж .; Симонно, Жеральд; Вашьери, Жан-Люк; Грюниг, Эккехард; Oudiz, Ronald J .; Вонк-Нордеграф, Антон; Уайт, Р. Джеймс; Блэр, Кристиана; Гиллис, Хантер; Миллер, Карен Л .; Харрис, Джулия H.N .; Лэнгли, Джонатан; Рубин, Льюис Дж. (2015). «Первоначальное использование амбрисентана плюс тадалафила при легочной артериальной гипертензии». Медицинский журнал Новой Англии. 373 (9): 834–44. Дои:10.1056 / NEJMoa1413687. HDL:2445/97236. PMID 26308684.
внешние ссылки
- «Амбризентан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.