WikiDer > Бемчентиниб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | BGB324; R428 |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C30ЧАС34N8 |
| Молярная масса | 506.658 г · моль−1 |
Бемчентиниб, также известный как BGB324 или R428, является экспериментальным оральным малая молекула это ингибитор из Киназа AXL.[1] Бемчентиниб был лицензирован компанией Rigel Pharmaceuticals компанией BerGenBio и в настоящее время проходит шесть испытаний фазы II на различных солидных и гематологических опухолях в качестве монотерапии и в сочетании с иммунотерапией, химиотерапией и таргетной терапией.
Функция
Бемсентиниб нацелен на внутриклеточный каталитический киназный домен тирозинкиназы рецептора AXL и связывается с ним и ингибирует его активность. Увеличение функции AXL было связано с ключевыми механизмами устойчивости к лекарствам и ускользания от иммунитета опухолевыми клетками, что приводит к агрессивному метастатическому раку.[2] Кроме того, BGB324 повышает чувствительность к различным методам лечения, включая химиотерапию, иммунотерапию и несколько целевых терапевтических средств.[3][4]
Клинические испытания
Бемчентиниб в настоящее время проходит Фаза II клинических испытаний за немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), тройной отрицательный рак груди (TNBC), острый миелоидный лейкоз /миелодиспластический синдром (ПОД / МДС), меланома и метастатический рак поджелудочной железы.
COVID-19
В апреле 2020 года Бемчентиниб стал первым кандидатом, выбранным в рамках программы ACCORD (Accelerating COVID-19 Research & Development) правительства Великобритании для фазы II клинических испытаний у пациентов с COVID-19.[5]
Рекомендации
- ^ «Определение ингибитора AXL BGB324». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака. 2011-02-02.
- ^ Гей, Карл М; Баладжи, Кавита; Байерс, Лорен Аверетт (2017). «Преодоление AXL: нацеливание на AXL при злокачественных новообразованиях человека». Британский журнал рака. 116 (4): 415–423.
- ^ Дэвидсен К.Т., Хааланд Г.С., Ли М.К., Лоренс Дж.Б., Энгельсен А.С. (2017). «Роль тирозинкиназы рецептора Axl в пластичности опухолевых клеток и устойчивости к терапии». В Акслен Л., Уотник Р. (ред.). Биомаркеры микросреды опухоли. Спрингер, Чам. С. 351–376.
- ^ Ойен ДБ, Гарай Т., Экштейн С., Чиен Дж. (2018). «Цисплатин и пеметрексед активируют AXL и ингибитор AXL BGB324, усиливает гибель клеток мезотелиомы в результате химиотерапии». Границы фармакологии. 8: 970. Дои:10.3389 / fphar.2017.00970. ЧВК 5768913. PMID 29375377.
- ^ «Бемчентиниб BerGenBio выбран для ускоренного отслеживания в качестве потенциального средства лечения COVID-19 в рамках новой инициативы национального правительства Великобритании по клиническим испытаниям». Cision. Получено 29 апреля 2020.