WikiDer > Десметилсертралин

Desmethylsertraline
Десметилсертралин
Скелетная формула десметилсертралина
Шаровидная модель молекулы десметилсертралина
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада66 часов
Экскрециямоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС15Cl2N
Молярная масса292.20 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Десметилсертралин (DMS), также известный как норсертралин, является активный метаболит из антидепрессант препарат, средство, медикамент сертралин. Как и сертралин, десметилсертралин действует как ингибитор обратного захвата моноаминов, и может быть ответственным за некоторые из терапевтических преимуществ своего родителя. Однако DMS значительно менее эффективен по сравнению с сертралином в качестве ингибитор обратного захвата серотонина (Kя = 76 нМ против 3 нМ, соответственно), но, наоборот, более сбалансирован как ингибитор обратного захвата моноаминов (5-HT (Kя) = 76 нМ; NE (Kя) = 420 нМ; DA (Kя) = 440 нМ), эффективный результат которого заключается в том, что DMS, напротив, ведет себя как ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI), с примерно 5,5-кратным предпочтением ингибирования серотонин обратный захват относительно катехоламин обратный захват.[1]

Дазотралин, а стереоизомер DMS, также является SNDRI, и был исследован на предмет потенциального клинического лечения сильное депрессивное расстройство, синдром дефицита внимания, и расстройства пищевого поведения, но не был одобрен и не продавался ни по каким показаниям.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Вонг Д. Т., Баймастер Ф. П., Энглман Э. А. (1995). «Прозак (флуоксетин, Lilly 110140), первый селективный ингибитор захвата серотонина и антидепрессант: двадцать лет с момента его первой публикации». Life Sci. 57 (5): 411–41. Дои:10.1016 / 0024-3205 (95) 00209-о. PMID 7623609.