WikiDer > Диклоксациллин - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a685017 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | От 60 до 80% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 0,7 часов |
| Экскреция | Почечный и желчный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.019.535  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19ЧАС17Cl2N3О5S |
| Молярная масса | 470.32 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Диклоксациллин это узкоспектральный β-лактамный антибиотик из пенициллин учебный класс.[1] Используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными (неустойчивыми) Грамположительные бактерии.[1] Активен против бета-лактамаза-продуцирующие организмы, такие как Золотистый стафилококк, которые в противном случае были бы устойчивы к большинству пенициллины. Диклоксациллин доступен под различными торговыми названиями, включая Диклоцил (BMS).[2]
Он был запатентован в 1961 году и разрешен для использования в медицине в 1968 году.[3]
Медицинское использование
Диклоксациллин используется для лечения стафилококковых инфекций легкой и средней степени тяжести.[4] Чтобы уменьшить развитие резистентности, диклоксациллин рекомендуется для лечения инфекций, которые предположительно или доказано, что они вызваны бактериями, продуцирующими бета-лактамазы.[4]
Диклоксациллин похож на фармакокинетика, антибактериальная активность и показания к применению флуклоксациллина и этих двух агентов считаются взаимозаменяемыми.[5] Считается, что у него более низкая частота тяжелых печеночных побочные эффекты чем флуклоксациллин, но более высокая частота побочных эффектов со стороны почек.[5]
Диклоксациллин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. К конкретным утвержденным показаниям относятся:[5]
- Стафилококковые инфекции кожи и целлюлит - включая импетиго, наружный отит, фолликулит, кипит, карбункулы, и мастит
- Пневмония (добавка)
- Остеомиелит, септический артрит, инфекции горла, стрептококк
- Сепсис
- Эмпирический лечение для эндокардит
- Хирургический профилактика
Доступные формы
Диклоксациллин коммерчески доступен в виде натриевой соли, диклоксациллин натрия, в капсулы и как порошок для восстановления.[1][6]
Противопоказания
Диклоксациллин противопоказан пациентам с аллергией в анамнезе (гиперчувствительность /анафилактический реакция) на любые пенициллины.[1][7]
Побочные эффекты
Общий побочные реакции на лекарства (ADR), связанные с использованием диклоксациллина, включают: понос, тошнота, сыпь, крапивница, боль и воспаление в месте инъекции, суперинфекция (включая кандидоз), аллергия, и временное повышение ферментов печени и билирубина.[5]
В редких случаях холестатическая желтуха (также называемый холестатическим гепатитом) был связан с терапией диклоксациллином. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения и проходит через несколько недель. По оценкам, заболеваемость составляет 1 случай из 15 000, и чаще встречается у людей старше 55 лет, женщин и тех, кто лечится более 2 недель.[5]
Его следует использовать с осторожностью и контролировать у пожилых людей, особенно при внутривенном введении, из-за риска тромбофлебит.[1]
Диклоксациллин также может снизить эффективность противозачаточных таблеток и проникнуть в грудное молоко.[8]
Взаимодействия
Диклоксациллин потенциально взаимодействует со следующими препаратами:
Сопротивление
Несмотря на то, что диклоксациллин нечувствителен к бета-лактамазам, у некоторых организмов развилась устойчивость к другим β-лактамным антибиотикам узкого спектра действия, включая метициллин. К таким организмам относятся метициллин-устойчивый Золотистый стафилококк (MRSA).[12][нужен лучший источник]
Механизм действия
Как и другие β-лактамные антибиотики, диклоксациллин действует, подавляя синтез бактериального клеточные стенки. Он препятствует образованию поперечных связей между линейными пептидогликан полимерные цепи, которые составляют основной компонент клеточной стенки Грамположительный бактерии.
Медицинская химия
Диклоксациллин нечувствителен к бета-лактамаза (также известные как пенициллиназа) ферменты, секретируемые многими устойчивыми к пенициллину бактериями. Наличие изоксазолил группа в боковой цепи ядра пенициллина способствует устойчивости к β-лактамазам, поскольку они относительно нетерпимы к боковой цепи стерическое препятствие. Таким образом, он может связываться с пенициллин-связывающие белки (PBP) и подавляют пептидогликан сшивание, но не связывается и не инактивируется β-лактамазой
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d е Информация о продукте: ДИКЛОКСАЦИЛЛИН НАТРИЯ-диклоксациллин натриевая капсула. Teva Pharmaceuticals USA Inc, редакция 8/2015
- ^ Miranda-Novales G, Leaños-Miranda BE, Vilchis-Pérez M, Solórzano-Santos F (октябрь 2006 г.). «Эффекты активности in vitro комбинаций цефалотина, диклоксациллина, имипенема, ванкомицина и амикацина против метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.». Анналы клинической микробиологии и противомикробных препаратов. 5: 25. Дои:10.1186/1476-0711-5-25. ЧВК 1617116. PMID 17034644.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 491. ISBN 9783527607495.
- ^ а б Диклоксациллин. LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами [Интернет]. Bethesda (MD): Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек. 2012 г.
- ^ а б c d е Росси С., редактор. Справочник по лекарственным средствам Австралии, 2006 г. Аделаида: Справочник по лекарственным средствам Австралии; 2006 г.
- ^ «Диклоксациллин». Информация о лекарствах MedlinePlus. Национальная медицинская библиотека США, Министерство здравоохранения и социальных служб, Национальные институты здравоохранения.
- ^ «ДИКЛОКСАЦИЛЛИН НАТРИЯ - диклоксациллин натриевая капсула». DailyMed. Национальные институты здравоохранения, Национальная библиотека медицины, здравоохранения и социальных служб США.
- ^ «Диклоксациллин - Побочные эффекты, дозировка, взаимодействия - Лекарства - Здоровье на каждый день». EverydayHealth.com.
- ^ Лэйси С.С. (май 2004 г.). «Взаимодействие диклоксациллина с варфарином». Летопись фармакотерапии. 38 (5): 898. Дои:10.1345 / aph.1d484. PMID 15054148. S2CID 19182647.
- ^ Рончера С.Л., Эрнандес Т., Перис Дж. Э., Торрес Ф., Гранеро Л., Хименес Н. В., Пла Дж. М. (октябрь 1993 г.). «Фармакокинетическое взаимодействие между высокими дозами метотрексата и амоксициллина». Терапевтический мониторинг лекарственных средств. 15 (5): 375–9. Дои:10.1097/00007691-199310000-00004. PMID 8249043. S2CID 28111642.
- ^ Moellering RC (август 1983 г.). «Обоснование использования противомикробных комбинаций». Американский журнал медицины. 75 (2А): 4–8. Дои:10.1016/0002-9343(83)90088-8. PMID 6351605.
- ^ Росдаль В.Т., Фримодт-Мёллер Н., Бентзон М.В. (август 1989 г.). «Устойчивость к диклоксациллину, метициллину и оксациллину у метициллин-чувствительного и метициллин-устойчивого золотистого стафилококка, обнаруженная методами разбавления и диффузии». APMIS. 97 (8): 715–22. Дои:10.1111 / j.1699-0463.1989.tb00467.x. PMID 2669854. S2CID 29646870.