WikiDer > Глимепирид - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Амарил, другие |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a696016 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно (таблетки) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | >99.5% |
| Метаболизм | Полный Печень (1 этап по CYP2C9) |
| Устранение период полураспада | 5–8 часов |
| Экскреция | Моча (~ 60%), кал (~ 40%) |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.170.771  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС34N4О5S |
| Молярная масса | 490.62 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| Температура плавления | 207 ° С (405 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Глимепирид, продается под торговой маркой Амарил среди прочего, это лекарство, используемое для лечения сахарный диабет 2 типа.[1][2] Это менее предпочтительно, чем метформин.[1] Рекомендуется использовать вместе с диетой и физическими упражнениями.[1] Принимается внутрь.[1] Глимепирид действует до трех часов для максимального эффекта и действует около суток.[1]
Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту и головокружение.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: низкий уровень сахара в крови.[1] Использовать во время беременность и кормление грудью не рекомендуется.[3] Он работает в основном за счет увеличения количества инсулин освобожден от поджелудочная железа.[1] Классифицируется как второе поколение сульфонилмочевина.[4]
Глимепирид был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году.[5] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 64-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двенадцати миллионов рецептов.[6][7]
Медицинское использование
Глимепирид показан для лечения сахарный диабет 2 типа; его механизм действия заключается в увеличении секреции инсулина поджелудочной железой. Однако это требует адекватного синтеза инсулина как предварительного условия для соответствующего лечения. Он не используется для диабет 1 типа потому что при диабете 1 типа поджелудочная железа не может вырабатывать инсулин.[8]
Противопоказания
Его использование противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к глимепириду или другим препаратам сульфонилмочевины.
Побочные эффекты
Побочные эффекты от приема глимепирида включают: желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) расстройства, случайные аллергические реакции и редко нарушения продукции крови, включая тромбоцитопения, лейкопения, и гемолитическая анемия. В первые недели лечения может повышаться риск гипогликемии. Следует ограничить потребление алкоголя и воздействие солнечного света, поскольку они могут усугубить побочные эффекты.[8]
Взаимодействия
Нестероидные противовоспалительные препараты (Такие как салицилаты), сульфаниламиды, хлорамфеникол, кумадин и пробенецид может усилить гипогликемический действие глимепирида. Тиазиды, Другой мочегонные средства, фотиазиды, препараты для щитовидной железы, оральные контрацептивы и фенитоин имеют тенденцию производить гипергликемия.
Механизм действия
Как и все препараты сульфонилмочевины, глимепирид действует как инсулин. секретагог.[9] Он снижает уровень сахара в крови, стимулируя высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и вызывая повышенную активность внутриклеточных рецепторов инсулина.
Не все вторичные препараты сульфонилмочевины имеют одинаковый риск гипогликемии. Глибенкламид (глибурид) связан с частотой возникновения гипогликемии до 20–30% по сравнению с 2–4% при использовании глимепирида. Глибенкламид также нарушает нормальное гомеостатическое подавление секреции инсулина в ответ на гипогликемию, тогда как глимепирид - нет. Кроме того, глибенкламид снижает секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию, тогда как глимепирид этого не делает.[10]
Фармакокинетика
Всасывание в желудочно-кишечном тракте полное, без каких-либо помех во время еды. Значительное всасывание может произойти в течение одного часа, а распределение по всему телу, 99,5% связано с белками плазмы. Метаболизм происходит путем окислительной биотрансформации, это печеночный и полный. Сначала лекарство метаболизируется до M1 метаболит CYP2C9. M1 обладает около1⁄3 фармакологической активности глимепирида, однако неизвестно, оказывает ли это клинически значимое влияние на уровень глюкозы в крови. M1 далее метаболизируется до M2 метаболит цитозольными ферментами. M2 фармакологически неактивен. Выведение с мочой составляет около 65%, а остальная часть выводится с калом.
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час "Монография по глимепириду для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
- ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 693. ISBN 9780857113382.
- ^ «Предупреждения о беременности и кормлении грудью с глимепиридом». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
- ^ Дэвис С.Н. (2004). «Роль глимепирида в эффективном лечении диабета 2 типа». J. Осложненный диабет. 18 (6): 367–76. Дои:10.1016 / j.jdiacomp.2004.07.001. PMID 15531188.
- ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 449. ISBN 9783527607495.
- ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ «Глимепирид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
- ^ а б «Глимепирид: информация о лекарствах MedlinePlus». nih.gov.
- ^ Ниссен С.Е., Николлс С.Дж., Вольски К. и др. (Апрель 2008 г.). «Сравнение пиоглитазона с глимепиридом в отношении прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с диабетом 2 типа: рандомизированное контролируемое исследование PERISCOPE». JAMA. 299 (13): 1561–73. Дои:10.1001 / jama.299.13.1561. PMID 18378631.
- ^ Дэвис, Стивен Н. (2005). «60. Инсулин, пероральные гипогликемические средства и фармакология эндокринной поджелудочной железы». В Brunton, Laurence L .; Lazo, John S .; Паркер, Кейт Л. (ред.). Гудман и Гилман: Фармакологические основы терапии. Нью-Йорк: Макгроу-Хилл. п. 1636. ISBN 0-07-142280-3.
внешняя ссылка
- «Глимепирид». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
