WikiDer > Химбацин

Himbacine
Химбацин
Himbacine.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС35NО2
Молярная масса345.527 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Химбацин алкалоид, выделенный из коры австралийских магнолии. Химбацин был синтезирован с использованием Реакция Дильса-Альдера как ключевой шаг.[1] Активность химбацина как мускариновый антагонист рецепторов, со спецификой для мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2, сделало его многообещающей отправной точкой в Болезнь Альцгеймера исследование.[2][3] Разработка мускаринового антагониста на основе химбацина не удалась, но аналог, Vorapaxar, был утвержден FDA как тромбин антагонист рецепторов.[4][5]

Рекомендации

  1. ^ Chackalamannil S, Davies RJ, Wang Y, et al. (Март 1999 г.). «Полный синтез (+) - химбацина и (+) - химбелина». J. Org. Chem. 64 (6): 1932–1940. Дои:10.1021 / jo981983 +. PMID 11674285.
  2. ^ Маласка MJ, Fauq AH, Kozikowski AP, Aagaard PJ, McKinney M (1995). «Химическая модификация кольца C химбацина: открытие фармакофорного элемента для M2-селективности». Письма по биоорганической и медицинской химии. 5 (1): 61–66. Дои:10.1016 / 0960-894X (94) 00459-S.
  3. ^ Chackalamannil S, Doller D, McQuade R, Ruperto V (2004). «Аналоги химбацина как антагонисты мускариновых рецепторов - эффекты привязки и гетероциклические вариации». Письма по биоорганической и медицинской химии. 14 (15): 3967–3970. Дои:10.1016 / j.bmcl.2004.05.047. PMID 15225708.
  4. ^ Chackalamannil S, Wang Y, Greenlee WJ, et al. (2008). «Открытие нового перорально активного антагониста тромбинового рецептора на основе химбацина (SCH 530348) с сильной антиагрегантной активностью». J. Med. Chem. 51 (11): 3061–3064. Дои:10.1021 / jm800180e. PMID 18447380.
  5. ^ «Запись в блоге о химбацине и его истории разработки лекарств». Получено 2016-08-11.