WikiDer > Медетомидин

Medetomidine
Медетомидин
Медетомидин.svg
Клинические данные
AHFS/Drugs.comМонография
Код ATCvet
Легальное положение
Легальное положение
  • Только для ветеринарного использования
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.242.450 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC13ЧАС16N2
Молярная масса200.285 г · моль−1
3D модель (JSmol)
ХиральностьРацемическая смесь
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Медетомидин синтетический препарат, используемый как хирургическое анестетик и обезболивающее. Часто используется как гидрохлорид соль, гидрохлорид медетомидина, кристаллическое белое твердое вещество. Это α2 адренергический агонист[1] которые можно вводить в виде раствора лекарства внутривенно со стерильной водой.

Он был разработан Орион Фарма.[2] Он одобрен для собак в Соединенных Штатах и ​​распространяется в Соединенных Штатах Pfizer Здоровье животных и Новартис Здоровье животных в Канаде под названием продукта Домитор. Другие агонисты альфа-двух, используемые в ветеринарии, включают: ксилазин и детомидин, но их использование реже в хирургии мелких животных. Продаваемый продукт - это рацемическая смесь из двух стереоизомеры; дексмедетомидин является изомер с более полезными эффектами, и теперь он продается как Dexdomitor. Медетомидин в форме свободного основания продается как Селектоп для использования в качестве необрастающего вещества в морских красках.[3]

Ветеринарное использование

В ветеринарная анестезия, медетомидин часто используется в комбинации с опиоидами (буторфанол, бупренорфин и т. д.) в качестве премедикации (перед общий наркоз) у здоровых кошек и собак. Это может быть дано внутримышечная инъекция (Я), подкожная инъекция (SC) или внутривенная инъекция (IV). При внутривенном введении используется значительно меньшая доза. Некоторые авторы предлагают сублингвальный маршрут тоже эффективен. Он не рекомендуется диабетикам, он противопоказан пациентам с сердечными заболеваниями. Благодаря сильному седативному эффекту он обычно используется у более агрессивных животных, где комбинация лекарств с меньшим эффектом (например, ацепромазин плюс опиоид, или опиоид плюс бензодиазепин) не позволит введение индуктивного агента без риска для ветеринара. Таким образом, использование агонистов альфа-двух рекомендуется только у здоровых животных.

После введения отмечены периферические вазоконстрикция и брадикардия отмечены. Часто дозировка индукционных агентов (например, пропофол) могут быть резко уменьшены, как и объемы анестезирующих газов (т.е. галотан, изофлуран, севофлуран) используется для поддержания общей анестезии.

Иногда его используют в сочетании с буторфанолом и кетамин (вводится внутримышечно) для кратковременной общей анастезии у здоровых, но нервных кошачьих, которые не позволяют вводить внутривенное индукционное средство. Он обеспечивает хорошую степень расслабления мышц, что является важным фактором в протоколах анестезии на основе кетамина.

Медетомидин также использовался в сочетании с морфий (или же метадон), лидокаин и кетамин в инфузии с постоянной скоростью для обезболивания собак. Часто используется в так называемых микродозы для этого обезболивающего эффекта.

Считается, что это семейство препаратов обладает определенным обезболивающим действием, хотя по сравнению с седативным эффектом оно незначительно.

Его эффекты можно обратить, используя атипамезол (распространяется как Антиседан компанией Pfizer). Внутривенное применение атипамезола не лицензировано, предпочтительным путем является внутримышечное введение. Йохимбин может также использоваться в экстренных ситуациях, но не лицензирован.

Использование в морской краске

Медетомидин можно применять как необрастающий вещество в морской краске. В основном эффективен против ракушки, но также оказывает влияние на другие сильные загрязнения, например трубчатые черви. Когда личинка обыкновенного циприда сталкивается с поверхностью, содержащей медетомидин, молекула взаимодействует с рецептор октопамина в личинке. Это заставляет оседающую личинку увеличивать скорость удара до более чем 100 ударов в минуту,[4] что делает практически невозможным стать сидячим. Когда личинка уплывает от поверхности, эффект исчезает (обратимый эффект). Личинка восстанавливает свою функцию до экспонирования и может поселиться в другом месте.

Рекомендации

  1. ^ Sinclair MD (ноябрь 2003 г.). «Обзор физиологических эффектов альфа2-агонистов, связанных с клиническим использованием медетомидина в практике мелких животных». Канадский ветеринарный журнал. 44 (11): 885–97. ЧВК 385445. PMID 14664351.
  2. ^ «Достижения». Корпорация Орион. Архивировано из оригинал 15 марта 2013 г.
  3. ^ Чаабане П. "Селектопская история" (PDF). Журнал PCI. Получено 12 декабря 2018.
  4. ^ Линд У, Альм Розенблад М., Хассельберг Франк Л., Фолкбринг С., Брив Л., Лаурила Дж. М. и др. (Август 2010 г.). «Рецепторы октопамина из усоногих половых органов импровизуса активируются агонистом альфа2-адренорецепторов медетомидином». Молекулярная фармакология. 78 (2): 237–48. Дои:10.1124 / моль.110.063594. PMID 20488921. S2CID 17792301.

дальнейшее чтение

  • "Домитор". Novartis Animal Health Canada. 2003. Архивировано с оригинал 24 сентября 2007 г.
  • Харари Дж. (1996). Хирургия мелких животных. Уильямс и Уилкинс. ISBN 978-0-683-03910-8.
  • Линд У, Альм Розенблад М., Хассельберг Франк Л., Фолкбринг С., Брив Л., Лаурила Дж. М. и др. (Август 2010 г.). «Рецепторы октопамина из усоногих половых органов импровизуса активируются агонистом альфа2-адренорецепторов медетомидином». Молекулярная фармакология. 78 (2): 237–48. Дои:10.1124 / моль.110.063594. PMID 20488921. S2CID 17792301.
  • Дальстрём М., Мартенссон Л.Г., Йонссон ПР, Арнебрант Т., Элвинг Х. (ноябрь 2000 г.). «Поверхностно-активные адренорецепторные соединения препятствуют заселению личинок циприд Balanus implvisus». Биообрастание. 16 (2–4): 191–203. Дои:10.1080/08927010009378444. S2CID 85603381.