WikiDer > Оланзапин

Olanzapine
Оланзапин
Olanzapine.svg
Оланзапин-из-xtal-3D-balls.png
Клинические данные
Торговые наименованияЗипрекса, другие[1]
AHFS/Drugs.comМонография
MedlinePlusa601213
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: C
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно, внутримышечная инъекция
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • CA: ℞-только
  • NZ: Лекарства, отпускаемые по рецепту
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • НАС: ℞-только
  • Европа: Только прием
Фармакокинетический данные
Биодоступность60-65%[2][3][4]
Связывание с белками93%[5]
МетаболизмПечень (прямая глюкуронизация и CYP1A2 опосредованное окисление)
Устранение период полураспада33 часа, 51,8 часа (пожилые)[5]
ЭкскрецияМоча (57%; 7% в неизмененном виде), фекалии (30%)[5][6]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.125.320 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС20N4S
Молярная масса312.44 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавления195 ° С (383 ° F)
Растворимость в водеПрактически не растворим в воде мг / мл (20 ° C)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверять)

Оланзапин, продается под торговой маркой Зипрекса среди прочего, это атипичный антипсихотик в основном используется для лечения шизофрения и биполярное расстройство.[7] При шизофрении его можно использовать как при впервые возникшем заболевании, так и при длительной поддерживающей терапии.[7] Принято устно или по инъекция в мышцу.[7]

Общие побочные эффекты включают: увеличение веса, двигательные расстройства, головокружение, чувство усталости, запор и сухость во рту.[7] Другие побочные эффекты включают: низкое кровяное давление при стоянии, аллергические реакции, злокачественный нейролептический синдром, высокое содержание сахара в крови, припадки, гинекомастия, Эректильная дисфункция, и поздняя дискинезия.[7] У пожилых людей с слабоумие, его использование увеличивает риск смерти.[7] Используйте в более поздней части беременность может привести к расстройство движения у малыша некоторое время после рождения.[7] Хотя как это работает не совсем понятно, но блокирует дофамин и рецепторы серотонина.[7]

Оланзапин был запатентован в 1971 году и одобрен для медицинского применения в США в 1996 году.[7][8] Он доступен как дженерик.[7] В 2017 году это был 239-й по величине препарат в США, выписанных более двух миллионов рецептов.[9][10]

Медицинское использование

Шизофрения

Психиатрическое лечение первой линии при шизофрении - это антипсихотические препараты, одним из которых является оланзапин.[11] Оланзапин, по-видимому, эффективен для уменьшения симптомов шизофрении, лечения обострений и лечения шизофрении с ранним началом.[12][13][14][15] Однако эффективность поддерживающей терапии трудно определить, так как более половины участников испытаний прекратили лечение до 6-недельного срока завершения.[16] Лечение оланзапином (например, клозапин) может привести к увеличению веса и повышению уровня глюкозы и холестерина по сравнению с большинством других антипсихотических препаратов второго поколения, используемых для лечения шизофрении.[13][17]

Сравнение

В Национальный институт здравоохранения и передового опыта, Британская ассоциация психофармакологии и Всемирная федерация обществ биологической психиатрии предполагают, что между антипсихотиками наблюдается небольшая разница в эффективности в предотвращении рецидива, и рекомендуют выбирать конкретный выбор антипсихотика на основе предпочтений человека и стороны препарата. -эффект профиля.[18][19][20] Соединенные штаты. Агентство медицинских исследований и качества приходит к выводу, что оланзапин не отличается от галоперидола в лечении положительных симптомов и общей психопатологии или в общей оценке, но он лучше подходит для лечения отрицательных и депрессивных симптомов.[21] Имеет меньший риск вызвать двигательные расстройства чем типичные антипсихотики.[12]

В сравнении 15 антипсихотических препаратов при шизофрении в 2013 году оланзапин занял третье место по эффективности. Это было на 5% эффективнее, чем рисперидон (четвертый), на 24-27% эффективнее, чем галоперидол, кветиапин, и арипипразол, и на 33% менее эффективен, чем клозапин (первый).[12] Обзор шизофрении первого эпизода 2013 г. пришел к выводу, что оланзапин превосходит галоперидол в обеспечении более низкой частоты отмены и краткосрочного уменьшения симптомов, скорости реакции, негативных симптомов, депрессии, когнитивной функции, прекращения приема из-за низкой эффективности и долгосрочного рецидива, но не в положительных симптомах или общем клиническом впечатлении ( CGI) оценка. Напротив, объединенные нейролептики второго поколения продемонстрировали превосходство по сравнению с антипсихотиками первого поколения только в отношении отмены, негативных симптомов (с гораздо большим эффектом, наблюдаемым в отраслевых исследованиях по сравнению с исследованиями, спонсируемыми государством) и оценками когнитивных функций. Оланзапин вызывал меньше экстрапирамидных побочных эффектов и меньшую акатизию, но вызывал значительно больший набор веса, повышение уровня холестерина в сыворотке и повышение уровня триглицеридов, чем галоперидол.[22]

Обзор 2012 года пришел к выводу, что из 10 атипичных нейролептиков только клозапин, оланзапин и рисперидон были лучше, чем антипсихотики первого поколения.[23] В обзоре 2011 года был сделан вывод о том, что ни первого, ни второго поколения нейролептики не вызывают клинически значимых изменений в показателях CGI, но обнаружено, что оланзапин и амисульприд оказывают большее влияние на батареи PANSS и BPRS, чем пять других антипсихотиков второго поколения или объединенные антипсихотики первого поколения.[24] Кокрановский систематический обзор 2010 года показал, что оланзапин может иметь небольшое преимущество в эффективности по сравнению с арипипразолом, кветиапином, рисперидоном и зипразидоном.[17] При сравнении оланзапина с амисульпридом и клозапином различий в эффективности обнаружено не было.[17] Метаанализ 9 опубликованных исследований 2014 г., минимальная продолжительность которых составляла 6 месяцев, а средняя продолжительность - 52 недели, показал, что оланзапин, кветиапин и рисперидон лучше влияли на когнитивные функции, чем амисульприд и галоперидол.[25]

Биполярное расстройство

Оланзапин рекомендуется Национальный институт здравоохранения и передового опыта в качестве терапии первой линии для лечения острой мании при биполярном расстройстве.[26] Другие рекомендуемые методы лечения первой линии: галоперидол, кветиапин, и рисперидон.[26] Рекомендуется в сочетании с флуоксетин как терапия первой линии при острой биполярной депрессии и как самостоятельное лечение второй линии для поддерживающего лечения биполярного расстройства.[26]

Сеть по лечению настроения и тревоги рекомендует оланзапин в качестве поддерживающей терапии первой линии при биполярном расстройстве и комбинацию оланзапина с флуоксетином в качестве лечения второй линии при биполярной депрессии.[27]

Мета-анализ 2014 года пришел к выводу, что оланзапин с флуоксетином были наиболее эффективными среди 9 методов лечения биполярной депрессии, включенных в анализ.[28]

Другое использование

Доказательства не подтверждают использование атипичных нейролептиков, включая оланзапин, в расстройства пищевого поведения.[29]

Оланзапин не подвергался строгой оценке в генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, бредовый паразитоз, или же пост-травматическое стрессовое растройство. Оланзапин не менее эффективен, чем литий или вальпроат и более эффективен, чем плацебо при лечении биполярного расстройства.[30] Он также использовался для синдром Туретта и заикание.[31]

Оланзапин изучался для лечения гиперактивности, агрессивного поведения и повторяющегося поведения в аутизм.[32]

Оланзапин часто назначают не по назначению для лечения бессонницы, включая трудности с засыпанием и сон. Дневное седативное действие оланзапина в целом сопоставимо с кветиапином и луразидоном, на что часто жалуются в клинических испытаниях. В некоторых случаях седативный эффект оланзапина ухудшал способность людей просыпаться в определенное время каждый день. Имеются некоторые доказательства эффективности лечения бессонницы, но по-прежнему необходимы долгосрочные исследования (особенно на предмет безопасности).[33]

Оланзапин рекомендуется использовать в противорвотных схемах у людей, получающих химиотерапию с высоким риском рвоты.[34]

Конкретные группы населения

Беременность и период лактации

Оланзапин связан с наибольшим воздействием на плаценту среди всех атипичных антипсихотиков.[35] Несмотря на это, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что это безопасно во время беременности, хотя доказательств недостаточно, чтобы сказать что-либо с высокой степенью уверенности.[35] Оланзапин связан с увеличением веса, что, согласно недавним исследованиям, может подвергать потомство пациентов, принимающих оланзапин, повышенному риску дефекты нервной трубки (например. расщелина позвоночника).[36][37] Грудное вскармливание женщинам, принимающим оланзапин, не рекомендуется, поскольку оланзапин секретируется с грудным молоком; одно исследование показало, что воздействие на ребенка составляет около 1,8% от воздействия матери.[5]

Пожилые люди

Ссылаясь на повышенный риск Инсульт, в 2004 г. Комитет по безопасности лекарственных средств в Великобритании выпустили предупреждение, что оланзапин и рисперидон, атипичные антипсихотические препараты, не следует назначать пожилым пациентам с деменцией. В США оланзапин имеет предупреждение о черном ящике для повышенного риска смерти у пожилых пациентов. Он не одобрен для использования у пациентов с психозом, связанным с деменцией.[38] Однако расследование BBC, проведенное в июне 2008 года, показало, что британские врачи часто игнорируют этот совет.[39] Данные свидетельствуют о том, что пожилые люди чаще набирают вес при приеме оланзапина по сравнению с арипипразолом и рисперидоном.[40]

Побочные эффекты

Смотрите также: Список побочных эффектов оланзапина

Основным побочным эффектом оланзапина является увеличение веса, которое в некоторых случаях может быть значительным и / или связано с нарушением липидного профиля и уровня сахара в крови (см. метаболические эффекты). Недавний мета-анализ эффективности и переносимости 15 антипсихотических препаратов (APD) показал, что они имеют самую высокую склонность к увеличению веса из 15 APD по сравнению с SMD 0,74.[12] Экстрапирамидные побочные эффекты, хотя и потенциально серьезные, от оланзапина встречаются от редких до редких.[41] но может включать тремор и ригидность мышц.

Не рекомендуется использовать в / м инъекцию при остром инфаркте миокарда, брадикардии, недавних операциях на сердце, тяжелой гипотензии, синдроме слабости синусового узла и нестабильной стенокардии.[42]

Некоторые группы пациентов подвержены повышенному риску побочных эффектов оланзапина и антипсихотических средств в целом. Оланзапин может производить нетривиальные высокое содержание сахара в крови в людях с сахарный диабет. Точно так же пожилые люди подвергаются большему риску падений и случайных травм. Молодые мужчины подвергаются повышенному риску дистонический реакции, хотя при приеме оланзапина они относительно редки. Большинство антипсихотических средств, включая оланзапин, могут нарушать естественные системы терморегуляции организма, что позволяет достичь опасного уровня в ситуациях (воздействие тепла, напряженные физические нагрузки).[5][6][43][44][45]

Другие побочные эффекты включают: галакторея, аменорея, гинекомастия, и эректильная дисфункция (импотенция).[46]

Парадоксальные эффекты

Оланзапин используется в терапевтических целях для лечения серьезных психических заболеваний. Иногда это может иметь противоположный эффект и спровоцировать серьезные парадоксальные реакции в небольшой подгруппе людей, вызывая необычные изменения личности, мыслей или поведения; галлюцинации и чрезмерные мысли о самоубийстве также были связаны с употреблением оланзапина.[47]

ОКР, вызванное лекарствами

Основная статья: Обсессивно-компульсивное расстройство § ОКР, вызванное лекарствами

Многие различные виды лекарств могут вызывать или вызывать чистое обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у пациентов, у которых раньше никогда не было симптомов. Новая глава о ОКР в Диагностическое и Статистическое Руководство по Психическим Расстройствам, Пятое издание (2013) теперь конкретно включает ОКР, вызванное лекарствами.

Атипичные нейролептики (нейролептики второго поколения), такие как оланзапин (Zyprexa), вызывают de novo ОКР у пациентов.[48][49][50][51]

Метаболические эффекты

Соединенные штаты Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) требует, чтобы все атипичные антипсихотики включали предупреждение о риске развития гипергликемия и сахарный диабет, оба из которых являются факторами метаболический синдром. Эти эффекты могут быть связаны со способностью препаратов вызывать увеличение веса, хотя были сделаны некоторые сообщения об метаболических изменениях в отсутствие набора веса.[52][53] Исследования показали, что оланзапин несет больший риск развития и обострения диабета, чем другой обычно назначаемый атипичный антипсихотик - рисперидон. Из всех атипичных нейролептиков оланзапин является одним из наиболее склонных к увеличению массы тела в зависимости от различных показателей.[54][55][56][57][58] Эффект у людей зависит от дозы.[59] и животные модели вызванных оланзапином метаболических побочных эффектов. Имеются несколько сообщений о случаях вызванного оланзапином диабетический кетоацидоз.[60] Оланзапин может снизить чувствительность к инсулину,[61][62] хотя одно трехнедельное исследование, кажется, опровергает это.[63] Это также может увеличить триглицерид уровни.[55]

Несмотря на прибавку в весе, большой многоцентровой рандомизированный Национальный институт психического здоровья Исследование показало, что оланзапин лучше контролировал симптомы, потому что пациенты с большей вероятностью продолжали принимать оланзапин, чем другие препараты.[64] Одно небольшое открытое нерандомизированное исследование предполагает, что прием оланзапина в виде таблеток, растворяющихся во рту, может вызвать меньшее увеличение веса.[65] но это не было подтверждено в условиях слепого эксперимента.

Постинъекционный делирий / седативный синдром

Постинъекционный делирий / седативный синдром (PDSS) - это редкий синдром, специфичный для инъекционной формы оланзапина пролонгированного действия, оланзапина памоата.[66] Частота развития PDSS при применении памоата оланзапина оценивается в 0,07% от введений и является уникальной среди других антипсихотиков второго поколения длительного действия (например, палиперидона пальмитат), которые не несут такой же риск.[66] PDSS характеризуется симптомами бред (например, путаница, трудно говорить, и несогласованные движения) и седативный эффект.[66] У большинства людей с PDSS наблюдается как делирий, так и седативный эффект (83%).[66] Хотя это и менее характерно для PDSS, в большинстве случаев (67%) возникает чувство недомогания. общий дискомфорт.[66] PDSS может возникнуть из-за случайной инъекции и абсорбции памоата оланзапина в кровоток, где он может действовать более быстро, а не медленно распределяться из мышечной ткани.[66] Использование правильной техники внутримышечной инъекции памоата оланзапина помогает снизить риск PDSS, хотя и не устраняет его полностью.[66] Вот почему FDA рекомендует наблюдать за людьми, которым вводят памоат оланзапина, в течение 3 часов после введения в случае возникновения PDSS.[66]

Токсикология животных

Оланзапин продемонстрировал канцерогенные эффекты в нескольких исследованиях при хроническом воздействии на самок мышей и крыс, но не на самцов мышей и крыс. Обнаруженные опухоли были либо в печени, либо в молочных железах животных.[67]

Прекращение

В Британский национальный формуляр рекомендует постепенный отказ, когда прекращение приема антипсихотиков чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.[68] Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита.[69] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном.[69] Реже может возникнуть ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли.[69] Симптомы обычно проходят через короткое время.[69]

Предварительные данные свидетельствуют о том, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу.[70] Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится.[71] В редких случаях после прекращения приема лекарства может возникнуть поздняя дискинезия.[69]

Передозировка

Симптомы передозировки включают: тахикардия, волнение, дизартрия, снижение сознания и кома. Сообщалось о смерти после острой передозировки 450 мг, а также о выживаемости после острой передозировки 2000 мг.[72] Летальные исходы обычно происходят при концентрации оланзапина в плазме более 1000 нг / мл. вскрытиес зарегистрированными концентрациями до 5200 нг / мл (хотя это может означать смешение мертвых тканей, которые могут высвободить оланзапин в кровь после смерти).[73] Специфический антидот при передозировке оланзапина не известен, и даже врачам рекомендуется вызвать сертифицированного врача. токсикологический центр для получения информации о лечении в таком случае.[72]Оланзапин считается умеренно токсичным при передозировке, более токсичным, чем кветиапин, арипипразол и другие препараты. СИОЗС, и менее токсичен, чем ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты.[35]

Взаимодействия

Лекарства или средства, повышающие активность фермента CYP1A2, особенно табачный дым, может значительно увеличить клиренс оланзапина через печень; и наоборот, препараты, подавляющие активность CYP1A2 (примеры: ципрофлоксацин, флувоксамин) может снизить клиренс оланзапина.[74] Карбамазепин, известный индуктор ферментов, снизил соотношение концентрация / доза оланзапина на 33% по сравнению с одним оланзапином.[73] Другой индуктор ферментов, ритонавир, также было показано, что он снижает воздействие оланзапина на организм благодаря индукции ферментов CYP1A2 и уридин-5'-дифосфоглюкуронозилтрансфераза (UGT).[73]Пробенецид увеличивает общую экспозицию (площадь под кривой) и максимальная концентрация в плазме оланзапина.[73] Хотя метаболизм оланзапина включает второстепенный метаболический путь: CYP2D6, присутствие ингибитора CYP2D6 флуоксетин не оказывает клинически значимого влияния на клиренс оланзапина.[73]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Атипичный антипсихотик § Фармакодинамика, и Антипсихотические препараты § Сравнение лекарств
Оланзапин[75]
СайтKя (нМ)ДействиеСсылка
5-HT1А2,063–2,720Антагонист[76][77]
5-HT1B509–660ND[75][77]
5-HT1D540–1,582ND[75][77]
5-HT1E2,010–2,408ND[75][77]
5-HT1F310ND[77]
5-HT2А1.32–24.2Обратный агонист[78][79]
5-HT2B11.8–12.0Обратный агонист[80][81]
5-HT2C6.4–29Обратный агонист[79][81]
5-HT3202Антагонист[75]
5-HT5А1,212Полный агонист[75]
5-HT66.0–42Антагонист[75][82]
5-HT7105–365Антагонист[75][83]
α1А109–115Антагонист[75][76]
α1B263Антагонист[75]
α2А192–470Антагонист[77][83]
α2B82–180Антагонист[76][77]
α2C29–210Антагонист[76][77]
β1>10,000ND[75][77]
β2>10,000ND[75][77]
D135–118Антагонист[79][83]
D23.00–106Антагонист[84][85]
D2L31–38Антагонист[77][79]
D2S21–52Антагонист[77][86]
D37.8–91Антагонист[84][85]
D41.6–50Антагонист[84][87]
D4.217–102Антагонист[88][89]
D4.421–60Антагонист[86]
D574–90Антагонист[75][79]
ЧАС10.65–4.9Обратный агонист[75][77]
ЧАС244Антагонист[75]
ЧАС33,713Антагонист[75]
ЧАС4>10,000Антагонист[75]
M12.5–73Антагонист[90][91]
M248–622Антагонист[82]
M313–126Антагонист[81][82]
M410–350Антагонист[82][90]
M56.0–82Антагонист[82][90]
σ1>5,000ND[77]
σ2NDNDND
Опиоид>10,000ND[77]
НАЧ>10,000ND[75]
NMDA
(PCP)		>10,000ND[75]
SERT≥3,676ND[75][87]
СЕТЬ>10,000ND[75]
DAT>10,000ND[75]
VDCC>10,000ND[75][77]
VGSC>5,000ND[77]
hERG6,013Блокиратор[92]
Значения Kя (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Все данные относятся к клонированным белкам человека, кроме H3 (морская свинка), σ1 (морская свинка), опиоид (грызун), NMDA/PCP (крыса), VDCC, и VGSC.[75]

Оланзапин имеет более высокое сродство к 5-HT2А рецепторы серотонина чем D2 дофамин рецепторов, что является общим свойством большинства атипичных нейролептиков, помимо бензамидных антипсихотиков, таких как амисульприд вместе с небензамидами арипипразол, брекспипразол, блонансерин, карипразин, мелпероне, и пероспирон.

Оланзапин имел самое высокое сродство среди антипсихотиков второго поколения к Р-гликопротеин в одном in vitro изучение.[93] P-гликопротеин переносит множество лекарств через множество различных биологических мембран (обнаруженных во многих системах организма), включая гематоэнцефалический барьер (полупроницаемая мембрана, которая фильтрует содержимое крови до того, как оно достигнет головного мозга); Ингибирование P-GP может означать, что меньшее воздействие оланзапина на мозг является результатом этого взаимодействия с P-гликопротеином.[94] Относительно большое количество обычно встречающихся пищевых продуктов и лекарств ингибирует P-GP, а фармацевтические препараты довольно часто являются либо субстратами P-GP, либо ингибируют его действие; как субстраты, так и ингибиторы P-GP эффективно увеличивают проницаемость гематоэнцефалического барьера для субстратов P-GP и, следовательно, повышают центральную активность субстрата, уменьшая при этом местные эффекты на желудочно-кишечный тракт. Посредничество оланзапина в центральной нервной системе с помощью P-GP означает, что любое другое вещество или лекарство, которое взаимодействует с P-GP, увеличивает риск токсического накопления как оланзапина, так и другого препарата.[95]

Оланзапин является мощным антагонистом мускаринового M3 рецептор,[96] что может лежать в основе его диабетогенных побочных эффектов.[97][98]Кроме того, он также демонстрирует относительно низкое сродство к серотонину 5-HT.1, ГАМКА, бета-адренорецепторы и сайты связывания бензодиазепинов.[41][99]

Механизм действия антипсихотической активности оланзапина неизвестен. Это может включать антагонизм дофамин и серотонин рецепторы. Антагонизм к дофаминовым рецепторам связан с экстрапирамидные эффекты такие как поздняя дискинезия (TD), так и с терапевтическими эффектами. Антагонизм мускариновые рецепторы ацетилхолина связан с холинолитик побочные эффекты, такие как сухость во рту и запор; кроме того, он может подавлять или уменьшать появление экстрапирамидных эффектов на время лечения, но не обеспечивает защиты от развития TD. Как и другие (атипичные) антипсихотики второго поколения, оланзапин представляет относительно низкий риск экстрапирамидных побочных эффектов, включая TD, из-за его более высокого сродства к 5HT.2А рецептор над D2 рецептор.[100]

Противодействие H1 рецепторы гистамина вызывают седативный эффект и могут вызывать увеличение веса, хотя антагонистическое действие на серотонин 5-HT2C и дофамин D2 рецепторы также были связаны с увеличением веса и стимуляцией аппетита.[101]

Фармакокинетика

Метаболизм

Оланзапин метаболизируется цитохром P450 (CYP) система; главным образом изоферментом 1A2 (CYP1A2) и в меньшей степени CYP2D6. Благодаря этим механизмам в среднем более 40% пероральной дозы выводится эффект первого прохождения через печень.[41] Оформление оланзапина зависит от пола; у женщин клиренс примерно на 25% ниже, чем у мужчин.[73] Клиренс оланзапина также зависит от расы; У самоидентифицированных афроамериканцев или чернокожих клиренс оланзапина был на 26% выше.[73] Различия в допуске между людьми, идентифицирующими себя как европеоид, китаец или японец, не очевидны.[73] Регулярный фармакокинетический мониторинг уровней оланзапина в плазме, как правило, неоправдан, хотя необычные обстоятельства (например, наличие лекарственного взаимодействия) или желание определить, принимают ли пациенты свое лекарство, могут побудить его использовать.[73]

Разное

Фармакокинетика инъекционных антипсихотических средств длительного действия
МедикаментНазвание брендаУчебный классСредство передвиженияДозировкаТМаксимумт1/2 не замужемт1/2 множественныйlogPcСсылка
Арипипразол лауроксилАристадаНетипичныйВодаа441–1064 мг / 4–8 недель24–35 дней?54–57 дней7.9–10.0
Моногидрат арипипразолаAbilify MaintenaНетипичныйВодаа300–400 мг / 4 недели7 дней?30–47 дней4.9–5.2
Бромперидола деканоатImpromen DecanoasТипичныйКунжутное масло40–300 мг / 4 недели3–9 дней?21–25 дней7.9[102]
Клопентиксола деканоатСординол ДепоТипичныйViscoleoб50–600 мг / 1–4 недели4–7 дней?19 дней9.0[103]
Флупентиксол деканоатДепиксолТипичныйViscoleoб10–200 мг / 2–4 недели4–10 дней8 дней17 дней7.2–9.2[103][104]
Флуфеназин деканоатПроликсин деканоатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 2–5 недель1-2 дня1–10 дней14–100 дней7.2–9.0[105][106][107]
Флуфеназин энантатПроликсин энантатТипичныйКунжутное масло12,5–100 мг / 1–4 недели2–3 дня4 дня?6.4–7.4[106]
ФлуспириленИмап, РедептинТипичныйВодаа2–12 мг / 1 неделя1–8 дней7 дней?5.2–5.8[108]
Галоперидола деканоатХалдол ДеканоатТипичныйКунжутное масло20–400 мг / 2–4 недели3–9 дней18–21 день7.2–7.9[109][110]
Памоат оланзапинаZyprexa RelprevvНетипичныйВодаа150–405 мг / 2–4 недели7 дней?30 дней–
Оксипротепин деканоатMeclopinТипичный?????8.5–8.7
Палиперидона пальмитатInvega SustennaНетипичныйВодаа39–819 мг / 4–12 недель13–33 дня25–139 дней?8.1–10.1
Перфеназин деканоатТрилафон ДеканоатТипичныйКунжутное масло50–200 мг / 2–4 недели??27 дней8.9
Перфеназин энантатТрилафон ЭнантатТипичныйКунжутное масло25–200 мг / 2 недели2–3 дня?4–7 дней6.4–7.2[111]
Пипотиазина пальмитатПипортил ЛонгумТипичныйViscoleoб25–400 мг / 4 недели9–10 дней?14–21 день8.5–11.6[104]
Пипотиазина ундециленатПипортил СреднийТипичныйКунжутное масло100–200 мг / 2 недели???8.4
РисперидонРиспердал КонстаНетипичныйМикросферы12,5–75 мг / 2 недели21 день?3–6 дней–
Зуклопентиксола ацетатКлопиксол АкуфазаТипичныйViscoleoб50–200 мг / 1–3 дня1-2 дня1-2 дня4.7–4.9
Зуклопентиксола деканоатClopixol DepotТипичныйViscoleoб50-800 мг / 2-4 недели4–9 дней?11–21 день7.5–9.0
Заметка: Все по внутримышечная инъекция. Сноски: а = Микрокристаллический или нанокристаллический водная суспензия. б = Низкий-вязкость растительное масло (в частности фракционированное кокосовое масло с триглицериды со средней длиной цепи). c = Прогноз, от PubChem и DrugBank. Источники: Основной: См. Шаблон.

Общество и культура

Зипрекса (оланзапин) таблетки 10 мг (Австралия)

Нормативный статус

Оланзапин одобрен FDA США для:

  • Лечение - в сочетании с флуоксетином - депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством (декабрь 2003 г.).[112]
  • Длительное лечение биполярное расстройство I типа (Январь 2004 г.).[113][114]
  • Длительное лечение устойчивой депрессии в сочетании с флуоксетином (март 2009 г.)[115]
  • Пероральный состав: острое и поддерживающее лечение шизофрении у взрослых, острое лечение маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (монотерапия и в сочетании с литий или вальпроат натрия)
  • Внутримышечный препарат: острое возбуждение, связанное с шизофренией и биполярной манией I типа у взрослых.
  • Пероральный состав в сочетании с флуоксетином: лечение острых депрессивных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа, у взрослых или лечение острой устойчивой депрессии у взрослых[116]
  • Лечение проявлений психотических расстройств (сентябрь 1996 г.[117] - март 2000 г.).[118]
  • Кратковременное лечение острых маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (март 2000 г.)[118]
  • Кратковременное лечение шизофрении вместо лечения проявлений психотических расстройств (март 2000 г.)[118]
  • Поддержание ответа на лечение у больных шизофренией, которые были стабильными в течение примерно восьми недель, а затем наблюдались в течение периода до восьми месяцев (ноябрь 2000 г.)[118]

Препарат стал общий в 2011 году. Продажи Zyprexa в 2008 году составили 2,2 миллиарда долларов в США и 4,7 миллиарда долларов во всем мире.[119]

Споры и судебные тяжбы

Эли Лилли столкнулся со многими судебными исками от людей, которые утверждали, что у них развился диабет или другие заболевания после приема Зипрексы, а также со стороны различных государственных органов, страховых компаний и других. Лилли представила большое количество документов в рамках фаза открытия судебного разбирательства, начатого в 2004 году; документы были признаны конфиденциальными судьей и помещены в тюлень, а позже и сами стали предметом судебных тяжб.[120]

В 2006 году Lilly заплатила 700 миллионов долларов для урегулирования около 8000 этих исков.[121] и в начале 2007 года Lilly урегулировала около 18 000 исков на 500 миллионов долларов, в результате чего общая сумма, которую Лилли заплатила для урегулирования исков, связанных с наркотиками, составила 1,2 миллиарда долларов.[122][123]

Декабрь 2006 г. Нью-Йорк Таймс В статье, основанной на просочившихся документах компании, делается вывод о том, что компания сознательно предприняла попытку преуменьшить побочные эффекты оланзапина.[122][124] Компания отвергла эти обвинения и заявила, что статья была основана на тщательно отобранных документах.[122][123] Документы предоставлены в Раз к Джим Готтштейн, адвокат, представлявший интересы психически больных пациентов, который получил их от врача Дэвида Эгилмана, который выступал в качестве эксперта-консультанта по этому делу.[120] После утечки документов в одноранговые сети обмена файлами Уилл Холл и другие в движение психиатрических выживших, получившие копии[125], в 2007 году Лилли подала охранный ордер, чтобы остановить распространение некоторых документов, которые судья Джек Б. Вайнштейн Бруклинского федерального окружного суда. Судья Вайнштейн также подверг критике Нью-Йорк Таймс репортер, Готтштейн и Эгильман в постановлении.[120] Времена из Лондона также получила документы и сообщила, что еще в 1998 году Лилли считала риск ожирения, вызванного лекарственными препаратами, "главной угрозой" для продаж Zyprexa.[123] 9 октября 2000 года старший врач-исследователь Лилли Роберт Бейкер отметил, что академический консультативный совет, в который он входил, был «весьма впечатлен масштабом увеличения веса от оланзапина и его влиянием на глюкозу».[123]

Лилли пригрозила Эгилману обвинением в неуважении к делу в отношении документов, которые он взял и передал репортерам; в сентябре 2007 года он согласился выплатить Lilly 100 000 долларов в обмен на согласие компании отказаться от угрозы обвинений.[126]

В сентябре 2008 года судья Вайнштейн издал приказ обнародовать внутренние документы Лилли о препарате в другом иске, поданном страховыми компаниями, пенсионными фондами и другими плательщиками.[120]

В марте 2008 года Лилли урегулировала иск с штатом Аляска,[127] а в октябре 2008 года Лилли согласилась выплатить 62 миллиона долларов 32 штатам и округу Колумбия для урегулирования исков, поданных в соответствии с требованиями штата. защита потребителя законы.[126]

В 2009 году Эли Лилли признал себя виновным перед федеральным преступником США. мисдиминор обвинение в незаконном маркетинге Zyprexa для использование не по назначению и согласился заплатить 1,4 миллиарда долларов. В объявлении о соглашении говорилось, что «Eli Lilly признает, что в период с сентября 1999 года по 31 марта 2001 года компания продвигала Zyprexa у пожилых людей в качестве лечения слабоумия, включая слабоумие Альцгеймера. Eli Lilly согласилась выплатить уголовный штраф в размере 515 миллионов долларов и лишиться права на него дополнительные 100 миллионов долларов в активах ". [128][129]

Торговые наименования

Оланзапин является генерическим препаратом и доступен под многими торговыми марками по всему миру.[1]

Список торговые наименования для оланзапина[1]
ААэдон, Алонзап, Амульсин, Анзап, Анзатрик, Анзорин, Аписко, Апо-оланзапин, Апо-оланзапин ODT, Апсико, Аренбил, Арколамил
BБенексафрина, Bloonis
CКаприлон, Кап-Тива, Клингозан
DДепрекс, Домус, Допин
EЭголанза, Элинза, Эмзипин, Эпиланз-10, Экзапин
FФонтанивио, Фордеп
г
ЧАС
яИрропия
JДжолион-МД
KКозылекс
LЛанопин, Ланзапин, Ланзеп, Лапенса, Лапозан, Лазап, Лазапир, Лазапикс, Лезапин-MD, Лопес
MМарафон, Мефлакс, Мидакс, Медизапин
NНиолиб, Нодофф, Норпен Оро, Нюкоб, Низол
ОOferta, Oferta-Sanovel, Olace, Oladay, Oladay-F, Olaffar, Olan, Olanap, Olancell, Olandix, Olandoz, Olandus, Olankline, Olanpax, Olanstad, Olanza, Olanza Actavis, Olanza Actavis ODT, Olanzalet, Olanzamedal 1A Pharma, Olanzapin AbZ, Olanzapin Accord, Olanzapin Actavis, Olanzapin AL, Olanzapin Apotex, Olanzapin Aristo, Olanzapin axcount, Olanzapin beta, Olanzapin Bluefish, Olanzapin Cipla, Olanzapin EASY, OlanzapinEasy, Olanzapin Easy, Olanzapin EASY, Olanzapin , Olanzapin Hennig, Olanzapin Heumann, Olanzapin HEXAL, Olanzapin Krka, Olanzapin Lilly, Olanzapin Mylan, Olanzapin Niolib, Olanzapin Orion, Olanzapin PCD, Olanzapin PharmaS, Olanzapin Ranfax, Olanzapin Ranzapin, Rafrm, Olanzapin Ranf Olanzapin Stada, Olanzapin SUN, Olanzapin Teva, Olanzapin Viketo, Olanzapin Zentiva, Olanzapina Accord, Olanzapina Actavis, Olanzapina Actavis PTC, Olanzapina Aldal, Olanzapina Almus, O lanzapina Alter, оланзапины Angenerico, оланзапины Anipaz, оланзапины Апотекс, оланзапины АПС, оланзапины Arrowblue, оланзапины Осина, оланзапины Ауробиндо, оланзапины Basi, оланзапины Bexalabs, оланзапины Blixie, оланзапины Блуфиши, оланзапины Bluepharma, оланзапины Кантабрия, оланзапины Ceapharma, оланзапины Ciclum, оланзапины Cinfa , Olanzapina Cipla, Olanzapina Combix, Olanzapina Doc Generici, Olanzapina Dr. Reddy's, Olanzapina Eulex, Olanzapina Eurogenerici, Olanzapina Fantex, Olanzapina Farmoz, Olanzapina Flas Pharma Combix, Olanzapina Olanzapina, Olanzapina Olanzapina, Olanzapina Olanzapina Helm, оланзапины Керн Фарм, оланзапины Крк, оланзапин La Santé, оланзапины Labesfal, оланзапины Leugim, оланзапин Lilly, оланзапины ЛПЕ, оланзапины Mabo, оланзапины Medana, оланзапин Медис, оланзапины Medley, оланзапины Майланы, оланзапины Nakozap, оланзапины Nolian, оланзапины Normon, оланзапины Озилормар, Оланзапина Парк-Дэвис, Оланзапина Пе nsa, Olanzapina Pensa Pharma, Olanzapina Pharmakern, Olanzapina Polipharma, Olanzapina Polpharma, Olanzapina Qualigen, Olanzapina Ranbaxy, Olanzapina Ratio, Olanzapina Ratiopharm, Olanzapina Reconir, Olanzapina, Olanzapina Reconir, Olanzapina Red, Olanzapina Reconir, Olanzapina , Olanzapina TAD, Olanzapina Technigen, Olanzapina Terapia, Olanzapina Teva, Olanzapina Tevagen, Olanzapina tolife, Olanzapina Torrent, Olanzapina Vegal, Olanzapina Vida, Olanzapina Winthrop, Olanzapina Wynn, Olanzapina-Winthrop, Olanzapina Wynn, Olanzapina, Оланзапина Винн, Оланзапина, Оланзапина Винн, Оланзапина Оланзапин-CT, Оланзапин 1A Pharma, Оланзапин Аккорд, Оланзапин Актавис, Оланзапин Адамед, Оланзапин Альтер, Оланзапин Альвоген, Оланзапин Апотекс, Оланзапин Арроу Генерикес, Оланзапин Биопин Аурозан, Оланзапин КФ , Оланзапин Дексел, Оланзапин EG, Оланзапин Эгис, Олан zapine Evolugen, оланзапины Galenicum, оланзапины Generichealth, оланзапины Гленмарк, оланзапины ГСК, оланзапины Isomed, оланзапины Jacobsen, оланзапин Джубилант, оланзапин Lekam, оланзапин Lesvi, оланзапины Медан, оланзапины Майланы, оланзапины Neopharma, оланзапины Niolib, оланзапины Nyzol, оланзапин Одис Майлан, оланзапины ODT Generichealth, Olanzapine ODT Sanis Health, Olanzapine ODT Teva, Olanzapine ODT-DRLA, Olanzapine Orion, Olanzapine Polpharma, Olanzapine Prasco, Olanzapine Ranbaxy, Olanzapine Ratiopharm, Olanzapine Olanzapine, Olanzapine Sands, Olanzapine Olanzapine, Olanzapine Sands , Olanzapine Teva, Olanzapine Torrent, Olanzapine Zentiva, Olanzapine Zentiva Lab, Olanzapine Zydus, Olanzapine-DRLA, Olzapine
п
Q
р
S
Т
U
V
W
Икс
Y
ZЗипрекса, Золафрен

Лекарственные формы

Оланзапин продается в ряде стран в таблетках от 2,5 до 20 мг. Зипрекса (и универсальный оланзапин) доступен в виде распадающейся во рту «вафли», которая быстро растворяется в слюне. Он также доступен во флаконах по 10 мг для внутримышечного введения.[74]

Исследование

Оланзапин изучался как противорвотное средство, особенно для контроля тошнота и рвота, вызванные химиотерапией (CINV).[130]

В целом оланзапин примерно так же эффективен, как и настойчивый для предотвращения CINV, хотя остаются некоторые опасения по поводу его использования в этой популяции. Например, одновременное употребление метоклопрамид или галоперидол увеличивает риск экстрапирамидных симптомов. В остальном оланзапин, по-видимому, довольно хорошо переносится по этому показанию, причем наиболее частым побочным эффектом является сонливость.[131]

Оланзапин рассматривался как часть ранний психоз подход при шизофрении. Исследование «Предотвращение посредством выявления, управления и образования рисков», финансируемое Национальный институт психического здоровья и Eli Lilly проверили гипотезу о том, что оланзапин может предотвратить начало психоза у людей с очень высоким риском шизофрении. В ходе исследования было обследовано 60 пациентов с продромальный шизофрении, у которых предполагаемый риск развития шизофрении в течение года составлял 36–54%, половину лечили оланзапином, а половину плацебо.[132] В этом исследовании у пациентов, получавших оланзапин, не было значительно более низкого риска развития психоза. Оланзапин был эффективен для лечения продромальных симптомов, но был связан со значительным увеличением веса.[133]

Рекомендации

  1. ^ а б c Drugs.com Международные списки лекарств Drugs.com для оланзапина Доступ к странице 4 августа 2015 г.
  2. ^ Кассахун К., Маттиуз Э., Найхарт Э., Обермейер Б., Гиллеспи Т., Мерфи А. и др. (Январь 1997 г.). «Распределение и биотрансформация антипсихотического агента оланзапина у людей». Метаболизм и утилизация лекарств. 25 (1): 81–93. PMID 9010634.
  3. ^ Каллаган Дж. Т., Бергстром Р. Ф., Птак Л. Р. и др. (Сентябрь 1999 г.). «Оланзапин: фармакокинетический и фармакодинамический профиль». Clin Фармакокинетика. 37 (3): 177–193. Дои:10.2165/00003088-199937030-00001. PMID 10511917.
  4. ^ Маури М.С., Волонтери Л.С., Коласанти А. и др. (2007). «Клиническая фармакокинетика атипичных антипсихотиков: критический обзор взаимосвязи между концентрацией в плазме и клиническим ответом». Клиническая фармакокинетика. 46 (5): 359–88. Дои:10.2165/00003088-200746050-00001. PMID 17465637. S2CID 43859718.
  5. ^ а б c d е «ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ ОЛАНЗАПИН САНДОЗ® 2,5 мг / 5 мг / 7,5 мг / 10 мг / 15 мг / 20 мг ТАБЛЕТКИ, ПОКРЫТЫЕ ИЗ ПЛЕНКИ» (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Sandoz Pty Ltd. 8 июня 2012 г.. Получено 26 ноября 2013.
  6. ^ а б «Зипрекса, Zyprexa Relprevv (оланзапин) дозировка, показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 26 ноября 2013.
  7. ^ а б c d е ж грамм час я j «Монография оланзапина, памоата оланзапина для профессионалов». Drugs.com. AHFS. Получено 24 декабря 2018.
  8. ^ Тейлор Д., Патон С., Капур С. (2015). Рекомендации Модсли по назначению в психиатрии (12-е изд.). Лондон, Соединенное Королевство: Wiley-Blackwell. п. 16. ISBN 978-1-118-75460-3.
  9. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ «Оланзапин - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  11. ^ Национальный центр сотрудничества в области психического здоровья (25 марта 2009 г.). «Шизофрения: полное национальное клиническое руководство по основным вмешательствам в первичной и вторичной помощи» (PDF). Получено 25 ноября 2009.
  12. ^ а б c d Лейхт С., Чиприани А., Спинели Л., Мавридис Д., Ори Д., Рихтер Ф. и др. (Сентябрь 2013). «Сравнительная эффективность и переносимость 15 антипсихотических препаратов при шизофрении: метаанализ нескольких методов лечения». Ланцет. 382 (9896): 951–62. Дои:10.1016 / S0140-6736 (13) 60733-3. PMID 23810019. S2CID 32085212.
  13. ^ а б Харви Р.К., Джеймс А.С., Шилдс Г.Е. (январь 2016 г.). «Систематический обзор и сетевой метаанализ для оценки относительной эффективности антипсихотических средств для лечения положительных и отрицательных симптомов при ранней шизофрении». Препараты ЦНС. 30 (1): 27–39. Дои:10.1007 / s40263-015-0308-1. PMID 26801655. S2CID 35702889.
  14. ^ Пагсберг А.К., Тарп С., Глинтборг Д., Стенстрём А.Д., Финк-Йенсен А., Коррелл С.Ю., Кристенсен Р. (март 2017 г.). «Острое антипсихотическое лечение детей и подростков с расстройствами шизофренического спектра: систематический обзор и сетевой метаанализ». Журнал Американской академии детской и подростковой психиатрии. 56 (3): 191–202. Дои:10.1016 / j.jaac.2016.12.013. PMID 28219485.
  15. ^ Оссер Д. Н., Роудсари М. Дж., Маншрек Т. (2013). «Проект алгоритма психофармакологии в Гарвардской программе Южного берега: обновленная информация о шизофрении». Гарвардский обзор психиатрии. 21 (1): 18–40. Дои:10.1097 / HRP.0b013e31827fd915. PMID 23656760. S2CID 22523977.
  16. ^ Дагган Л., Фентон М., Рэтбоун Дж., Дарденнес Р., Эль-Досоки А., Индран С. (апрель 2005 г.). «Оланзапин от шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (2): CD001359. Дои:10.1002 / 14651858.CD001359.pub2. PMID 15846619.
  17. ^ а б c Комосса К., Руммель-Клюге С., Хунгер Х, Шмид Ф., Шварц С., Дугган Л., Кисслинг В., Лейхт С. (март 2010 г.). «Оланзапин в сравнении с другими атипичными нейролептиками при шизофрении». Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD006654. Дои:10.1002 / 14651858.CD006654.pub2. ЧВК 4169107. PMID 20238348.
  18. ^ «Психоз и шизофрения у взрослых: лечение и лечение | Рекомендации и рекомендации | NICE». Национальный институт здравоохранения и передового опыта.
  19. ^ Барнс TR (2011). «Доказательные рекомендации по фармакологическому лечению шизофрении: рекомендации Британской ассоциации психофармакологии» (PDF). J. Psychopharmacol. (Оксфорд). 25 (5): 567–620. Дои:10.1177/0269881110391123. PMID 21292923. S2CID 40089561.[постоянная мертвая ссылка]
  20. ^ Хасан А., Фалкаи П., Воброк Т., Либерман Дж., Глентой Б., Гаттаз В.Ф., Тибо Ф., Мёллер Х.Д. (2013). «Руководство Всемирной федерации обществ биологической психиатрии (WFSBP) по биологическому лечению шизофрении, часть 2: обновленная информация 2012 г. о долгосрочном лечении шизофрении и управлении побочными эффектами, вызванными антипсихотиками». Мир J. Biol. Психиатрия. 14 (1): 2–44. Дои:10.3109/15622975.2012.739708. PMID 23216388. S2CID 28750563.
  21. ^ Abou-Setta AM, Mousavi SS, Spooner C, Schouten JR, Pasichnyk D, Armijo-Olivo S, et al. (Август 2012 г.). «Антипсихотики первого поколения по сравнению со вторым поколением у взрослых: сравнительная эффективность [Интернет]». PMID 23035275. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)
  22. ^ Чжан Дж. П., Галлего Дж. А., Робинсон Д. Г., Малхотра А. К., Кейн Дж. М., Коррелл С.Ю. (июль 2013 г.). «Эффективность и безопасность отдельных нейролептиков второго поколения по сравнению с антипсихотиками первого поколения при первом эпизоде ​​психоза: систематический обзор и метаанализ». Int. J. Neuropsychopharmacol. 16 (6): 1205–18. Дои:10.1017 / S1461145712001277. ЧВК 3594563. PMID 23199972.
  23. ^ Цитром L (август 2012 г.). «Систематический обзор метаанализов эффективности пероральных атипичных антипсихотиков для лечения взрослых пациентов с шизофренией». Эксперт Opin Pharmacother. 13 (11): 1545–73. Дои:10.1517/14656566.2011.626769. PMID 21999805. S2CID 23170925.
  24. ^ Леппинг П., Самбхи Р.С., Уиттингтон Р., Лейн С., Пул Р. (май 2011 г.). «Клиническая значимость результатов испытаний антипсихотических средств: систематический обзор». Br J Психиатрия. 198 (5): 341–5. Дои:10.1192 / bjp.bp.109.075366. PMID 21525517.
  25. ^ Дезамерик Г., Шурхофф Ф., Мири А., Сёке А., Маккин-Мавье I, Бачуд-Леви А.С., Maison P (февраль 2014 г.). «Долгосрочные нейрокогнитивные эффекты антипсихотических средств при шизофрении: сетевой метаанализ». Европейский журнал клинической фармакологии. 70 (2): 127–34. Дои:10.1007 / s00228-013-1600-у. PMID 24145817. S2CID 13119694.
  26. ^ а б c «Биполярное расстройство: оценка и лечение биполярного расстройства у взрослых, детей и молодых людей в первичной и вторичной помощи | 1-рекомендации | Руководящие указания | NICE». Получено 26 июля 2016.
  27. ^ Ятам Л.Н., Кеннеди С.Х., О'Донован С. и др. (Декабрь 2006 г.). «Руководство Канадской сети по лечению настроения и тревожности (CANMAT) по ведению пациентов с биполярным расстройством: обновление 2007 г.». Биполярное расстройство. 8 (6): 721–39. Дои:10.1111 / j.1399-5618.2006.00432.x. PMID 17156158.
  28. ^ Селле В., Шалквейк С., Васкес Г. Х., Балдессарини Р. Дж. (Март 2014 г.). «Лечение острой биполярной депрессии: метаанализы плацебо-контролируемых исследований монотерапии противосудорожными средствами, литием и антипсихотиками». Фармакопсихиатрия. 47 (2): 43–52. Дои:10.1055 / с-0033-1363258. PMID 24549862.
  29. ^ Маглион М., Махер А.Р., Ху Дж. И др. (2011). «Использование атипичных антипсихотических препаратов не по назначению: новая информация». Сравнительные обзоры эффективности AHRQ. Агентство медицинских исследований и качества (США). PMID 22132426. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)
  30. ^ Нарасимхан М., Брюс Т.О., Масанд П. (октябрь 2007 г.). «Обзор оланзапина в лечении биполярных расстройств». Нейропсихиатр Dis Treat. 3 (5): 579–587. ЧВК 2656294. PMID 19300587.
  31. ^ Скотт Л. (зима 2006 г.). «Генетические и неврологические факторы заикания». Фонд заикания Америки.
  32. ^ «Оланзапин и аутизм». Исследование аутизма. 2017-12-19. Получено 2018-06-09.
  33. ^ Морин А.К. (март 2014 г.). «Использование атипичных антипсихотических средств для лечения бессонницы не по назначению». Врач психического здоровья. 4 (2): 65–72. Дои:10.9740 / mhc.n190091.
  34. ^ Hesketh PJ, Kris MG, Basch E, Bohlke K, Barbour SY, Clark-Snow RA и др. (Октябрь 2017 г.). «Противорвотные средства: обновленное руководство по клинической практике Американского общества клинической онкологии». Журнал клинической онкологии. 35 (28): 3240–3261. Дои:10.1200 / JCO.2017.74.4789. ЧВК 4876353. PMID 28759346.
  35. ^ а б c Тейлор Д. Рекомендации Модсли по назначению лекарств в психиатрии. Вили-Блэквелл.
  36. ^ Расмуссен С.А., Чу С.Ю., Ким С.И., Шмид С.Х., Лау Дж. (Июнь 2008 г.). «Материнское ожирение и риск дефектов нервной трубки: метаанализ». Американский журнал акушерства и гинекологии. 198 (6): 611–619. Дои:10.1016 / j.ajog.2008.04.021. PMID 18538144.
  37. ^ McMahon DM, Лю Дж., Чжан Х., Торрес М.Э., Лучшая художественная гимнастика (февраль 2013 г.). «Материнское ожирение, потребление фолиевой кислоты и дефекты нервной трубки у потомства». Исследование врожденных пороков, часть A: клиническая и молекулярная тератология. 97 (2): 115–122. Дои:10.1002 / bdra.23113. PMID 23404872.
  38. ^ «Важная информация о безопасности оланзапина». Вкладыш в пакет Zyprexa. Эли Лилли и компания. 2007. Архивировано с оригинал на 2007-11-23. Получено 2007-12-03. Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией, принимающие атипичные антипсихотические препараты, имеют повышенный риск смерти по сравнению с плацебо. [...] ЗИПРЕКСА (оланзапин) не одобрен для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией.
  39. ^ Предупреждение врачей об игнорировании наркотиков'". Новости BBC. 17 июня 2008 г.. Получено 2008-06-22.
  40. ^ Юнг Е.Ю., Чун С., Дуглас А., Лау Т.Э. (8 мая 2017 г.). «Влияние атипичных нейролептиков на массу тела у гериатрических психиатрических стационаров». SAGE Открытая медицина. 5: 2050312117708711. Дои:10.1177/2050312117708711. ЧВК 5431608. PMID 28540050.
  41. ^ а б c Lexi-Comp Inc. (2010) Lexi-Comp Drug Information Handbook 19-е издание в Северной Америке. Хадсон, Огайо: Lexi-Comp Inc. ISBN 978-1-59195-278-7.
  42. ^ Объединенный формулярный комитет. Британский национальный формуляр (онлайн) Лондон: BMJ Group и Pharmaceutical Press http://www.medicinescomplete.com [Доступ 2 февраля 2020 г.]
  43. ^ Штёлльбергер С., Лутц В., Финстерер Дж. (Июль 2009 г.). «Связанные с жарой побочные эффекты неврологических и неневрологических лекарств могут увеличить количество смертельных случаев из-за волн тепла». Европейский журнал неврологии. 16 (7): 879–82. Дои:10.1111 / j.1468-1331.2009.02581.x. PMID 19453697.
  44. ^ "ОЛАНЗАПИН (оланзапин) таблетка ОЛАНЗАПИН (оланзапин) таблетка, распадающаяся при пероральном введении [Prasco Laboratories]". DailyMed. Prasco Laboratories. Сентябрь 2013. Архивировано с оригинал 5 июля 2013 г.. Получено 26 ноября 2013.
  45. ^ «Таблетки оланзапина 10 мг - Краткое описание характеристик продукта (SPC)». электронный сборник лекарств. Aurobindo Pharma - Milpharm Ltd. 17 мая 2013 г.. Получено 26 ноября 2013.
  46. ^ "Монография оланзапина для профессионалов - Drugs.com". Drugs.com. Получено 24 марта 2017.
  47. ^ Cerner Multum Incorporated (27 сентября 2011 г.). «Оланзапин». Drugs.com.
  48. ^ Алевизос, Василий; Папагеоргиу, Хараламбос; Христодулу, Джордж Н. (1 сентября 2004 г.). «Обсессивно-компульсивные симптомы при приеме оланзапина». Международный журнал нейропсихофармакологии. 7 (3): 375–377. Дои:10.1017 / S1461145704004456. ISSN 1461-1457. PMID 15231024.
  49. ^ Кулкарни, Гаджанан; Narayanaswamy, Janardhanan C .; Math, Suresh Bada (1 января 2012 г.). «Оланзапин вызвал de novo обсессивно-компульсивное расстройство у пациента с шизофренией». Индийский журнал фармакологии. 44 (5): 649–650. Дои:10.4103/0253-7613.100406. ISSN 0253-7613. ЧВК 3480803. PMID 23112432.
  50. ^ Lykouras, L .; Зервас, И. М .; Gournellis, R .; Маллиори, М .; Рабавилас, А. (1 сентября 2000 г.). «Оланзапин и обсессивно-компульсивные симптомы». Европейская нейропсихофармакология. 10 (5): 385–387. Дои:10.1016 / s0924-977x (00) 00096-1. ISSN 0924-977X. PMID 10974610.
  51. ^ Ширмбек, Фредерик; Цинк, Матиас (1 марта 2012 г.). «Обсессивно-компульсивные симптомы, вызванные клозапином, при шизофрении: критический обзор». Современная нейрофармакология. 10 (1): 88–95. Дои:10.2174/157015912799362724. ISSN 1570–159X. ЧВК 3286851. PMID 22942882.
  52. ^ Раманкутти Г (2002). «Дестабилизация диабета, вызванная оланзапином, при отсутствии набора веса». Acta Psychiatrica Scandinavica. 105 (3): 235–6, обсуждение 236–7. Дои:10.1034 / j.1600-0447.2002.2c257a.x. PMID 11939979.
  53. ^ Ламберт М.Т., Коупленд Л.А., Сэмпсон Н., Даффи С.А. (2006). «Впервые возникший диабет 2 типа, связанный с приемом атипичных антипсихотических препаратов». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 30 (5): 919–23. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2006.02.007. PMID 16581171. S2CID 24739534.
  54. ^ Мойер П. (25 октября 2005 г.). «Исследование CAFE показывает различные преимущества атипичных антипсихотиков». Медицинские новости Medscape. WebMD. Получено 2007-12-03.
  55. ^ а б AstraZeneca Pharmaceuticals (4 апреля 2006 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона в лечении первого эпизода психоза: рандомизированное двойное слепое сравнение за 52 недели». Клинические испытания AstraZeneca. АстраЗенека ПЛК. Архивировано из оригинал на 2007-11-13. Получено 2007-12-03. На 12-й неделе в группе, получавшей оланзапин, наблюдался больший набор веса, более высокий рост [ индекс массы тела ], и более высокая доля пациентов с увеличением ИМТ как минимум на 1 единицу по сравнению с кветиапин и рисперидон группы (p <= 0,01).
  56. ^ Виршинг Д.А., Виршинг В.К., Кисар Л., Берисфорд М.А., Гольдштейн Д., Пашдаг Дж., Минц Дж., Мардер С.Р. (1999). «Новые антипсихотические средства». Журнал клинической психиатрии. 60 (6): 358–63. Дои:10.4088 / JCP.v60n0602. PMID 10401912.
  57. ^ «Исследование NIMH для выбора методов лечения шизофрении» (Пресс-релиз). Национальный институт психического здоровья. 19 сентября 2005 г.. Получено 2006-12-18.
  58. ^ Макэвой Дж. П., Либерман Дж. А., Перкинс Д. О., Хамер Р. М., Гу Х., Лазарус А., Свитцер Д., Олекси С., Вайден П., Страковски С. Д. (июль 2007 г.). «Эффективность и переносимость оланзапина, кветиапина и рисперидона в лечении ранних психозов: рандомизированное двойное слепое 52-недельное сравнение». Американский журнал психиатрии. 164 (7): 1050–60. Дои:10.1176 / ajp.2007.164.7.1050. PMID 17606657.
  59. ^ Nemeroff CB (1997). «Дозирование антипсихотического препарата оланзапина». Журнал клинической психиатрии. 58 Дополнение 10 (Дополнение 10): 45–9. PMID 9265916.
  60. ^ Фулбрайт А.Р., Бридлав К.Т. (2006). «Полное разрешение диабетического кетоацидоза, вызванного оланзапином». Журнал фармацевтической практики. 19 (4): 255–8. Дои:10.1177/0897190006294180. S2CID 73047103.
  61. ^ Chiu CC, Chen CH, Chen BY, Yu SH, Lu ML (август 2010). «Зависимое от времени изменение секреции инсулина у больных шизофренией, получавших оланзапин». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии. 34 (6): 866–70. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2010.04.003. PMID 20394794. S2CID 22445875.
  62. ^ Захер Дж., Мосахеб Н., Шпинделеггер К., Кляйн Н., Гейсс-Гранадия Т., Зауэрманн Р., Лакнер Э., Джухадар С., Мюллер М., Каспер С. (июнь 2008 г.). «Влияние оланзапина и зипразидона на толерантность к глюкозе у здоровых добровольцев». Нейропсихофармакология. 33 (7): 1633–41. Дои:10.1038 / sj.npp.1301541. PMID 17712347.
  63. ^ Соуэлл М., Мукхопадхьяй Н., Каваццони П., Карлсон С., Мудальяр С., Чиннапонгсе С., Рэй А., Дэвис Т., Брейер А., Генри Р. Р., Дананберг Дж. (Декабрь 2003 г.). «Оценка чувствительности к инсулину у здоровых добровольцев, получавших оланзапин, рисперидон или плацебо: проспективное рандомизированное исследование с использованием двухэтапного гиперинсулинемического эугликемического зажима». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 88 (12): 5875–80. Дои:10.1210 / jc.2002-021884. PMID 14671184.
  64. ^ Кэри Б (20 сентября 2005 г.). «В препаратах от шизофрении обнаружена небольшая разница». Нью-Йорк Таймс. Получено 2007-12-03.
  65. ^ де Хаан Л., ван Амельсвоорт Т., Розиен К., Линзен Д. (2004). «Снижение веса после перехода от обычных таблеток оланзапина к перорально распадающимся таблеткам оланзапина». Психофармакология. 175 (3): 389–90. Дои:10.1007 / s00213-004-1951-2. PMID 15322727. S2CID 38751442.
  66. ^ а б c d е ж грамм час Людеке Д., Шеттле Д., Каров А., Ламберт М., Набер Д. (январь 2015 г.). «Постинъекционный делирий / седативный синдром у пациентов, получавших оланзапин памоат: механизм, частота и лечение». Препараты ЦНС. 29 (1): 41–6. Дои:10.1007 / s40263-014-0216-9. PMID 25424243. S2CID 10928442.
  67. ^ Брамбилла Г, Маттиоли Ф, Мартелли А (2009). «Генотоксические и канцерогенные эффекты антипсихотических средств и антидепрессантов». Токсикология. 261 (3): 77–88. Дои:10.1016 / j.tox.2009.04.056. PMID 19410629.
  68. ^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (Март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57-е изд.). Соединенное Королевство: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ISBN 978-0-85369-845-6. Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острых синдромов отмены или быстрого рецидива.
  69. ^ а б c d е Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Неблагоприятные синдромы и психиатрические препараты: клиническое руководство. ОУП Оксфорд. С. 207–216. ISBN 9780198527480.
  70. ^ Moncrieff J (июль 2006 г.). «Спровоцирует ли отмена нейролептика психоз? Обзор литературы о психозах с быстрым началом (психоз сверхчувствительности) и рецидивах, связанных с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3–13. Дои:10.1111 / j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655.
  71. ^ Саккетти Э, Вита А, Сиракузано А, Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотическим средствам при шизофрении. Springer Science & Business Media. п. 85. ISBN 9788847026797.
  72. ^ а б «Информация о передозировке и противопоказаниях препарата Симбиакс (оланзапин и флуоксетин)». RxList: Индекс наркотиков в Интернете. WebMD. 2007. Архивировано с оригинал на 2007-12-14. Получено 2007-12-03.
  73. ^ а б c d е ж грамм час я Швенгер Э., Дюмонте Дж., Энсом М.Х. (июль 2011 г.). «Оправдывает ли оланзапин клинический фармакокинетический мониторинг при шизофрении?». Клиническая фармакокинетика. 50 (7): 415–28. Дои:10.2165/11587240-000000000-00000. PMID 21651311. S2CID 21097041.
  74. ^ а б «Информация о назначении оланзапина» (PDF). Эли Лилли и компания. 2009-03-19. Получено 2009-09-06.
  75. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс Рот Б.Л., Дрискол Дж. «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Получено 14 августа 2017.
  76. ^ а б c d Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). «Аффинность H1-гистаминового рецептора позволяет прогнозировать кратковременное увеличение веса для типичных и атипичных антипсихотических препаратов». Нейропсихофармакология. 28 (3): 519–26. Дои:10.1038 / sj.npp.1300027. PMID 12629531.
  77. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q Schotte A, Janssen PF, Gommeren W., Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE (1996). «Рисперидон по сравнению с новыми и эталонными антипсихотическими препаратами: связывание рецепторов in vitro и in vivo». Психофармакология. 124 (1–2): 57–73. Дои:10.1007 / bf02245606. PMID 8935801. S2CID 12028979.
  78. ^ Дэвис М.А., Сетола В., Страчан Р.Т., Шеффлер Д.Д., Салай Э., Хьюфейзен С.Дж., Рот Б.Л. (2006). «Фармакологический анализ несинонимичных кодирующих SNP h5-HT2A выявляет изменения в эффективности атипичных антипсихотиков и агонистов». Фармакогеномика J. 6 (1): 42–51. Дои:10.1038 / sj.tpj.6500342. PMID 16314884.
  79. ^ а б c d е Kongsamut S, Roehr JE, Cai J, Hartman HB, Weissensee P, Kerman LL, Tang L, Sandrasagra A (1996). «Связывание илоперидона с рецепторами дофамина и 5-HT человека и крысы». Евро. J. Pharmacol. 317 (2–3): 417–23. Дои:10.1016 / с0014-2999 (96) 00840-0. PMID 8997630.
  80. ^ Wainscott DB, Lucaites VL, Kursar JD, Baez M, Nelson DL (1996). «Фармакологическая характеристика рецептора 5-гидрокситриптамина2B человека: данные о видовых различиях». J. Pharmacol. Exp. Ther. 276 (2): 720–7. PMID 8632342.
  81. ^ а б c Баймастер Ф. П., Нельсон Д. Л., ДеЛапп Н. В., Фальконе Дж. Ф., Экольс К., Труекс Л. Л., Форман М. М., Лукаитес В. Л., Каллигаро Д. О. (1999). «Антагонизм оланзапином к дофамину D1, серотонину2, мускариновым, гистаминовым H1 и альфа-1-адренорецепторам in vitro». Schizophr. Res. 37 (1): 107–22. Дои:10.1016 / s0920-9964 (98) 00146-7. PMID 10227113. S2CID 19891653.
  82. ^ а б c d е Баймастер Ф.П., Фелдер С.К., Цавара Э., Номикос Г.Г., Каллигаро Д.О., Маккинзи Д.Л. (2003). «Мускариновые механизмы атипичности антипсихотических препаратов». Прог. Neuropsychopharmacol. Биол. Психиатрия. 27 (7): 1125–43. Дои:10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008. PMID 14642972. S2CID 28536368.
  83. ^ а б c Фернандес Дж., Алонсо Дж. М., Андрес Дж. И., Сид Дж. М., Диас А., Итуррино Л., Гил П., Мегенс А., Сипидо В. К., Трабанко А. А. (2005). «Открытие новых тетрациклических производных тетрагидрофурана как потенциальных психотропных агентов широкого спектра действия». J. Med. Chem. 48 (6): 1709–12. Дои:10.1021 / jm049632c. PMID 15771415.
  84. ^ а б c Симан П., Таллерико Т. (1998). «Антипсихотические препараты, которые вызывают слабый паркинсонизм или не вызывают его вовсе, связываются с D2-рецепторами мозга более слабо, чем дофамин, но при этом занимают высокие уровни этих рецепторов». Мол. Психиатрия. 3 (2): 123–34. Дои:10.1038 / sj.mp.4000336. PMID 9577836.
  85. ^ а б Бурштейн Э.С., Ма Дж., Вонг С., Гао Й, Фам Э, Кнапп А. Э., Нэш Н. Р., Олссон Р., Дэвис Р. Э., Хакселл Ю., Вайнер Д. М., Бранн М. Р. (2005). «Внутренняя эффективность антипсихотических средств на рецепторы дофамина D2, D3 и D4 человека: идентификация метаболита клозапина N-десметилклозапина в качестве частичного агониста D2 / D3». J. Pharmacol. Exp. Ther. 315 (3): 1278–87. Дои:10.1124 / jpet.105.092155. PMID 16135699. S2CID 2247093.
  86. ^ а б Симан П., Ван Тол Х. Х. (1995). «Определение терапевтических концентраций клозапина и галоперидола: кажущаяся константа диссоциации нейролептика на рецепторах допамина D2 или D4 зависит от аффинности конкурирующего радиолиганда». Евро. J. Pharmacol. 291 (2): 59–66. Дои:10.1016/0922-4106(95)90125-6. PMID 8566176.
  87. ^ а б Аблордеппей С.Ю., Алтундас Р., Брикер Б., Чжу XY, Кумар Е.В., Джексон Т., Хан А., Рот Б.Л. (2008). «Идентификация аналога бутирофенона как потенциального атипичного антипсихотического средства: 4- [4- (4-хлорфенил) -1,4-диазепан-1-ил] -1- (4-фторфенил) бутан-1-он». Биоорг. Med. Chem. 16 (15): 7291–301. Дои:10.1016 / j.bmc.2008.06.030. ЧВК 2664318. PMID 18595716.
  88. ^ Арнт Дж, Скарсфельдт Т (1998). «Обладают ли новые нейролептики схожими фармакологическими характеристиками? Обзор доказательств». Нейропсихофармакология. 18 (2): 63–101. Дои:10.1016 / S0893-133X (97) 00112-7. PMID 9430133.
  89. ^ Таллман Дж. Ф., Примус Р. Дж., Бродбек Р., Корнфилд Л., Мид Р., Вудрафф К., Росс П., Туркауф А., Галлагер Д. В. (1997). «I. NGD 94-1: идентификация нового высокоаффинного антагониста рецептора дофамина D4 человека». J. Pharmacol. Exp. Ther. 282 (2): 1011–9. PMID 9262370.
  90. ^ а б c Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). «Профиль связывания радиорецепторов атипичного антипсихотического препарата оланзапина». Нейропсихофармакология. 14 (2): 87–96. Дои:10.1016 / 0893-133X (94) 00129-N. PMID 8822531.
  91. ^ Баймастер Ф. П., Фальконе Дж. Ф. (2000). «Пониженное сродство связывания оланзапина и клозапина с человеческими мускариновыми рецепторами в интактных клональных клетках в физиологической среде». Евро. J. Pharmacol. 390 (3): 245–8. Дои:10.1016 / s0014-2999 (00) 00037-6. PMID 10708730.
  92. ^ Kongsamut S, Kang J, Chen XL, Roehr J, Rampe D (2002). «Сравнение сродства связывания рецептора и канала HERG для ряда антипсихотических препаратов». Евро. J. Pharmacol. 450 (1): 37–41. Дои:10.1016 / s0014-2999 (02) 02074-5. PMID 12176106.
  93. ^ Ван Дж. С., Чжу Х. Дж., Марковиц Дж. С., Донован Дж. Л., ДеВейн С. Л. (сентябрь 2006 г.). «Оценка антипсихотических препаратов как ингибиторов транспортера множественной лекарственной устойчивости Р-гликопротеина». Психофармакология. 187 (4): 415–423. Дои:10.1007 / s00213-006-0437-9. PMID 16810505. S2CID 13365903.
  94. ^ Луны Т., де Ру М., Клаас С., Дом Г. (август 2011 г.). «Связь между Р-гликопротеином и антипсихотиками второго поколения». Фармакогеномика. 12 (8): 1193–1211. Дои:10.2217 / стр.11.55. PMID 21843066.
  95. ^ Хорн-младший, Ханстен П. (1 декабря 2008 г.). «Транспортеры наркотиков: последний рубеж для взаимодействия с наркотиками». Аптека Таймс.
  96. ^ Джонсон Д.Е., Ямадзаки Х., Уорд К.М., Шмидт А.В., Лебель В.С., Тредвей Дж.Л., Гиббс Е.М., Завалич В.С., Роллема Х (2005). «Ингибирующее действие нейролептиков на усиленную карбахолом секрецию инсулина из перифузированных островков крыс: роль мускаринового антагонизма в индуцированном антипсихотиками диабете и гипергликемии». Сахарный диабет. 54 (5): 1552–8. Дои:10.2337 / диабет.54.5.1552. PMID 15855345.
  97. ^ Уэстон-Грин К., Хуанг XF, Дэн С. (10 октября 2013 г.). «Диабет 2 типа, индуцированный антипсихотиками второго поколения: роль мускаринового рецептора M3». Препараты ЦНС. 27 (12): 1069–1080. Дои:10.1007 / s40263-013-0115-5. PMID 24114586. S2CID 5133679.
  98. ^ Сильвестр Дж. С., Проус Дж. (2005). «Исследование побочных эффектов лекарств. I. Аффинность связывания мускариновых рецепторов M3 может предсказать риск того, что антипсихотики могут вызвать диабет 2 типа». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии. 27 (5): 289–304. Дои:10.1358 / mf.2005.27.5.908643. PMID 16082416.
  99. ^ «оланзапин». Словарь лекарств NCI. Национальный институт рака. 2011-02-02.
  100. ^ Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (2009) Лекарственная химия Фуа, 6-е издание. Вольтерс Клувер: Нью-Дели. ISBN 978-81-89960-30-8.
  101. ^ Уоллес TJ, Zai CC, Brandl EJ, Müller DJ (2011-08-18). «Роль вариантов гена рецептора 5-HT (2C) в увеличении веса, вызванном антипсихотиками». Фармакогеномика и персонализированная медицина. 4: 83–93. Дои:10.2147 / PGPM.S11866. ЧВК 3513221. PMID 23226055.
  102. ^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования. 34 (1): 1–6.
  103. ^ а б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и препараты-депо флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Сывороточные уровни». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение. 279: 41–54. Дои:10.1111 / j.1600-0447.1980.tb07082.x. PMID 6931472.
  104. ^ а б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептические средства». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. С. 364–623.
  105. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (май 1984). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетический и фармакодинамический подходы». Журнал клинической психиатрии. 45 (5, п. 2): 50–9. PMID 6143748.
  106. ^ а б Карри Ш., Велптон Р., де Шеппер П. Дж., Вранкс С., Шифф А. А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку дигидрохлорида флуфеназина, энантата и деканоата». Британский журнал клинической фармакологии. 7 (4): 325–31. Дои:10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00941.x. ЧВК 1429660. PMID 444352.
  107. ^ Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С. Р., Янн М. В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.). 19-е Ежегодное клиническое собрание в середине года Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
  108. ^ Janssen PA, Niemegeers CJ, Schellekens KH, Lenaerts FM, Verbruggen FJ, van Nueten JM и др. (Ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), сильнодействующего нейролептического препарата длительного действия для инъекций». Arzneimittel-Forschung. 20 (11): 1689–98. PMID 4992598.
  109. ^ Бересфорд Р., отделение А (январь 1987 г.). «Галоперидол деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического использования при психозах». Наркотики. 33 (1): 31–49. Дои:10.2165/00003495-198733010-00002. PMID 3545764.
  110. ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Aerts TJ (1982). «Фармакокинетика деканоата галоперидола. Двухлетнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия. 17 (4): 238–46. Дои:10.1159/000468580. PMID 7185768.
  111. ^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования. 36 (6): 1071–88.
  112. ^ «НДА 21-520» (PDF). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 2003-12-24. Получено 2009-09-06.
  113. ^ «НДА 20-592 / С-019» (PDF). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 2004-01-14. Получено 2009-09-06.
  114. ^ Пилларелла Дж., Хигаши А., Александр Г.К., Конти Р. (2012). «Тенденции использования антипсихотиков второго поколения для лечения биполярного расстройства в США, 1998–2009 годы». Психиатрические службы. 63 (1): 83–86. Дои:10.1176 / appi.ps.201100092. ЧВК 4594841. PMID 22227765.
  115. ^ Бобо В.В., Шелтон Р.К. (2009). «Комбинированная терапия оланзапином и флуоксетином для лечения резистентной депрессии: обзор эффективности, безопасности и вопросы дизайна исследования». Психоневрологические заболевания и лечение. 5: 369–83. Дои:10.2147 / NDT.S5819. ЧВК 2706569. PMID 19590732.
  116. ^ устойчивая к лечению депрессия, определяемая как большое депрессивное расстройство у взрослых пациентов, которые не реагируют на два отдельных испытания различных антидепрессантов адекватной дозы и продолжительности в текущем эпизоде
  117. ^ «НДА 20-592» (PDF). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. 1996-09-06. Получено 2009-09-06.
  118. ^ а б c d «Eli Lilly и компания соглашаются выплатить 1,415 миллиарда долларов для расследования обвинений в продвижении Zyprexa вне лейбла». Министерство юстиции США. 2009-01-15. Получено 2012-07-09.
  119. ^ «Годовой отчет Лилли за 2008 год» (PDF). Лилли. 2009. Архивировано с оригинал (PDF) на 2011-10-01. Получено 2009-08-06.
  120. ^ а б c d Walsh MW (5 сентября 2008 г.). "Судья по вскрытию документов на Eli Lilly Drug Zyprexa". Нью-Йорк Таймс.
  121. ^ Беренсон А. (4 января 2007 г.). "Мать задается вопросом, помогли ли психотические препараты убить сына". Нью-Йорк Таймс. Получено 21 мая, 2013.
  122. ^ а б c Беренсон А. (5 января 2007 г.). «Лилли рассчитывает, что у нее на 18 000 больше Zyprexa». Нью-Йорк Таймс.
  123. ^ а б c d Пагнамента, Робин (23 января 2007 г.). «Эли Лилли обеспокоена побочными эффектами зипрексы с 1998 года». The Times (Лондон). Архивировано из оригинал 20 февраля 2007 г.
  124. ^ Беренсон А. (17 декабря 2006 г.). "Эли Лилли сказала, что должна преуменьшить риск употребления лучших таблеток". Нью-Йорк Таймс. Получено 21 мая, 2013.
  125. ^ Эштон К. (16 января 2007 г.). «Активисту заткнули рот за утечку фактов о наркотиках по делу Лили» (PDF). Hampshire Daily Gazette.
  126. ^ а б Харрис Г., Беренсон А. (14 января 2009 г.). «Лилли, по оценкам, составляет около 1,4 миллиарда долларов США». Нью-Йорк Таймс.
  127. ^ Беренсон А. (26 марта 2008 г.). "Лилли улаживает иск на Аляске вместо зипрексы". Нью-Йорк Таймс.
  128. ^ MSN.com Лилли урегулирует иск Zyprexa на 1,42 миллиарда долларов.
  129. ^ Беренсон А. (18 декабря 2006 г.). "В файлах с лекарствами указано, что производитель продвигает несанкционированное использование". Нью-Йорк Таймс. Получено 21 мая, 2013.
  130. ^ Сазерленд, Анна; Нессенс, Катриен; Plugge, Эмма; Уэр, Линда; Голова, Карен; Бертон, Мартин Дж .; Ви, Пчелка (21 сентября 2018). «Оланзапин для профилактики и лечения тошноты и рвоты, связанных с раком, у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров. 9: CD012555. Дои:10.1002 / 14651858.CD012555.pub2. ЧВК 6513437. PMID 30246876.
  131. ^ Шварцберг Л. (март 2018 г.). «Все правильно с первого раза: недавний прогресс в оптимизации использования противорвотных средств». Поддерживающая терапия при раке. 26 (Приложение 1): 19–27. Дои:10.1007 / s00520-018-4116-2. ЧВК 5876255. PMID 29556812.
  132. ^ McGlashan TH, Zipursky RB, Perkins D, Addington J, Miller TJ, Woods SW, Hawkins KA, Hoffman R, Lindborg S, Tohen M, Breier A (2003). «Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование PRIME North America по сравнению оланзапина с плацебо у пациентов с риском продромальных симптомов психоза». Исследование шизофрении. 61 (1): 7–18. Дои:10.1016 / S0920-9964 (02) 00439-5. PMID 12648731. S2CID 1118339.
  133. ^ McGlashan TH, Zipursky RB, Perkins D, Addington J, Miller T, Woods SW, Hawkins KA, Hoffman RE, Preda A, Epstein I, Addington D, Lindborg S, Trzaskoma Q, Tohen M, Breier A (2006). «Рандомизированное двойное слепое испытание оланзапина по сравнению с плацебо у пациентов с продромальными симптомами психоза». Американский журнал психиатрии. 163 (5): 790–9. Дои:10.1176 / appi.ajp.163.5.790. PMID 16648318.

внешняя ссылка