WikiDer > ПРЛ-8-53

PRL-8-53
ПРЛ-8-53
PRL-8-53.svg
Клинические данные
Беременность
категория
  • НАС: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация
Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: внеплановый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС21NО2
Молярная масса283.371 г · моль−1
3D модель (JSmol)

ПРЛ-8-53 это ноотропный исследовательский химикат полученный от бензойная кислота и фенилметиламин (Бензиламин), который, как было показано, действует как гипермнезический препарат для человека; он был впервые синтезирован профессором медицинской химии Николаус Гансл в Крейтонский университет в 1970-х годах в рамках своей работы над сложными эфирами аминоэтилметабензойной кислоты.[1][2]

Ноотропные эффекты

PRL-8-53 не является лекарством от болезни или недомогания, хотя ноотропный утверждается эффект у здоровых людей. Об одном исследовании на людях было сообщено в 1978 году. двойной слепой В испытании PRL-8-53 на 47 здоровых добровольцах было измерено его влияние на различные когнитивные показатели. 5 мг препарата вводили внутрь за 2–2,5 часа до исследования.[1] Общие улучшения в запоминании различались в зависимости от того, сколько слов было вспомнено в группе плацебо: у плохих исполнителей (шесть слов или меньше) запоминание увеличивалось на 87,5-105%, а у лучших (восемь и более слов) - на 7,9-14%. которые не достигли статистической значимости; при контроле только для лиц старше 30 лет было отмечено увеличение на 108–152%. Исследователи отметили, что это, вероятно, было результатом эффекта потолка из-за того, что многие из их испытуемых набрали почти 100% в тесте на вспоминание даже на плацебо.[1] Во время испытания побочных эффектов не сообщалось.[1]

Механизм действия

Точный механизм действия PRL-8-53 остается неизвестным. Дозы до 200 мг / кг не обладают стимулирующими свойствами, а доза 20 мг / кг не усиливает действие декстроамфетамин у крыс.[1] Он отображает возможные холинергический свойства и потенцирует дофамин при частичном подавлении серотонин. PRL-8-53 меняет местами кататонический и птотический эффекты Резерпин.[1][3]

Токсичность

PRL-8-53 относительно нетоксичен, с пероральным LD50 у мышей 860 мг / кг, что дает лекарство терапевтический индекс. Дозы выше 8 мг / кг кратковременны. гипотензивный эффекты у собак. Высокие дозы подавляют двигательную активность у крыс и мышей, ED50 для снижения двигательной активности мышей на 50% при 160 мг / кг. PRL-8-53 отображает спазмолитический эффекты.[3]

Синонимы

Метил-3- (2- (бензилметиламино) этил) бензоат гидрохлорид
Гидрохлорид метилового эфира 3- (2-бензилметиламиноэтил) бензойной кислоты
Гидрохлорид метилового эфира 3- (2- (метил (фенилметил) амино) этил) бензойной кислоты

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б c d е ж Hansl NR, Mead BT (апрель 1978 г.). «PRL-8-53: улучшенное обучение и последующее запоминание у людей в результате пероральных низких доз нового психотропного агента». Психофармакология. 56 (3): 249–53. Дои:10.1007 / BF00432846. PMID 418433. S2CID 21036209.
  2. ^ Патент США 3870715 A: Замещенные эфиры аминоэтилметабензойной кислоты.
  3. ^ а б Hansl NR (март 1974 г.). «Новое спазмолитическое и активное средство для ЦНС: гидрохлорид метилового эфира 3- (2-бензилметиламиноэтил) бензойной кислоты». Experientia. 30 (3): 271–2. Дои:10.1007 / BF01934822. PMID 4824605. S2CID 918343.