WikiDer > Тесаглитазар

Tesaglitazar
Тесаглитазар
Tesaglitazar.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Разработка прекращена
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.201.079 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС24О6S
Молярная масса392.47 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Тесаглитазар (также известен как AZ 242) является двойственным агонист рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом с близостью к PPARα и PPARγ, предложено для управления диабет 2 типа.[1]

Препарат завершил несколько клинические испытания фазы III,[2] однако в мае 2006 г. АстраЗенека объявила о прекращении дальнейшей разработки.[3]

Сердечная токсичность тесаглитазара связана с митохондриальной токсичностью, вызванной снижением Коактиватор PPARγ 1-α (PPARGC1A, PGC1α) и сиртуин 1 (SIRT1).[4]

использованная литература

  1. ^ Вилдинг Дж. П., Гаузе-Нильссон И., Перссон А. (сентябрь 2007 г.). «Тесаглитазар в качестве дополнительной терапии к сульфонилмочевине, дозозависимо улучшает глюкозные и липидные нарушения у пациентов с диабетом 2 типа». Исследования диабета и сосудистых заболеваний. 4 (3): 194–203. Дои:10.3132 / dvdr.2007.040. PMID 17907109. S2CID 896195.
  2. ^ "Сводные отчеты о клинических испытаниях ГАЛИДА (тесаглитазара)". АстраЗенека. Получено 2008-03-17.[мертвая ссылка]
  3. ^ «AstraZeneca прекращает разработку GALIDA (тесаглитазар)». AstraZeneca. 2006-05-04. Получено 2012-07-23.
  4. ^ Kalliora C, Kyriazis ID, Oka SI, Lieu MJ, Yue Y, Area-Gomez E, et al. (Август 2019 г.). «Двойная активация рецептора-α / γ, активируемого пероксисомами-пролифератором, ингибирует ось SIRT1-PGC1α и вызывает сердечную дисфункцию». JCI Insight. 5 (17). Дои:10.1172 / jci.insight.129556. ЧВК 6777908. PMID 31393858.