WikiDer > Частичный агонист

Partial agonist
Агонисты

В фармакология, частичные агонисты являются лекарствами, которые связываются с данным рецептор, но есть только частичные эффективность у рецептора относительно полный агонист. Их также можно рассматривать лиганды которые отображают как агонистический и антагонистический эффекты - когда присутствуют и полный агонист, и частичный агонист, частичный агонист фактически действует как конкурентный антагонист, конкурируя с полным агонистом за захват рецептора и вызывая чистое снижение активации рецептора, наблюдаемое только с полным агонистом.[1] Клинически частичные агонисты могут использоваться для активации рецепторов, чтобы дать желаемый субмаксимальный ответ, когда присутствует недостаточное количество эндогенного лиганда, или они могут уменьшить чрезмерную стимуляцию рецепторов, когда присутствуют избыточные количества эндогенного лиганда.[2]

Некоторые распространенные в настоящее время лекарственные средства, которые были классифицированы как частичные агонисты определенных рецепторов, включают: буспирон, арипипразол, бупренорфин, налмефен и норклозапин. Примеры активации лигандов гамма рецептор, активируемый пролифератором пероксисом как частичные агонисты хонокиол и фалькариндиол.[3][4] Дельта 9-тетрагидроканнабиварин (THCV) является частичным агонистом CB2 рецепторы и эта активность может быть связана с опосредованным ∆9-THCV противовоспалительное средство последствия.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Калви Н., Уильямс Н. (2009). «Частичные агонисты». Принципы и практика фармакологии для анестезиологов. п. 62. ISBN 978-1-4051-9484-6.
  2. ^ Чжу БТ (апрель 2005 г.). «Механистическое объяснение уникальных фармакологических свойств частичных агонистов рецепторов». Биомедицина и фармакотерапия. 59 (3): 76–89. Дои:10.1016 / j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
  3. ^ Атанасов А.Г., Ван Дж. Н., Гу С.П., Бу Дж., Крамер М.П., ​​Баумгартнер Л., Фахрудин Н., Ладурнер А., Малайнер С., Вуоринен А., Ноха С.М., Швайгер С., Роллингер Дж. М., Шустер Д., Штуппнер Х., Дирш В. М., Хейсс Э. (Октябрь 2013). «Хонокиол: природный агонист PPARγ, не являющийся адипогенным». Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Общие предметы. 1830 (10): 4813–9. Дои:10.1016 / j.bbagen.2013.06.021. ЧВК 3790966. PMID 23811337.
  4. ^ Атанасов А.Г., Бандер М., Фахрудин Н., Лю Х., Ноха С.М., Малайнер С., Крамер М.П., ​​Кочич А., Кунерт О., Шинковиц А., Хейсс Э. Х., Шустер Д., Дирш В. М., Бауэр Р. (2013). «Полиацетилены из Notopterygium incisum - новые селективные частичные агонисты гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом». PLOS ONE. 8 (4): e61755. Bibcode:2013PLoSO ... 861755A. Дои:10.1371 / journal.pone.0061755. ЧВК 3632601. PMID 23630612.
  5. ^ «ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФИТОКАННАБИНОИДОВ ∆9-ТЕТРАГИДРОКАННАБИВАРИНА И КАННАБИДИОЛА - кандидатская диссертация: д-р Даниэле Болоньини - PDF» (PDF). 2010.