WikiDer > Ферин - Википедия

Pherine - Wikipedia

Ферины, также известный как вомероферины, без запаха синтетический нейроактивные стероиды которые задействуют носовые хемосенсорные рецепторы и вызывают дозозависимые и обратимые фармакологические и поведенческие эффекты.[1][2][3][4] Ферины нацелены на хемосенсорные рецепторы человека и, возможно, другие рецепторы такой как ГАМКА рецептор и влияние Центральная нервная система Мероприятия.[1][2][3][4]

Известные в настоящее время молекулы ферина разрабатываются для лечения различных заболеваний. Ферины специально нацелены носовые хемосенсорные клетки[5][6] и опосредуют выборочную модуляцию областей мозга, таких как лимбическая миндалина, гипоталамус, гиппокамп, и префронтальная кора.[7] В клинических испытаниях ферины, разработанные для интраназальное введение в сверхмалых дозах (от нанограммов до малых микрограммов) продемонстрировал быстрое начало действия (10-15 минут) и отличный профиль безопасности и переносимости. Ферины также минимально инвазивны (не требуют системной абсорбции) для проявления своих фармакологических эффектов и могут использоваться по требованию. [8][9][10]

Ферины, описанные в научной литературе, включают: PH10, PH15, PH80, PH284 и PH94B (Алорадин или 4,16-андростадиен-3β-ол, a позиционный изомер из андростадиенол).[1][2][3][4][11] Ферины химически и фармакологически отличаются от природных феромонов, включая андростадиенон, андростенон, андростенол, андростерон, и эстратетраенол.

Примеры феринов

  • PH94B (Алорадин IN; 4,16-андростадиен-3β-ол) - новый исследуемый препарат, предложенный в качестве показания для неотложного лечения генерализованной социальное тревожное расстройство [9][12]
  • PH10 разрабатывается как показание к неотложному лечению депрессия.[10]
  • PH80. В клинических испытаниях эта молекула ферина показала эффективность для облегчения предменструальных симптомов, а также изучается ее положительное влияние на уменьшение приливов при менопаузе.[8]
  • PH15 находится на ранней стадии разработки для лечения когнитивные нарушения.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Либовиц, Майкл Р .; Салман, Эстер; Николини, Умберто; Розенталь, Норман; Ганновер, Рита; Монти, Луи (2014). «Эффект острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и тревогу у женщин с социальным тревожным расстройством». Американский журнал психиатрии. 171 (6): 675–682. Дои:10.1176 / appi.ajp.2014.12101342. ISSN 0002-953X. PMID 24700254.
  2. ^ а б c Monti-Bloch, L .; Jennings-White, C .; Dolberg, D.S .; Берлинер, Д.Л. (1994). «Вомероназальная система человека». Психонейроэндокринология. 19 (5–7): 673–686. Дои:10.1016/0306-4530(94)90049-3. ISSN 0306-4530. PMID 7938363.
  3. ^ а б c Берлинер Д.Л., Монти-Блох Л., Дженнингс-Уайт С., Диас-Санчес В. (1996). «Функциональность вомероназального органа человека (VNO): доказательства стероидных рецепторов». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 58 (3): 259–65. Дои:10.1016/0960-0760(96)00062-3. PMID 8836161.
  4. ^ а б c Монти-Блох Л., Диас-Санчес В., Дженнингс-Уайт С., Берлинер Д.Л. (1998). «Модуляция сывороточного тестостерона и вегетативной функции посредством стимуляции мужского вомероназального органа человека (VNO) прегна-4,20-диен-3,6-дионом». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 65 (1–6): 237–42. Дои:10.1016 / s0960-0760 (98) 00025-9. PMID 9699878.
  5. ^ Монти-Блох, L; Дженнингс-Уайт, К; Берлинер, DL (1988). «Вомероназальная система человека: обзор». Энн Нью-Йорк Академия наук. 855: 373–89. Дои:10.1111 / j.1749-6632.1998.tb10595.x. PMID 9929629.
  6. ^ Уксус, B; Монти-Блох, Л. (2003). «Вомероферины производят низкочастотные колебания кальция в вомероназальных нейронах человека». Chem Senses. 25-е ​​собрание ACHEMS (Сарасота, Флорида): 83.
  7. ^ Собель, N; Прабхакаран, V; Хартли, Калифорния; Десмонд, Дж. Э .; Glover, GH; Салливан, EV; Габриэли, JD (1999). «Слепой запах: активация мозга, вызванная необнаруженным химическим веществом, переносимым по воздуху» (PDF). Мозг. 122 (Pt 2): 209–17. Дои:10.1093 / мозг / 122.2.209. PMID 10071050.
  8. ^ а б Фриман, E; Монти-Блох, Л. (2007). «Оценка уникального нового интраназального аэрозоля в лечении клинически значимого предменструального синдрома». 47-е собрание NCDEU (Бока-Ратон, Флорида). Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  9. ^ а б Либовиц, MR; Салман, Э; Николини, H; Розенталь, N; Ганновер, Р; Монти, Л. (2014). «Влияние острой интраназальной аэрозольной дозы PH94B на социальную тревогу и беспокойство по поводу производительности у женщин с социальным тревожным расстройством». Am J Psychiatry. 171 (6): 675–82. Дои:10.1176 / appi.ajp.2014.12101342. PMID 24700254.
  10. ^ а б Либовиц, MR; Николини, H; Monti, L; Ганновер, Р. (2013). «PH 10 может быть новым быстродействующим антидепрессантом, вводимым интраназально». Ежегодное собрание Американского общества клинической психофармакологии (ASCP), Майами, Флорида. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  11. ^ Монти-Блох, Луи; Дженнингс-Уайт, Клайв; Берлинер, Дэвид Л. (1998). "Вомероназальная система человека: обзор". Летопись Нью-Йоркской академии наук. 855 (1 OLFACTION AND): 373–389. Дои:10.1111 / j.1749-6632.1998.tb10595.x. ISSN 0077-8923. PMID 9929629.
  12. ^ Либовиц, М; Monti, L; Ганновер, Р; Дренаж, А (2015). «Назальный спрей PH94B в качестве PRN-лечения социального тревожного расстройства: пилотное испытание фазы 3». Ежегодное собрание ASCP: T13. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)