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Synapse mit GABA-Rezeptoren

EIN GABA-Agonist ist ein Mittel, dass die Wirkung der Neurotransmitterγ-Aminobuttersäure, oder GABA, verstärkt.^[1][2] Ein GABA-Agonist stimuliert direkt die GABARezeptor oder erhöht die Empfindlichkeit eines Rezeptors gegenüber GABA.

Operation

GABA-Rezeptoren sind ionotrope Rezeptoren Das Ionenkanäle Formen für den Durchgang von ChloridIonen bei Aktivierung durch GABA. Sie befinden sich auf der postsynaptischen Zellmembran des synaptische Spalten zwischen Nervenzellen.

GABA hat hauptsächlich a hemmend Wirkung, weil die GABA-Rezeptoren die Zellmembran brechen stark polarisieren wenn sie Chloridionen passieren lassen. Diese Unterdrückung kann auch sehr kurzzeitig (< 0,1 s) andauern, so dass eine schnelle pulsierende GABA-Freisetzung zu schnellen synchronen Schwingungen großer Neuronengruppen führen kann.^[3] Die Aktivität von Nervenzellen wird in weiten Teilen der zentrales Nervensystem durch GABA-Agonisten unterdrückt. Das bedeutet a Aktionspotential unterdrückt, dass die Impulsleitung verlangsamt wird und dass Schwingungen verlangsamt werden oder durch GABA-Agonisten verschwinden.

Anwendung

GABA-Agonisten finden sich in der Medizin angewendet als Einschlafhilfe, Beruhigungsmittel, krampflösend, Schmerzmittel oder Muskelrelaxans. GABA-Agonisten, die in der Medizin häufig verwendet werden, gehören zu den Benzodiazepine und der Barbiturate. Langfristiger oder übermäßiger Gebrauch von GABA-Agonisten kann zu Sucht führen bei Menschen, die dafür empfindlich sind; ist der bekannteste und am häufigsten konsumierte GABA-Agonist weltweit Alkohol.