WikiDer > Makrolid
Makrolide sein Antibiotika und gelten als makrozyklischLacton-Ringe (mit 14, 15 oder 16 Atomen), auf dem zwei Zuckerringe implantiert sind. Sie hemmen die Translokationsreaktion am 50so-Ribosom. Sie arbeiten bakterienhemmend Bei der in vivo erreichbaren Konzentrationen. Sie sind bakterizid gegen die empfindlichsten Bakterien in höheren Konzentrationen.
Die wichtigsten Makrolide sind Erythromycin und Clarithromycin. Azithromycin gehört zu einer Unterklasse von Makroliden namens Azalide. Die beiden letzteren sind nur geringfügig aktiver als Erythromycin, werden aber hauptsächlich danach besser resorbiert Oral Verwaltung. Aufgrund ihrer pharmakokinetischen Eigenschaften ist es möglich Clarithromycin und Azithromycin einmal täglich dosieren. Wegen ihrer relativ breiten antibiotischen Wirkung und wegen ihrer relativ milden Nebenwirkungsprofil sind sie beliebt? Antibiotika in dem Allgemeine Übung. Übrigens, Erythromycin in Ausnahmefällen verwendet als prokinetisch, wenn es in dieser Form verwendet wird, verwendet man das Nebeneffekt als primäre Funktion.
Makrolide wirken hauptsächlich gegen grampositive Bakterien (Pneumokokken, Streptokokken, Corynebakterien), Mykoplasmen (Mycoplasma pneumoniae und Ureoplama urealyticum) und Chlamydien (Chlamydia pneumoniae und Chlamydia trachomatis). Sie sind Antibiotika erster Wahl gegen Chlamydien, Rickettsien, Mykoplasmen und Legionella pneumophila. Die Makrolide sind wenig oder nicht aktiv gegen gramnegative Bakterien (außer Bordetella pertussis, Campylobacter und Legionellen). Enterobakterien sind nicht empfindlich gegenüber Makroliden. In Ergänzung, Clarithromycin und Azithromycin mäßig aktiv gegen Haemophilus influenzae und Moraxella catarrhalis.
Alle Makrolide haben ein hohes Verteilungsvolumen und werden intrazellulär sehr gut resorbiert, beide in weiße Blutkörperchen, Fibroblasten wenn Makrophagen. Sie sind indiziert bei Infektionen der oberen Atemwege, die durch Hämolyse der Gruppe A verursacht werden Streptokokken und bei Haut- und Weichteilinfektionen, insbesondere wenn β-Lactam-Antibiotika sind nicht indiziert (z. B. Penicillinallergie). Makrolide sind auch bei Atemwegsinfektionen aufgrund von Mykoplasmen und bei Urogenitalinfektionen aufgrund von Chlamydien indiziert.
Makrolide zusammen mit dem Tetracycline die erste Wahl der Behandlung für Lungenentzündung verursacht durch Mycoplasma pneumoniae und Chlamydia pneumoniae. Sie können auch zur Behandlung von schweren Pharyngitis durch Streptococcus pyogenes (bei Penicillin-Allergie). Sie können auch bei der Behandlung von Enteritis verursacht durch Campylobacter jejuni. Azithromycin kann auch in der Chemoprophylaxe von Meningokokken-Infektionen in Kindern.
Resistenzmechanismen gegen Makrolide
Genau wie bei der Aminoglykoside Auch für die Makrolide sind unterschiedliche Efflux-assoziierte Resistenzmuster bekannt: RND, SMR, MFS und ABC. Diese alle erhöhen den Efflux dieser Antibiotika in Streptokokken und Staphylokokken.
Darüber hinaus kann ein Plasmid a kodieren Methylase, dass die 23S-RNA des 50S Ribosom Methylate. Dies verursacht die sogenannte MLS-Widerstand (Makrolide, Lincosamid, Streptogrammin B). Die Reihe von Enzymen, die für die N-Dimethylierung von Adenin der bakteriellen 23S-RNA wird als "Erm" (ErmC, ErmA, ErmAM) bezeichnet. Diese Erm-Methylasen können entweder konstitutiv auftreten oder durch Erythromycin.