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Biotransformatie

Mit Biotransformation beschreibt eine Reihe von chemischen Reaktionen, die im Körper ablaufen, die Struktur von Fremdstoffen verändert wird. Die Produkte, die nach der Biotransformation entstehen, werden Metaboliten genannt. Zweck der Biotransformation (auch Abbau oder Stoffwechsel erwähnt) ist:

  • die Substanz unwirksam machen und/oder
  • die Substanz für die Ausscheidung geeigneter machen

Grundsätzlich kann die Biotransformation überall im Körper stattfinden, aber im Leber Die meisten Reaktionen finden statt. Es gibt zwei Reaktionsformen, die als Phase I und Phase II bezeichnet werden.

Phase I

Diese Phase konzentriert sich hauptsächlich auf hohe lipophil Stoffe und schwer abbaubare Stoffe. Gewöhnliche lipophile Substanzen werden polarisiert, um in Phase II weiterverarbeitet zu werden.

In Phase I oder der Funktionalisierungsreaktion wird die Struktur eines Fremdstoffes so verändert, dass der Stoff inaktiv wird. In einer Reihe von Fällen eine Substanz, die an sich inaktiv ist - oft, wenn es sich um ein Arzneimittel handelt Prodrug bezeichnet als - funktioniert oder ändert sich der Effekt.

Ein Beispiel für die Umwandlung relativ unreaktiver Verbindungen in viel reaktivere ist die Epoxidierung von Benzo(a)pyren.

Phase I katalysiert Reaktionen wie:

  1. Oxidationsreaktionen: führt zum Verlust von Elektronen. Oft durch Zugabe von Wasserstoff oder Zugabe von Sauerstoff. Dies ist die häufigste Reaktion.
  2. Hydrolysereaktionen: die häufigste Form der Biotransformation. Hydrolysieren der Stammverbindung durch Zugabe von Wasser oder einer Hydroxygruppe.
  3. Reduktionsreaktionen: führt normalerweise zur Bioaktivierung des Substrats.

Phase-I-Enzyme entfernen oder fügen der Substanz eine funktionelle Gruppe hinzu.

  • Phase-I-Reaktionen können mikrosomal oder nicht-mikrosomal sein
  • Die meisten xenobiotisch (Fremdsubstanz) Phase-1-Reaktion, durchgeführt von Cytochrom P450
  • Dies spielt eine wichtige Rolle im Stoffwechsel von Giftstoffen, aber auch für Chemikalien im Körper

Phase II

Phase II beinhaltet Konjugationsreaktionen. Hier wird der Fremdstoff bzw. die Metaboliten nach den Phase I-Reaktionen an a körpereigene Staub. Das macht die neue Verbindung verbindender wasserlösliches es besser machen durch die Nieren abgesondert werden kann. Das passiert nur bei Polar- Stoffe. Hydrophobe unpolare Substanzen werden zunächst von Phase I verarbeitet.

Bei Menschen mit Leberversagen (bestimmte Krankheiten, Alkoholiker oder ältere Menschen) besteht das Risiko einer (relativen) Überdosierung von a Medizin. Wird ein Medikament in normaler Dosis an eine Person mit vermindertem Abbau durch die Leber verabreicht, kann die Konzentration dieses Medikaments im Körper zu hoch werden.