WikiDer > Висмодегиб
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | /ˌvɪsмoʊˈdɛɡɪб/ ВИС-мо-DEG-ib |
Торговые наименования | Эриведж |
Другие имена | GDC-0449, RG-3616 |
AHFS/Drugs.com | Монография |
Данные лицензии |
|
Беременность категория | |
Маршруты администрация | Устно (капсулы) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетический данные | |
Биодоступность | 31.8% |
Связывание с белками | >99% |
Метаболизм | <2% метаболизируется CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5 |
Устранение период полураспада | 4 дня (непрерывное использование), 12 дней (разовая доза) |
Экскреция | Фекальный (82%), мочевой (4,4%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.234.019 |
Химические и физические данные | |
Формула | C19ЧАС14Cl2N2О3S |
Молярная масса | 421.29 г · моль−1 |
3D модель (JSmol) | |
| |
|
Эта статья должна быть обновлено.Март 2020 г.) ( |
Висмодегиб (торговое наименование Эриведж /ˈɛrɪvɛdʒ/ ERR-и-вей) это препарат, средство, медикамент для лечения базально-клеточная карцинома (BCC). Утверждение висмодегиба 30 января 2012 г. является первым Сигнальный путь ежа агент нацеливания, чтобы получить США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрение.[2] Препарат также проходит клинические испытания для лечения метастазов. колоректальный рак, мелкоклеточный рак легкого, передовой рак желудка, панкреатический рак, медуллобластома и хондросаркома по состоянию на июнь 2011 г.[Обновить].[3] Препарат был разработан биотехнология/фармацевтический Компания Genentech.[2]
Индикация
Висмодегиб показан пациентам с базально-клеточная карцинома (BCC), которая метастазировала в другие части тела, рецидивировала после операции или не поддается лечению хирургическим путем или лучевой терапией.[2][4]
Механизм действия
Вещество действует как циклопамин-конкурентоспособный антагонист из сглаженный рецептор (SMO), который является частью сигнальный путь ежа.[3] Подавление SMO вызывает факторы транскрипции GLI1 и GLI2 оставаться неактивным, что предотвращает экспрессию опосредующих опухоль генов в пути hedgehog.[5] Этот путь патогенетически значим для более чем 90% базальноклеточных карцином.[6]
Побочные эффекты
В клинических исследованиях часто встречается побочные эффекты включали желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор), мышечные спазмы, усталость, выпадение волос и дисгевзия (искажение вкусовых ощущений). Эффекты были в основном от слабых до умеренных.[1]
Смотрите также
- Циклопамин, встречающийся в природе антагонист SMO
Рекомендации
- ^ а б c Информация о профессиональных лекарствах FDA
- ^ а б c «FDA одобрило капсулу Эриведж (висмодегиб), первое лекарство для взрослых с запущенной базально-клеточной карциномой». Рош. 30 января 2012 г.. Получено 9 августа 2020.
- ^ а б «Молекула месяца». Июнь 2011 г. Цитировать журнал требует
| журнал =
(помощь) - ^ Лакруа, Марк (2014). Целенаправленная терапия рака. Hauppauge, Нью-Йорк: Издательство Nova Sciences. ISBN 978-1-63321-687-7.
- ^ «Висмодегиб (GDC-0449) сглаженный ингибитор - BioOncology».
- ^ Х. Спрейцер (4 июля 2011 г.). "Neue Wirkstoffe - Vismodegib". Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (14/2011): 10.
дальнейшее чтение
внешняя ссылка
- «Висмодегиб». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
- Висмодегиб одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA)