WikiDer > Висмодегиб

Vismodegib
Висмодегиб
Vismodegib2DACS.svg
Клинические данные
Произношение/ˌvɪsмˈdɛɡɪб/ ВИС-мо-DEG-ib
Торговые наименованияЭриведж
Другие именаGDC-0449, RG-3616
AHFS/Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: X (высокий риск)[1]
  • нас: X (Противопоказано)[1]
Маршруты
администрация
Устно (капсулы)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность31.8%
Связывание с белками>99%
Метаболизм<2% метаболизируется CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5
Устранение период полураспада4 дня (непрерывное использование),
12 дней (разовая доза)
ЭкскрецияФекальный (82%), мочевой (4,4%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.234.019 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС14Cl2N2О3S
Молярная масса421.29 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Висмодегиб (торговое наименование Эриведж /ˈɛrɪvɛ/ ERR-и-вей) это препарат, средство, медикамент для лечения базально-клеточная карцинома (BCC). Утверждение висмодегиба 30 января 2012 г. является первым Сигнальный путь ежа агент нацеливания, чтобы получить США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрение.[2] Препарат также проходит клинические испытания для лечения метастазов. колоректальный рак, мелкоклеточный рак легкого, передовой рак желудка, панкреатический рак, медуллобластома и хондросаркома по состоянию на июнь 2011 г..[3] Препарат был разработан биотехнология/фармацевтический Компания Genentech.[2]

Индикация

Висмодегиб показан пациентам с базально-клеточная карцинома (BCC), которая метастазировала в другие части тела, рецидивировала после операции или не поддается лечению хирургическим путем или лучевой терапией.[2][4]

Механизм действия

Вещество действует как циклопамин-конкурентоспособный антагонист из сглаженный рецептор (SMO), который является частью сигнальный путь ежа.[3] Подавление SMO вызывает факторы транскрипции GLI1 и GLI2 оставаться неактивным, что предотвращает экспрессию опосредующих опухоль генов в пути hedgehog.[5] Этот путь патогенетически значим для более чем 90% базальноклеточных карцином.[6]

Побочные эффекты

В клинических исследованиях часто встречается побочные эффекты включали желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор), мышечные спазмы, усталость, выпадение волос и дисгевзия (искажение вкусовых ощущений). Эффекты были в основном от слабых до умеренных.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Информация о профессиональных лекарствах FDA
  2. ^ а б c «FDA одобрило капсулу Эриведж (висмодегиб), первое лекарство для взрослых с запущенной базально-клеточной карциномой». Рош. 30 января 2012 г.. Получено 9 августа 2020.
  3. ^ а б «Молекула месяца». Июнь 2011 г. Цитировать журнал требует | журнал = (помощь)
  4. ^ Лакруа, Марк (2014). Целенаправленная терапия рака. Hauppauge, Нью-Йорк: Издательство Nova Sciences. ISBN 978-1-63321-687-7.
  5. ^ «Висмодегиб (GDC-0449) сглаженный ингибитор - BioOncology».
  6. ^ Х. Спрейцер (4 июля 2011 г.). "Neue Wirkstoffe - Vismodegib". Österreichische Apothekerzeitung (на немецком языке) (14/2011): 10.

дальнейшее чтение

внешняя ссылка