WikiDer > Imatinib

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imatinib
Chemische Struktur
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)	98%
Stoffwechselbol	nämlich. Leber: CYP3A4
Halbwertszeit (t1/2)	18 Stunden
Benutzen
Arzneimittelgruppe	Tumore
Unterklasse	Verschiedene Antitumormittel
Markennamen	Glivec (Novartis Pharma) und Ruvise (eingestellt im Februar 2013)
Indikationen	Chronische myeloische Leukämie und gastrointestinale Stromatumoren
Rezept/Rezept	Ja
Verwaltung	(Oral) Tablette (100mg) oder (400mg)
Datenbanken
CAS-Nummer	152459-95-5
ATC-Code	L01XE01
PubChem	5291
Arzneimittelbank	APRD01028
Chemische Daten
Molekularformel	C29huh31Nein7Ö
IUPAC-Name	4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamid
Molmasse	493,603 G/Maulwurf
Portal    Medizin

imatinib (Markenname: Glivec) ist ein spezifisches Hemmstoff der folgenden Proteintyrosinkinasen: bcr/abl (Onkogen Welche chronisch-myeloischer Leukämie Ursachen), c-kit (Stammzellfaktor-Rezeptor) und pdgfR (Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor). Es wird zur Behandlung von chronisch-myeloischer Leukämie (CML), aus Magen-Darm stromalTumore (GIST), hypereosinophiles Syndrom/chronische eosinophile Leukämie (HES/CEL), Philadelphia-Chromosom-positive akute lymphoblastische Leukämie (Ph ALL) und Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP).

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Operation

Das oben genannte bcr/abl ist eine FusionProtein das wird verursacht durch Translokation von Chromosomen 9 und 22. Dadurch entsteht der Philadelphia-Chromosom. Wann ATP bindet an bcr/abl, die Tyrosinkinase wird aktiviert, wodurch die Zellteilung gesteigert und reduziert wird and Apoptose und reduzierte Zelladhäsion im Knochenmark (Zellen werden leichter aus dem Knochenmark freigesetzt).

Imatinib wirkt als Signalhemmer; es hemmt die Signalübertragung im Inneren Krebszellen oder ganz blockieren. Da Imatinib an die Stelle von ATP tritt, kann keine Phosphorylierung stattfinden, so dass das bcr/abl-Protein inaktiviert wird. Neuere Forschungen haben gezeigt, dass die Anwendung von Imatinib bei CML eine Überlebensrate von 90 % zeigt.

Imatinib ist je nach verordneter Dosis als 100-mg- und 400-mg-Tabletten erhältlich. Bei einer höheren Dosis besteht ein echtes Risiko für ausgeprägte Nebenwirkungen, wie z Wasserrückhalt, Myalgien und Hautausschlag.

Entzug bei Indikation pulmonale Hypertonie

Am 24. Januar 2013 hat die Firma trok Novartis das Markenmedikament Ruvise^® zurück zur Behandlung von pulmonale Hypertonie.^[1] Für alle anderen Indikationen bleibt das Arzneimittel auf dem Markt.^[2]