WikiDer > Имидаприл

Imidapril
Имидаприл
Imidapril.svg
Клинические данные
Торговые наименованияТанатрил
AHFS/Drugs.comИнформация о лекарствах Великобритании
Маршруты
администрация
Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность42% (имидаприлат)
Связывание с белками85% (имидаприл),
53% (имидаприлат)
МетаболитыИмидаприлат (активный метаболит)
Устранение период полураспада2 часа (имидаприл),
24 часа (имидаприлат)
Экскреция40% почечный, 50% желчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС27N3О6
Молярная масса405.451 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавленияОт 139 до 140 ° C (от 282 до 284 ° F)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Имидаприл (торговое наименование Танатрил) является Ингибитор АПФ используется как антигипертензивный препарат и для лечения хроническая сердечная недостаточность.[1]

Он был запатентован в 1982 году и разрешен для использования в медицине в 1993 году.[2]

Противопоказания

Противопоказаниями являются гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, особенно если это привело к ангионевротический отек; идиопатический или же наследственный ангионевротический отек; почечная недостаточность; второй и третий триместры беременности; и сочетание с препаратом алискирен в людях с сахарный диабет.[3][4]

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты аналогичны другим гипотензивным препаратам и включают головную боль, головокружение, и сонливость. Сухой кашель встречается часто, как и при приеме всех ингибиторов АПФ.[3][4] Другие возможные побочные эффекты описаны в Ингибитор АПФ # Побочные эффекты.

Взаимодействия

Никаких исследований взаимодействия не проводилось, кроме дигоксин, что незначительно снижает уровень имидаприла, возможно, потому, что снижает его абсорбцию из кишечника. Другие возможные взаимодействия недостаточно изучены: Рифампицин снижает активацию имидаприла до его активный метаболит имидаприлат. Как и другие ингибиторы АПФ, имидаприл увеличивает калий уровни в крови и поэтому могут вызвать гиперкалиемия, особенно в сочетании с калийсберегающие диуретики или замещение калия. Другой мочегонные средства, вазодилататоры, трициклические антидепрессанты и нейролептики может усилить антигипертензивный эффект имидаприла. Литий может достигать токсических уровней в сочетании с имидаприлом. Эффект противодиабетические препараты может быть увеличен, потенциально вызывая гипогликемия (низкая кровь глюкоза уровней).[3][4]

Фармакология

Механизм действия

Фармакокинетика

Около 70% принятого внутрь имидаприла быстро всасывается из кишечника; этот процент значительно снижается при приеме жирной пищи. Достигает наивысшего плазма крови концентрации через два часа и имеет биологический период полураспада двух часов. Вещество - это пролекарство и активируется до имидаприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме через 7 часов, имеет начальный период полувыведения от 7 до 9 часов и конечный период полувыведения более 24 часов. Абсолютная биодоступность имидаприлата составляет 42%.[3][4]

Около 40% препарата выводится с мочой и 50% - с желчью и фекалиями.[3][4]

Имидаприлат, активный метаболит

Рекомендации

  1. ^ Робинсон Д.М., Курран М.П., ​​Лизенг-Уильямсон К.А. (2007). «Имидаприл: обзор его использования при эссенциальной гипертензии, диабетической нефропатии 1 типа и хронической сердечной недостаточности». Наркотики. 67 (9): 1359–78. Дои:10.2165/00003495-200767090-00008. PMID 17547476.
  2. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 469. ISBN 9783527607495.
  3. ^ а б c d е Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. 2019. Танатрил 10 мг-Таблеттен.
  4. ^ а б c d е Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2003). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 5 (18-е изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.