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Aliskiren
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Aliskiren
Chemische Struktur
Aliskiren
Pharmazeutische Daten
StoffwechselbolNicht
Halbwertszeit (t1/2)23 bis 36 Stunden
AusscheidungÜber den Stuhl (99%)
Benutzen
MarkennamenRasilez
IndikationenEssentielle Hypertonie
Chemische Daten
MolekularformelC29huh51Nein3Ö6
IUPAC-Name(2so,4so,5so,7so)-Nein-(2-Carbamoyl-2methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-(3-methoxypropoxy)phenyl]-octanamidhemifumarat
Portal  Portalsymbol  Medizin

Aliskiren ist ein Medizin die zur Behandlung von verschrieben werden können essentielle Hypertonie. Das Produkt wurde 2008 von Novartis in den Niederlanden unter dem Markennamen . vermarktet Rasilez. Das Medikament wurde in Zusammenarbeit mit dem Schweizer Pharmaunternehmen entwickelt speedel.[1]

Operation

Aliskiren ist der Erste blutdrucksenkendes Medikament in seiner Klasse zugelassen und ist damit das erste Medikament in dieser neuen Klasse von blutdrucksenkenden Medikamenten. Es ist ein potenter, selektiver Inhibitor des Enzyms renin, das die Umwandlung von Angiotensinogen in bewirkt Angiotensin I wird verhindert und die Spiegel von Angiotensin I und II sinken. Aliskiren greift somit an einer anderen Stelle des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems ein (RAAS) Dann ist die ACE-Hemmer und die AT1-Antagonisten. Die Verabreichung von Aliskiren erhöht im Allgemeinen die Plasmakonzentration von Renin stärker als bei den ACE-Hemmern und AT1-Antagonisten. Da Aliskiren einen Teil des Renins bindet (bis zu 90 %), ist die Plasma-Renin-Aktivität geringer als bei der Anwendung von ACE-Hemmern und AT1-Antagonisten. Bei starken Anstiegen der Renin-Plasmakonzentration ist die Abnahme der Renin-Aktivität jedoch absolut gesehen geringer. Beispielsweise treten hohe Renin-Plasmakonzentrationen auf, wenn Aliskiren in Gegenwart eines Natriummangels (durch Diät oder Diuretikum) verabreicht wird. Weitere Untersuchungen sollen zeigen, ob langfristig hohe Reninspiegel zu (unerwarteten) klinisch relevanten Nebenwirkungen führen können.[2]

Eigenschaften

Das halbes Leben liegt zwischen 23 und 36 Stunden, so dass Aliskiren einmal täglich eingenommen werden muss. Übliche Dosierungen liegen zwischen 75-300 mg. Nahrung verringert die Menge an Aliskiren, die vom Körper aufgenommen werden kann. Dies wurde in den klinischen Studien nicht besonders beachtet. Aliskiren bekommt kaum metabolisiert. Es lässt den Körper im Stuhl praktisch unverändert; weniger als 1% wird mit dem Urin ausgeschieden. Nach 1-2 Stunden sind die Blutwerte maximal. Nach 5-8 Tagen wird Gleichgewichtszustand Spiegel erreicht.[1]

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien untersucht.[1]

  • Kopfschmerzen
  • Erkältungsähnliche Symptome
  • Durchfall
  • Angioödem, selten.
  • Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen

Zweifel bei Zulassungsbehörden

Am 23. November 2011 gab es bekannt CBG auf seiner Website für eine Überprüfung. Dies liegt daran, dass die „Altitude“-Studie aufgrund einer Zunahme von kardiovaskulären und renalen Nebenwirkungen im Vergleich zur Placebo-Gruppe abgebrochen wurde.[3] Unternehmen Novartis antwortete am 4. Januar 2012 mit einem Brief, in dem von einer Kombinationstherapie mit einigen anderen blutdrucksenkenden Medikamenten abgeraten wurde.[4]