WikiDer > Олмесартан

Olmesartan
Олмесартан
Olmesartan.png
Клинические данные
Торговые наименованияBenicar
Другие именаОлмесартан медоксомил
AHFS/Drugs.comМонография
MedlinePlusa603006
Данные лицензии
Беременность
категория
  • C (D при использовании во втором или третьем триместре)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность26%
МетаболизмПечень (не удаляется гемодиализом)
Устранение период полураспада13 часов
ЭкскрецияПочка 40%, желчный 60%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.174.243 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС30N6О6
Молярная масса558.595 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Олмесартан, продается под торговой маркой Benicar среди прочего, это лекарство, используемое для лечения высокое кровяное давление, сердечная недостаточность, и диабетическая болезнь почек.[1] Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления.[1] Принимается внутрь.[1] Версии доступны в виде комбинации олмесартан / гидрохлоротиазид и олмесартан / амлодипин.[1]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головные боли, диарея и боли в спине.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать: проблемы с почками, низкое кровяное давление, и ангионевротический отек.[1] Использовать в беременность может нанести вред плоду и использовать, когда кормление грудью не рекомендуется.[2] Это антагонист рецепторов ангиотензина II и работает, блокируя эффекты ангиотензин II.[1]

Он был запатентован в 1991 году и начал применяться в медицине в 2002 году.[3] Он доступен как дженерик.[4] В 2017 году это было 223-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[5][6]

Медицинское использование

Олмесартан используется для лечения гипертонии. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими гипотензивными средствами.[7]Соединенные штаты. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) определило, что преимущества олмесартана по-прежнему перевешивают его потенциальные риски при использовании для лечения пациентов с высоким кровяным давлением в соответствии с этикеткой препарата.[8]

Противопоказания.

Противопоказания для лечения олмесартаном включают желчная непроходимость. Еще одно серьезное противопоказание - беременность; сообщения в научной литературе выявляют пороки развития плода у беременных женщин, принимающих препараты на основе сартана.[9]

Побочные эффекты

Сообщается, что частота побочных эффектов при приеме Беникара (торговое название олмесартана медоксомила в США) аналогична таковому у плацебо; единственным побочным эффектом, который наблюдался у> 1% пациентов, получавших его и более часто, чем плацебо, был головокружение (3% против 1%). Полная информация о назначении для Benicar отмечает, что, как и все препараты, которые действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, олмесартан противопоказан при беременности и может вызвать травмы и даже смерть развивающегося плода. В исследованиях антагонистов рецепторов ангиотензина II, таких как олмесартан, пациенты с односторонним или двусторонним стеноз почечной артерии, увеличивается в креатинин сыворотки или же азот мочевины крови не поступало. Долгосрочного применения олмесартана медоксомила у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии не проводилось, но можно ожидать аналогичных результатов.[10]В редких случаях олмесартан может вызывать тяжелые желудочно-кишечные проблемы. Симптомы, которые включают тошноту, рвоту, диарею, потерю веса и электролитные нарушения, распространены среди тех, у кого глютеновая болезнь.[11] Недавние исследования показали, что такая форма литникового энтеропатия может быть вызвано подавлением TGF-β, а полипептидный цитокин который поддерживает кишечник гомеостаз. Однако до сих пор неясно, почему это действие никогда не наблюдалось с другими БРА.[12]

Химия

Сложный эфир пролекарство, это полностью и быстро гидролизованный в его активную кислотную форму.[13]

Дозировка и администрирование

Обычная рекомендуемая начальная доза олмесартана составляет 20 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 40 мг через две недели терапии, если желательно дальнейшее снижение артериального давления. Дозы выше 40 мг, по-видимому, не оказывают большего эффекта, а прием дважды в день не дает никаких преимуществ по сравнению с такой же общей дозой, принимаемой один раз в день.[7] Коррекция дозировки обычно не требуется для пожилых людей, почечной недостаточности или печеночной недостаточности. Пациентам с возможным истощением внутрисосудистого объема (например, пациентам, принимающим диуретики), олмесартан следует назначать с осторожностью; В таких случаях следует рассмотреть возможность использования более низкой начальной дозы.[7] Если артериальное давление не контролируется одним олмесартаном, можно добавить мочегонное средство. Ольмесартан можно назначать с другими гипотензивными средствами. Олмесартан можно вводить с пищей или без нее.[7]

Общество и культура

Комбинированный олмесартан и Севикар HCT продается во всем мире Дайичи Санкёв Индии компанией Abbott Healthcare Pvt. Ltd. под торговой маркой WinBP, компанией Zydus Cadila под торговой маркой Olmy, компанией Ranbaxy Laboratories Ltd. под торговой маркой Olvance, Olsar компанией Unichem Laboratories и в Канаде компанией Schering-Plough as Olmetec.

Доступно несколько препаратов, содержащих олмесартан и другие гипотензивные средства. Teva Pharmaceuticals производит состав, содержащий олмесартан, амлодипин, и гидрохлоротиазид для использования один раз в день.[14] Benicar HCT это торговая марка лекарства, содержащего олмесартан медоксомил с гидрохлоротиазидом. Benitec H, еще один препарат, содержащий олмесартан, медоксомил и гидрохлоротиазид, продается компанией GlaxoSmithKline в Индии.

История

Смотрите также: Открытие и разработка блокаторов рецепторов ангиотензина

Он был запатентован в 1991 году и стал применяться в медицине в 2002 году.[3]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм «Монография по олмесартану и медоксомилу для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 3 марта 2019.
  2. ^ «Предупреждения о беременности и кормлении грудью с олмесартаном». Drugs.com. Получено 3 марта 2019.
  3. ^ а б Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 471. ISBN 9783527607495.
  4. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 177. ISBN 9780857113382.
  5. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  6. ^ «Олмесартан Медоксомил - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  7. ^ а б c d «Беникар (олмесартан медоксомил)». RxList Inc. 5 июля 2007 г.. Получено 22 июля 2010.
  8. ^ «Предупреждение FDA: Беникар (олмесартан): текущий обзор безопасности». Drugs.com. Получено 2013-06-27.
  9. ^ Hünseler, C; Панейтц, А; Фридрих, Д; Lindner, U; Обертюр, А; Körber, F; Шмитт, К; Вельзинг, L; Мюллер, А; Herkenrath, P; Хоппе, B; Гортнер, Л; Рот, В; Каттнер, Э; Шайбл, Т. (январь 2011 г.). «Фетопатия, индуцированная блокаторами рецепторов ангиотензина II: 7 случаев». Клин Падиатр. 223 (1): 10–4. Дои:10.1055 / с-0030-1269895. PMID 21271514.
  10. ^ "Информация о назначении BENICAR" (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2010-12-13. Получено 2011-01-20.
  11. ^ Де Петрис Г., Кальдеро С.Г., Чен Л. и др. (Май 2014 г.). «Патогистологические изменения в желудочно-кишечном тракте из-за лекарств: новости для хирургического патолога (часть II из II)». Int. J. Surg. Патол. 22 (3): 202–11. Дои:10.1177/1066896913502230. PMID 24021900. S2CID 20614874.
  12. ^ Рубио-Тапиа, Альберто; Герман, Марго Л .; Ludvigsson, Jonas F .; Келли, Дарлин Дж .; Mangan, Thomas F .; Ву, Цзун-Дэ; Мюррей, Джозеф А. (2012-08-01). «Тяжелая спруоподобная энтеропатия, связанная с олмесартаном». Труды клиники Мэйо. 87 (8): 732–738. Дои:10.1016 / j.mayocp.2012.06.003. ISSN 0025-6196. ЧВК 3538487. PMID 22728033.
  13. ^ Аулах, ГК; Содхи, РК; Сингх, М. (2 августа 2007 г.). «Обновленная информация о непептидных антагонистах рецепторов ангиотензина и родственных модуляторах РААС». Науки о жизни. 81 (8): 615–39. Дои:10.1016 / j.lfs.2007.06.007. PMID 17692338.
  14. ^ «ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ, АМЛОДИПИН И ГИДРОХЛОРОТИАЗИД - таблетка олмесартана медоксомила, амлодипина и гидрохлоротиазида, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. Национальная медицинская библиотека США.

внешняя ссылка

  • «Олмесартан». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.