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Sirolimus
Sirolimus
Chemische Struktur
Sirolimus
Pharmazeutische Daten
Stoffwechselbolin Darmwand und Leber, CYP3A4 und P-Glykoprotein
Halbwertszeit (t1/2)50-70 Stunden
AusscheidungKot
Benutzen
MarkennamenRapamycin, Rapamune
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.auf strenger Indikation
Stillzeit (Stillen)entmutigen
Portal  Portalsymbol  Medizin

Sirolimus (GASTHAUS), auch bekannt als Rapamycin, ist ein immunsuppressives Medikament, das zur Behandlung von Abstoßung nach a after Nierentransplantation[1] entgegenzuwirken.

Es MakrolidSirolimus wurde als Produkt der Bakterien entdeckt Streptomyces hygroscopicus in einer Bodenprobe von Osterinsel — eine Insel, die auch als "Rapa Nui" bekannt ist.[2] Es ist ein komplexes Molekül mit fünfzehn chirale Zentren, und mit mehreren funktionelle Gruppen: konjugiertes Trien, Lacton, Lactam, Keton, hydroxy und Äther.

Experimentelle Forschung

Bei Mäusen führte diese Substanz zu einer Verlängerung der Lebensdauer um etwa 25 %.[3] Eine Studie in "Natur" zeigte bei alten weiblichen Mäusen eine Lebensverlängerung von 38%.[4] Eine Studie mit Hunden ist im Gange.[5][6] Beim Menschen hat sich gezeigt, dass Abwehrsystem wird dadurch verstärkt.[7]

Benutzen

Einnahme des Medikaments nach middel Lebertransplantationen ist ein unregistrierte Nutzung.[8] Die Firma Pfizer musste in den USA für diesen Off-Label-Use eine Geldstrafe von 491 Millionen Dollar kassieren.[9] Sirolimus ist unter dem Namen erhältlich rapamune® und wurde von Wyeth produziert, das inzwischen von Pfizer übernommen wurde.

In den Niederlanden ist es als Lösung zum Einnehmen und als Dragees mit 1 und 2 mg erhältlich.