WikiDer > Сульбактам

Sulbactam
Сульбактам
Sulbactam.svg
Сульбактам мяч и палка.png
Клинические данные
AHFS/Drugs.comМеждународные названия лекарств
MedlinePlusa693021
Маршруты
администрация
Инъекция
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность1
ЭкскрецияПочки?
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.063.506 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС11NО5S
Молярная масса233.24 г · моль−1
3D модель (JSmol)
Температура плавленияОт 148 до 151 ° C (от 298 до 304 ° F)
  (проверять)

Сульбактам это ингибитор β-лактамазы. Этот препарат, средство, медикамент дается в сочетании с β-лактамные антибиотики подавлять β-лактамаза, фермент произведено бактерии что разрушает антибиотики.[1]

Он был запатентован в 1977 году и разрешен для использования в медицине в 1986 году.[2]

Медицинское использование

Сульбактам способен ингибировать наиболее распространенные формы β-лактамазы, но не может взаимодействовать с AmpC цефалоспориназа. Таким образом, он обеспечивает слабую защиту от бактерий, таких как Синегнойная палочка, Citrobacter, Энтеробактер, и Серратия, которые часто экспрессируют этот ген.

в Соединенные Штаты, сульбактам объединяется с образованием ампициллин / сульбактам. Он действительно обладает некоторой антибактериальной активностью при введении отдельно, но он слишком слаб, чтобы иметь какое-либо клиническое значение. Его использование в Великобритании ограничено больницами.

Комбинация цефоперазон / сульбактам (Сульперазон) доступен во многих странах.[3]

В последнее время его используют в лечении Acinetobacter сепсис получает возобновленный интерес.

Механизм

Сульбактам - необратимый ингибитор β-лактамазы; он связывается с ферментом и не позволяет ему разрушать антибиотик.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Тотир М.А., Хельфанд М.С., Кэри М.П. и др. (Август 2007 г.). «Сульбактам с бета-лактамазой SHV-1 образует минимальное количество необратимого акрилатного фермента». Биохимия. 46 (31): 8980–7. Дои:10.1021 / bi7006146. ЧВК 2596720. PMID 17630699.
  2. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 492. ISBN 9783527607495.
  3. ^ «Сульперазон». наркотики.com.

дальнейшее чтение

  • Сингх Г.С. (январь 2004 г.). «Бета-лактамы в новом тысячелетии. Часть II: цефемы, оксацефемы, пенамы и сульбактам». Мини Rev Med Chem. 4 (1): 93–109. Дои:10.2174/1389557043487547. PMID 14754446.