WikiDer > Эпалрестат

Epalrestat
Эпалрестат
Epalrestat.svg
Имена
Название ИЮПАК
2-[(5Z)-5-[(E) -2-метил-3-фенилпроп-2-енилиден] -4-оксо-2-сульфанилиден-1,3-тиазолидин-3-ил] уксусная кислота
Идентификаторы
3D модель (JSmol)
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
ECHA InfoCard100.200.343 Отредактируйте это в Викиданных
КЕГГ
UNII
Характеристики
C15ЧАС13НЕТ3S2
Молярная масса319,401 г / моль
Плотность1,43 г / см3
Температура плавления 210 ° С (410 ° F, 483 К)
Точка кипения 516,8 ° С (962,2 ° F, 789,9 К)
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Эпалрестат является производным карбоновой кислоты[1] и неконкурентоспособный и обратимый ингибитор альдозоредуктазы используется для лечения диабетическая невропатия, что является одним из наиболее частых отдаленных осложнений у пациентов с сахарный диабет. Уменьшает накопление внутриклеточного сорбита, который считается причиной диабетической невропатии, ретинопатии и нефропатии. [2][3] Он хорошо переносится, при этом наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные проблемы, такие как тошнота и рвота, а также повышение уровня некоторых ферментов печени.[4]С химической точки зрения эпалрестат необычен тем, что это препарат, содержащий роданин Альдозоредуктаза - ключевой фермент в пути полиола, повышенная активность которого лежит в основе диабетической невропатии. Ингибиторы альдозоредуктазы (ARI) нацелены на этот фермент. Из множества разработанных ОРЗ ранирестат и фидарестат находятся на стадии испытаний. От других отказались из-за неприемлемых побочных эффектов или слабой эффективности. Epalrestat - единственный коммерчески доступный ARI.[5] Легко всасывается в нервную ткань.[6] и подавляет фермент с минимальными побочными эффектами.[7]

Свидетельство

В экспериментах на животных было доказано, что наблюдается улучшение уровней сорбита и активности Na + / K + АТФазы, что приводит к повышению скорости нервной проводимости. У диабетических крыс, получавших эпалрестат, улучшились морфологические аномалии нервов.[8] В плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании с участием 196 пациентов было доказано, что эпалрестат в дозе 150 мг / день улучшал эффекты диабетической невропатии, такие как спонтанная боль в верхних конечностях, скорость проводимости двигательного нерва, пороги вибрационной чувствительности и функцию вегетативных нервов, по сравнению с плацебо. Эти эффекты были значительно лучше у тех, кто плохо контролировал диабет.[9]Систематический обзор и метаанализ показали, что на основании результатов 10 статей можно сделать вывод о том, что Эпалрестат имеет некоторые преимущества в контроле диабетической сердечно-сосудистой вегетативной нейропатии, но только в ранних или легких случаях. Он также не влияет на гликемический контроль.[10]

Фирменные наименования

  • Алдонил (Zydus Medica), Индия
  • Алдорин, Бангладеш
  • Алриста (продается и не производится Macleods), Индия
  • Эпальрика-М (Ordain Global), Индия
  • Эпарель 50 (Microlabs Ltd), Индия
  • Эпимет (Zaiva Lifesciences), Индия
  • Эплистат 150 SR (Схема), Индия
  • Летостат-СР (Amor Pharmaceuticals), Индия
  • Листап-50 (Vivid Biotek), Индия
  • Танглин (Фармацевтическая группа реки Янцзы), Китай

Рекомендации

  1. ^ Терашима, H; Хама, К. (1984). «Влияние нового ингибитора альдозоредуктазы на различные ткани in vitro». J Pharmacol Exp Ther. 229: 226–230.
  2. ^ Рамирес, Мэри Энн; Борха, Нэнси Л. (май 2008 г.). «Эпалрестат: ингибитор альдозоредуктазы для лечения диабетической невропатии». Фармакотерапия. 28 (5): 646–655. Дои:10.1592 / phco.28.5.646. PMID 18447661.
  3. ^ Стил, Джон В .; Фолдс, Диана; Гоа, Карен Л. (1993). «Эпалрестат». Наркотики и старение. 3 (6): 532–555. Дои:10.2165/00002512-199303060-00007.
  4. ^ Рамирес, Мэри Энн; Борха, Нэнси Л. (май 2008 г.). «Эпалрестат: ингибитор альдозоредуктазы для лечения диабетической невропатии». Фармакотерапия. 28 (5): 646–655. Дои:10.1592 / phco.28.5.646. PMID 18447661.
  5. ^ Хотта, N; Аканума, Y; Кавамори, Р. Мацуока, К. Ладно; Шичири, М. (июль 2006 г.). «Долгосрочные клинические эффекты Epalrestat, an». Уход за диабетом. 29 (7): 1538–44. Дои:10.2337 / dc05-2370. PMID 16801576. Получено 16 июля 2016.
  6. ^ Терашима, H; Хама, К; Ямамото, Р. Цубосима, М; Киккава, Р. Хатанака, I (1984). «Влияние нового ингибитора альдозоредуктазы на различные ткани in vitro». J Pharmacol Exp Ther. 229 (1): 226–30. PMID 6423811.
  7. ^ Хотта, N; Сакамото, N; Шигета, Й; Киккава, G; Гото, Y; Исследование диабетической невропатии (1996). «Клиническое исследование эпалрестата, ингибитора альдозоредуктазы, при диабетической невропатии в Японии: многоцентровое исследование». J Осложнения диабета. 10 (3): 168–72. Дои:10.1016/1056-8727(96)00113-4.
  8. ^ Хотта, N; Сугимура, К; Какута, H; Fukasawa, H; Кимура, М; Ко, Н. (1988). Влияние диеты, богатой фруктозой, и ингибитора альдозоредуктазы на развитие диабетической невропатии у крыс, получавших стрептозотоцин. Амстердам: Elsevier Science Publishers BV. п. 511.
  9. ^ Гото, Y; Хотта, N; Шигета, Й; Сакамото, N; Киккава, Р. (1995). «Эффекты ингибитора альдозоредуктазы, эпалрестата, на диабетическую невропатию. Клиническая польза и показания к применению препарата оцениваются по результатам плацебо-контролируемого двойного слепого исследования». Biomed Pharmacother. 49 (6): 269–77. Дои:10.1016/0753-3322(96)82642-4. PMID 7579007.
  10. ^ Синь, Ху; Ли, Шэнбин; Ян, Ганъи; Лю, Хуа; Боден, Гюнтер; Ли, Линг (2014). «Эффективность и безопасность ингибитора альдозоредуктазы для лечения диабетической сердечно-сосудистой вегетативной нейропатии: систематический обзор и метаанализ». PLOS ONE. 9 (2): e87096. Дои:10.1371 / journal.pone.0087096. ЧВК 3922720. PMID 24533052.

внешняя ссылка