WikiDer > Эртуглифлозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Steglatro |
| Другие имена | PF-04971729, эртуглифлозин 1-пироглутаминовая кислота |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | ~100% |
| Связывание с белками | 93.6% |
| Метаболизм | UGT1A9, UGT2B7 |
| Метаболиты | Глюкурониды |
| Устранение период полураспада | ~ 17 часов |
| Экскреция | 41% кал, 50% моча |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.237.989  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС25ClО7 |
| Молярная масса | 436.89 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
Эртуглифлозин (торговое наименование Steglatro) - это препарат для лечения диабет 2 типа. В США он был одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами для использования в качестве монотерапии и в комбинации с фиксированной дозой ситаглиптин или с метформин.[3] В Европе он был одобрен в марте 2018 года для использования в качестве монотерапии или комбинированной терапии.[4] В сентябре 2020 г. Медицинский журнал Новой Англии сообщили, что эртуглифлозин по существу не уступает плацебо.[5]
Наиболее частыми побочными эффектами являются грибковые инфекции влагалища и другие инфекции женской репродуктивной системы.[2]
Эртуглифлозин - это котранспортер натрия / глюкозы 2 (SGLT2) ингибитор[1][2] и относится к классу препаратов, известных как глифлозины.[требуется медицинская цитата]
Комбинация с метформин продается как Segluromet и комбинация с ситаглиптин продается как Steglujan.[6][7][8][9]
Противопоказания
В соответствии с одобрением США эртуглифлозин противопоказан пациентам с тяжелым почечная недостаточность, терминальная стадия почечной недостаточности, и диализ.[1] В одобрении Европейского Союза не перечислены какие-либо противопоказания, кроме гиперчувствительности к препарату, что является стандартом для всех разрешений на лекарства.[4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты в исследованиях, которые были значительно чаще при приеме эртуглифлозина, чем при плацебо включены микоз половых органов у мужчин и женщин, вагинальный зуд, учащенное мочеиспускание, жажда, гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) и потеря веса при более высокой схеме дозирования. Редкий, но опасный для жизни побочный эффект глифлозинов: кетоацидоз; это произошло у трех пациентов (0,1%) в исследованиях эртуглифлозина.[1]
Чтобы снизить риск развития кетоацидоза (серьезного состояния, при котором организм вырабатывает высокие уровни кислот в крови, называемых кетонами) после операции, FDA одобрило изменения в информации о назначении лекарств от диабета с ингибиторами SGLT2, чтобы рекомендовать их временно прекратить перед плановой операцией. . Эртуглифлозин следует отменить как минимум за четыре дня до плановой операции.[10]
Симптомы кетоацидоза включают тошноту, рвоту, боль в животе, усталость и затрудненное дыхание.[10]
Передозировка
Пациенты переносят до шестикратных клинических доз в течение двух недель или 20-кратные однократные дозы без каких-либо токсических эффектов.[4]
Взаимодействия
Как и в случае со многими лекарствами от диабета, сочетание эртуглифлозина инсулин или стимуляторы секреции инсулина (такие как сульфонилмочевины) может привести к повышенному риску низкого уровня сахара в крови. Сочетание с мочегонные средства может привести к более высокому риску обезвоживание и низкое кровяное давление. Нет клинически значимого фармакокинетический взаимодействия были обнаружены в исследованиях.[4][1]
Фармакология
Механизм действия
Фармакокинетика
После приема внутрь эртуглифлозин практически полностью абсорбируется из кишечника и не подвергается значимому воздействию. эффект первого прохода. Наибольший плазма крови концентрации достигаются через один час. При обращении 93,6% вещества связано с белки плазмы. Эртуглифлоцин метаболизируется в основном до глюкурониды ферментами UGT1A9 и UGT2B7. Цитохром P450 ферменты играют лишь незначительную роль в его метаболизме.[4][1]
В период полувыведения оценивается в 17 часов. 40,9% выводятся через кал (33,8% в неизмененном виде и 7,1% в виде метаболитов) и 50,2% с мочой (1,5% в неизмененном виде и 48,7% в виде метаболитов). Высокая доля неизмененного вещества в кале, вероятно, связана с гидролиз метаболитов обратно в исходное вещество.[4][1]
Общество и культура
Легальное положение
Эртуглифлозин, эртуглифлозин / метформин и эртуглифлозин / ситаглиптин были одобрены для медицинского применения в США в декабре 2019 года и в Европейском союзе в марте 2018 года.[1][6][8][2][7][9]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час «Стеглатроэртуглифлозин таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 30 января 2020 г.. Получено 24 сентября 2020.
- ^ а б c d «Стеглатро EPAR». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 24 сентября 2020.
- ^ «FDA одобрило ингибитор SGLT2 Эртуглифлозин для лечения диабета 2 типа». MedScape.
- ^ а б c d е ж "Steglatro: EPAR - Информация о продукте" (PDF). Европейское агентство по лекарствам. 4 июня 2018.
- ^ Cannon CP, Pratley R, Dagogo-Jack S, Mancuso J, Huyck S, Masiukiewicz U, Charbonnel B, Frederich R, Gallo S, Cosentino F, Shih WJ (23 сентября 2020 г.). «Сердечно-сосудистые исходы при применении Эртуглифлозина при диабете 2 типа». Медицинский журнал Новой Англии. Дои:10.1056 / NEJMoa2004967. PMID 32966714.
- ^ а б «Сеглурометертуглифлозин и метформин гидрохлорид таблетка, покрытая пленочной оболочкой». DailyMed. 11 августа 2020. Получено 24 сентября 2020.
- ^ а б «Сеглуромет ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 24 сентября 2020.
- ^ а б «Стеглуджан-эртуглифлозин и ситаглиптин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой». DailyMed. 31 января 2020 г.. Получено 24 сентября 2020.
- ^ а б «Стеглужан ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 24 сентября 2020.
- ^ а б «FDA пересматривает этикетки ингибиторов SGLT2 для лечения диабета, чтобы включить предупреждение». Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 19 марта 2020 г.. Получено 6 июн 2020.
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
Эта статья включает текст из этого источника, который находится в внешняя ссылка
- «Эртуглифлозин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
