WikiDer > Пропафенон
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Май 2019) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
-Propafenon_Structural_Formula_V1.svg) | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | /прoʊˈпæжɪпoʊп/ прох-PAF-i-nohn |
| Торговые наименования | Ритмол, Ритмонорм, другие |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a698002 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 97% |
| Устранение период полураспада | 2–10 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.053.578  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21ЧАС27NО3 |
| Молярная масса | 341.451 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Пропафенон, продается под торговой маркой Ритмол среди прочего, это класс 1С антиаритмический препарат, который лечит болезни, связанные с учащенным сердцебиением, такие как предсердный и желудочковый аритмии.
Механизм действия
Пропафенон замедляет приток натрий ионы в сердечная мышца клетки, вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более селективен для клеток с высокой скоростью, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем класс Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипа антиаритмического средства класса Ic тем, что он обладает дополнительной активностью в качестве блокатора бета-адренорецепторов, который может вызывать брадикардия и бронхоспазм.
Метаболизм
Пропафенон метаболизируется преимущественно в печень. Из-за короткого период полураспада, требуется прием два или три раза в день для поддержания устойчивого уровни в крови. Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. Поскольку он структурно похож на другое антиаритмическое лекарство, флекаинид, аналогичные меры предосторожности следует проявлять при его использовании. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), в первую очередь у пациентов с основным заболеванием сердца. Однако их использование в структурно нормальном сердце считается безопасным.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночный синдром, агранулоцитоз, ЦНС такие расстройства, как головокружение, дурноту, расстройство желудочно-кишечного тракта, металлический привкус и бронхоспазм. Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.
Начало терапии
Пропафенон обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. Существует множество различных дозировок пропафенона в зависимости от клинической картины аритмии. Лечение обычно начинается с относительно высоких доз (450–900 мг / сут), снижающихся до почти 300 мг / сут. В большинстве западных стран принятая максимальная дозировка составляет 900 мг / сут.
Из соображений экономии и удобства некоторые врачи запускают определенные антиаритмические средства в амбулаторных условиях для некоторых пациентов. Нет единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация, чтобы определить, какие агенты и какие пациенты подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат применяют преимущественно у пациентов с относительно сохраненной функцией миокарда.[2]
Противопоказания и предостережения
Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой, ХСН или брадикардией.
Стереохимия
Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат, т.е. смесь 1: 1 ( р ) - и ( S ) - форма:[3]
| Энантиомеры пропафенона | |
|---|---|
-Propafenon_Structural_Formula_V1.svg) Номер CAS: 107381-31-7 | -Propafenon_Structural_Formula_V1.svg) Номер CAS: 107381-32-8 |
История
Пропафенон был одобрен для использования в США в ноябре 1989 года.[4][5]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ «Применение пропафенона во время беременности». Drugs.com. 13 ноября 2018 г.. Получено 7 февраля 2020.
- ^ «Клинические руководства и рекомендации». www.ahrq.gov. Получено 23 августа 2019.
- ^ Ф. фон Брухгаузен, Г. Даннхардт, С. Эбель, А. В. Фрам, Э. Хакенталь, У. Хольцграбе (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P – Z, Springer Verlag, Берлин, Aufl. 5, 2014, с. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.
- ^ "Drugs @ FDA: лекарства, одобренные FDA". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 6 февраля 2020.
- ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Rythmol SR (пропафенона гидрохлорид) NDA № 021416». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 5 мая 2004 г.. Получено 6 февраля 2020.
дальнейшее чтение
- Дин Л. (2017). «Пропафеноновая терапия и генотип CYP2D6». В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике. Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520383. Идентификатор книжной полки: NBK425391.
внешняя ссылка
- «Пропафенон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.
