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Metirosine
Metirosin
Chemische Struktur
Benutzen
Markennamendemser
Datenbanken
CAS-Nummer672-87-7
ATC-CodeC02KB01
PubChem441350
ArzneimittelbankDB00765
Chemische Daten
MolekularformelC10huh13NEIN3
IUPAC-Name(2so)-2-Amino-3-(4-hydroxyphenyl)-2-methylpropansäure
Molmasse195,215 G/Maulwurf
Schmelzpunkt312,5 °C
AggregatzustandFest
Portal  Portalsymbol  Medizin

Metirosin oder Metyrosin ist ein blutdrucksenkendes Medikament, a bedeutet, dass Blutdrucksenkung funktioniert. Es ist ein Hemmstoff von dem EnzymTyrosinhydroxylase und hemmt somit die Biosynthese von Katecholamine. Insbesondere wird es verwendet, um die hohen Katecholaminspiegel zu unterdrücken, die bei Patienten mit a . auftreten können Phäochromozytom.[1] Metirosin ist auch in der Lage, Melanin Bremsen.[2]

Das aktive Molekül in Metirosin ist Alpha-Methyl-Para-Tyrosin oder AMPT. Die enzymatische Aktivität der Tyrosinhydroxylase wird durch die Phosphorylierung von Serinreste. AMPT kann diese enzymatische Katalyse in ausreichenden Konzentrationen vollständig unterdrücken. AMPT bindet an das anstelle von Tyrosin aktives Zentrum des Enzyms, was bedeutet, dass keine biologische Reaktion wird evoziert und der Syntheseweg gehemmt.[3]

Merck & Co. brachte es unter den Markennamen demser als Kapseln zur oralen Verabreichung vermarktet.[4] Nach der Übernahme von Aton Pharma durch Merck werden die Rechte an demser und eine Reihe anderer Medikamente für seltene Krankheiten, die auf letztere übertragen werden. Aton Pharma wurde später Teil von Valeant Pharmaceuticals International, ist aber demser weiter verkaufen.[5]

Metyrosin ist ein chirale Verbindung. Das aktive Isomer ist Alpha-Methyl-L-Tyrosin. Es ist ein weißer Feststoff, der in Wasser teilweise löslich ist.

Pharmakologie

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AMPT hemmt den ersten Schritt der Katecholamin-Biosynthese: die Hydroxylierung von Tyrosin. Eine Reduzierung der Katecholamine und ihrer Stoffwechselprodukte sind die Folgen von Konkurrenzhemmung von Tyrosinhydroxylase.[6] Eine AMPT-Dosis von 600 bis 4000 mg pro Tag führt zu einer 20-79 %igen Abnahme der gesamten Katecholamine in Patienten mit Phäochromozytom. Die maximale Wirkung (bei oraler Verabreichung) tritt 48 bis 72 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels ein. Die Katecholaminproduktion erholt sich innerhalb von 72 bis 96 Stunden nach Beendigung der AMPT-Einnahme.[7]

Siehe auch