WikiDer > Пралморелин

Pralmorelin
Пралморелин
Pralmorelin.svg
Клинические данные
Другие именаD-аланил-3- (нафталин-2-ил) -D-аланил-L-аланил-L-триптофил-D-фенилаланил-L-лизинамид
Маршруты
администрация		Пероральный, внутривенный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC45ЧАС55N9О6
Молярная масса817.992 г · моль−1
3D модель (JSmol)

Пралморелин (ГОСТИНИЦА) (имя бренда GHRP Kaken 100; бывшие кодовые названия развития КП-102, GPA-748, WAY-GPA-748), также известный как пралморелина гидрохлорид (ЯНВАРЬ) и дигидрохлорид пралморелина (USAN), а также, в частности, пептид, высвобождающий гормон роста 2 (GHRP-2), это стимулятор секреции гормона роста (GHS) используется как диагностический агент что продается Kaken Pharmaceutical в Япония в составе однократной дозы для оценки дефицит гормона роста (GHD).[1][2][3]

Пралморелин перорально активный, синтетический пептид препарат, средство, медикамент, в частности, аналог из мет-энкефалин, с аминокислотная последовательность D-Ала-D- (β-нафтил) -Ala-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2.[2][4] Он действует как рецептор стимулятора секреции грелина / гормона роста (GHSR) агонист, и был первым из этого класса препаратов, внедренным в клиническую практику.[2][3] Острый прием препарата заметно увеличивает уровень плазма гормон роста (GH)[4][5] и надежно вызывает ощущение голод и увеличивает прием пищи в людях.[6]

Пралморелин также находился под следствием для лечения GHD и невысокий рост (гипофизарный нанизм) и добрался до II этап клинические испытания для этих показаний, но в конечном итоге никогда не продавался для них.[4] Это может быть связано с тем, что способность пралморелина повышать уровень GH в плазме значительно ниже у людей с GHD по сравнению со здоровыми людьми.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Graul, Ann I .; Проус, Дж. Р. (2006). «Новые лекарства года: исторический и исследовательский взгляд на 41 новый продукт, который впервые вышел на рынок в 2005 году». Новости и перспективы наркотиков. 19 (1): 33. ISSN 0214-0934.
  2. ^ а б c Мулен, Алин; Брюнель, Люк; Верди, Паскаль; Гавара, Лоран; Мартинес, Жан; Ференц, Жан-Ален (2014). «Лиганды рецептора грелина: дизайн и синтез псевдопептидов и пептидомиметиков». Современная химическая биология. 7 (3): 254–270. Дои:10.2174/2212796807999131128125920. ISSN 2212-7968.
  3. ^ а б Дж. Ларри Джеймсон; Лесли Дж. Де Гроот (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: взрослая и детская: консультации экспертов - онлайн. Elsevier Health Sciences. С. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2.
  4. ^ а б c d Эдис Эдиториалс (2004). «Пралморелин». Лекарства в исследованиях и разработках. 5 (4): 236–239. Дои:10.2165/00126839-200405040-00011. PMID 15230633.
  5. ^ Фурута С., Шимада О, Дои Н, Укай К., Накагава Т., Ватанабе Дж., Имаидзуми М. (2004). «Общая фармакология KP-102 (GHRP-2), мощный пептид, высвобождающий гормон роста». Arzneimittelforschung. 54 (12): 868–80. Дои:10.1055 / с-0031-1297042. PMID 15646371.
  6. ^ Мюллер, Т.Д .; Nogueiras, R .; Andermann, M.L .; Эндрюс, З.Б .; Anker, S.D .; Argente, J .; Batterham, R.L .; Benoit, S.C .; Bowers, C.Y .; Broglio, F .; Casanueva, F.F .; D'Alessio, D .; Depoortere, I .; Geliebter, A .; Ghigo, E .; Cole, P.A .; Cowley, M .; Cummings, D.E .; Dagher, A .; Диано, S .; Dickson, S.L .; Diéguez, C .; Granata, R .; Гриль, H.J .; Grove, K .; Habegger, K.M .; Heppner, K .; Heiman, M.L .; Holsen, L .; Holst, B .; Инуи, А .; Jansson, J.O .; Kirchner, H .; Корбониц, М .; Laferrère, B .; LeRoux, C.W .; Lopez, M .; Morin, S .; Накадзато, М .; Nass, R .; Perez-Tilve, D .; Pfluger, P.T .; Schwartz, T.W .; Seeley, R.J .; Sleeman, M .; Sun, Y .; Sussel, L .; Tong, J .; Thorner, M.O .; van der Lely, A.J .; van der Ploeg, L.H.T .; Zigman, J.M .; Кодзима, М .; Kangawa, K .; Smith, R.G .; Horvath, T .; Чёп, М. (2015). «Грелин». Молекулярный метаболизм. 4 (6): 437–460. Дои:10.1016 / j.molmet.2015.03.005. ISSN 2212-8778. ЧВК 4443295. PMID 26042199.