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Ticagrelor
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Ticagrelor
Chemische Struktur
Ticagrelor
Ticagrelor
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)36%
Plasmaproteinbindung>99.7%
Halbwertszeit (t1/2)7.00 Uhr (Ticagrelor), 8.5 Uhr (aktiver Metabolit AR-C124910XX)
AusscheidungGallengang
Benutzen
VerwaltungOral
Datenbanken
CAS-Nummer274693-27-5
ATC-CodeB01AC24
PubChem9871419
Chemische Daten
Molekularformel
IUPAC-Name(1so,2so,3R,5so)-3-[7-[(1R,2so)-2-(3,4-Difluorphenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3huh-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentan-1,2-diol
LÄCHELNCCCSC1=NC(=C2C(=N1)N(N=N2) [C@@H]3C[C@@H]([C@H]([C@H]3O)O)OCCO)N [C @@H]4C[C@H]4C5=CC(=C(C=C5)F)F
Portal  Portalsymbol  Medizin

Ticagrelor ist ein Thrombozytenaggregationshemmer und ist über eine zentraleuropäische Registrierung unter den Markennamen Brilique . erhältlich® und Possia® in Form von runden, gelben Tabletten (90 mg).

Indikation

  1. Ticagrelor wird bei Erwachsenen angewendet, um atherothrombotische Ereignisse (Probleme, die durch Blutgerinnsel und gehärtet Arterien) so wie ein Herzattacke oder ein Schlaganfall.
  2. Es wird bei Erwachsenen angewendet, die a Herzattacke instabil hatten oder haben Angina pectoris (eine Art von Brustschmerzen, die durch Probleme mit der Blutversorgung des Herzens verursacht werden).

Das Medikament ist nur auf Rezept erhältlich.[1]

Pharmakokinetik

Ticagrelor zieht schnell ein, die biologische Verfügbarkeit beträgt 36%. Nach 1,5 Stunden ist die Spitzenkonzentration im Blut erreicht. Das wichtigste Metabolit wird schnell gebildet über CYP3A4. Beide sind pharmakologisch aktiv. Der Metabolit erreicht 30 bis 40 % der Blutspiegel von Ticagrelor. Das Arzneimittel und sein Metabolit werden mit der Galle und den Fäzes ausgeschieden. Halbwertszeit 7 Stunden für Ticagrelor und 8,5 Stunden für den aktiven Metaboliten. Ticagrelor ist ein Substrat für und selbst ein mäßiger Inhibitor von CYP3A4. Durch Interaktion mit P-Glykoprotein Plasmaspiegel von Arzneimitteln mit einem engen, P-gp-abhängigen therapeutischen Bereich (wie z Digoxin oder Cyclosporin) werden zusätzlich geprüft.[2]

Dosierung

Die Anfangsdosis von Ticagrelor beträgt zwei Tabletten gleichzeitig, gefolgt von einer normalen Dosis von einer Tablette zweimal täglich. Die Patienten sollten auch Acetylsalicylsäure einnehmen, wie von ihrem Arzt verordnet. Sie können jedoch verschreiben, dass sie aus gesundheitlichen Gründen keine Acetylsalicylsäure einnehmen sollen. Sie sollten ihre Behandlung bis zu einem Jahr fortsetzen, es sei denn, ihr Arzt fordert sie auf, die Einnahme des Arzneimittels zu beenden. Acetylsalicylsäure muss in der Regel lebenslang eingenommen werden.

Operation

Der Wirkstoff Ticagrelor ist ein Thrombozytenaggregationshemmer. Das bedeutet, dass die Substanz hilft, die Bildung von Blutgerinnseln zu verhindern. Die Blutgerinnung wird durch bestimmte Zellen im Blut, die Blutplättchen, verursacht, die sich zusammenballen (verklumpen). Ticagrelor verhindert durch die Wirkung der Substanz das Verklumpen der Thrombozyten Adenosindiphosphat (ADP) reversibel[3] wenn es an die Thrombozytenoberfläche bindet. Dies geschieht durch Interaktion mit dem P2Y12-ADP-Rezeptor der Blutplättchen. Dadurch werden die Blutplättchen weniger „klebrig“, wodurch das Risiko der Bildung von Blutgerinnseln verringert wird, was einem Schlaganfall oder einem anderen Herzinfarkt vorbeugen kann.

Kontraindikationen

  • Allergie (Überempfindlichkeit) gegen einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels.
  • Blutungen, unabhängig davon, ob Sie über längere Zeit eine Blutung in Ihrem Körper hatten oder nicht, z. B. eine Magenblutung oder eine Blutung im Darm aufgrund eines Geschwürs (Ulkus).
  • Mittelschwere bis schwere Lebererkrankung.
  • Verwendung eines der folgenden starken CYP3A4-Inhibitoren: Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen), Clarithromycin (zur Behandlung bakterieller Infektionen), Nefazodon (ein Antidepressivum), Ritonavir und Atazanavir (zur Behandlung von HIV und AIDS).
  • Eine Vorerfahrung Schlaganfall, die durch Blutungen im Gehirn verursacht wurde (intrakranielle Blutung).

Vergleich mit Clopidogrel

Ticagrelor wurde verglichen mit Clopidogrel (ein anderer Thrombozytenaggregationshemmer) in einer Hauptstudie mit mehr als 18.000 Erwachsenen, die einen Herzinfarkt erlitten hatten oder an instabilen Angina pectoris hätten. Die Patienten nutzten auch Acetylsalicylsäure und wurden bis zu einem Jahr behandelt. Der Hauptindikator für die Wirksamkeit basierte auf der Anzahl der Patienten, die einen weiteren Herzinfarkt oder Schlaganfall erlitten oder an einem Herzkreislauferkrankung. Laut der Europäischen Arzneimittel-Agentur wurde Ticagrelor in dieser vom Hersteller gesponserten PLATO-Studie gefunden[4] besser wirken als Clopidogrel. Die Nebenwirkungen Dyspnoe, Prellungen (blaue Flecken) und Nasenbluten treten häufiger auf als bei Clopidogrel.

Externe Links