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Tacrolimus
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Tacrolimus
Chemische Struktur
Tacrolimus
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)20% (weniger nach Aufnahme von fettreichen Lebensmitteln)
StoffwechselbolLeberCYP3A4
Halbwertszeit (t1/2)ca. 11 Stunden (3,5-40)
AusscheidungFäkalien
Benutzen
ArzneimittelgruppeImmunsuppressiva
MarkennamenProtopic (Salbe), Prograf/Prograf (Kapseln, Infusion), Advagraf/Prograf XL/Graceptor (Kapseln), Modigraf (Granulat)
IndikationenAbstoßungsreaktionen bei Organtransplantation, und deren Vorbeugung.
Salbe: mittel bis schwer Ekzem
Datenbanken
CAS-Nummer109581-93-3
ATC-CodeL04AA05 D11AX14
PubChem6435755
ArzneimittelbankAPRD00276
Chemische Daten
MolekularformelC44huh69NEIN12huh2Ö
IUPAC-Name3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-Hexadecahydro-5,19-dihydroxy
-3-[2-(4-Hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-Methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-Tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosin-1,7,20,21(4H,23H)
-Tetron, Monohydrat

Molmasse822.033 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Tacrolimus (ebenfalls FK506) ist ein immunsuppressivMedizin. Es hemmt die Bildung von T-Zellen, die Aktivierung von Lymphozyten und die Herstellung von Zytokine. Es bremst Calcineurin. Das Medikament wird in verschiedenen Formen vertrieben.

Kapseln enthalten 0,5 mg, 1 mg oder 5 mg Tacrolimus, die 2-mal täglich eingenommen werden sollten. Eine neue Variante (April 2007), Advagraf, muss nur einmal täglich eingenommen werden.

Die Salbe ist in 2 Konzentrationen erhältlich: 0,03 % und 0,1 %, wobei die erste für Kinder bestimmt ist.

Anwendung

  • Bei Organtransplantationen wird es als Alternative zu Cyclosporin. Tacrolimus verursacht weniger wahrscheinlich Bluthochdruck, erhöht den Cholesterinspiegel und Zahnfleischprobleme. Andererseits verursacht es relativ häufiger Diabetes und Durchfall.
  • In der Dermatologie ist es nur zur Verwendung in zugelassen atopisches Ekzem, wird aber auch von anderen verwendet Hauterkrankungen hast du es schon mal als alternative zu probiert Dermatokortikosteroide.

Nebenwirkungen

Bei Anwendung in der Dermatologie

Salbe: Brennen oder Jucken nach der Anwendung, diese Beschwerden nehmen mit weniger Ekzem ab. Zunächst wurde eine erhöhte Anfälligkeit für Infektionen berücksichtigt. Studien zeigen jedoch, dass das Infektionsrisiko nicht steigt.

Das FDA und EMA (Arzneimittelsicherheitsbehörden) haben eine Sicherheitswarnung bezüglich eines möglichen erhöhten Risikos, an Krebs zu erkranken, herausgegeben:

  1. In der Theorie kann Tacrolimus die Krebsentstehung fördern
  2. Bisher wurde die Einnahme von Tacrolimus in 19 Fällen mit Krebs in Verbindung gebracht. Im Vergleich zu mehr als 5,4 Millionen Rezepten weltweit.

Es Niederländisches Zentrum für Nebenwirkungen kommt zu dem Schluss, dass sich Ärzte und Apotheker dieser potenziellen Risiken bewusst sein sollten. Harte Aussagen zum Krebsrisiko werden nicht gemacht. Neuere Forschungen zeigen dieses erhöhte Risiko jedoch nicht.[1][2]

Bei der Organtransplantation

  • Schädigung der Nieren kidney
  • Anstieg des Cholesterins
  • Anstieg des Blutdrucks
  • Durchfall
  • Infektionen

Immunsuppressiva, einschließlich Tacrolimus, erhöhen das Krebsrisiko. Dies betrifft vor allem Hautkrebs und Lymphome.[3]