WikiDer > Кальциклюдин - Википедия

Calcicludine - Wikipedia

Кальциклюдин (CaC) - это белок токсин от яда зеленая мамба что препятствует высоковольтной активации кальциевые каналы, особенно кальциевые каналы L-типа.

Источники

Кальциклюдин - это токсин, содержащийся в яде зеленая мамба (Dendroaspis angusticeps).

Химия

Кальциклюдин - это 60-аминокислота полипептид с шестью цистеинами, образующими три дисульфидных мостика. Кальциклюдин структурно напоминает дендротоксин, но работает по-другому, поскольку даже в высоких концентрациях кальциклудин не влияет на чувствительные к дендротоксинам калиевые каналы в курице и крысе нейроны.[1]

Цель

Кальциклюдин - блокатор высоковольтно-активируемого кальциевые каналы (Каналы L-, N- и P-типа). Он имеет самый высокий близость к кальциевому каналу L-типа (IC50 = 88нМ [2]). Тем не мение, чувствительность Количество препарата в канале зависит от вида и ткани. Например, IC50 для блокады кальциевых каналов L-типа на мозжечке гранулярная клетка составляет 0,2 нМ, но IC50 блока периферических нейрональных каналов L-типа DRG крысы составляет около 60-80 нМ.[1]

Способ действия

Кальциклюдин обладает уникальным механизмом действия, который до сих пор не изучен. Было предложено действовать путем частичного блокирования пор или влияния на стробирование канала.[2]

Токсичность

Кальциклюдин действует на сердечные клетки крыс и мозжечок крыс. гранулярные клетки.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c Schweitz H, Heurteaux C, Bois P, Moinier D, Romey G, Lazdunski M (февраль 1994). «Кальциклюдин, ядовитый пептид семейства ингибиторов протеазы Кунитца, является мощным блокатором высокопороговых каналов Ca2 + с высоким сродством к каналам L-типа в нейронах гранул мозжечка». Proc Natl Acad Sci USA. 91 (3): 878–82. Дои:10.1073 / pnas.91.3.878. ЧВК 521415. PMID 8302860.
  2. ^ Stotz SC, Spaetgens RL, Zamponi GW (март 2000 г.). «Блокировка потенциал-зависимого кальциевого канала кальциклюдином токсина зеленой мамбы». J. Membr. Биол. 174 (2): 157–65. Дои:10.1007 / s002320001040. PMID 10742459. Архивировано из оригинал на 2000-09-15. Получено 2009-02-06.