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Gabapentine
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Gabapentin
Chemische Struktur
Gabapentin
Pharmazeutische Daten
Halbwertszeit (t1/2)5 bis 7 Stunden
AusscheidungNieren
Benutzen
ArzneimittelgruppeAnti-Epileptika
Markennamenneurontin (Pfizer); generisch
Rezept/RezeptJa
Verwaltungoral (Kapseln und Tabletten)
Datenbanken
CAS-Nummer60142-96-3
ATC-CodeN03AX12
PubChem3446
ArzneimittelbankDB00996
Chemische Daten
MolekularformelC9huh17NEIN2
IUPAC-Name2-[1-(Aminomethyl)cyclohexyl]essigsäure
Molmasse171,24 G/Maulwurf
AggregatzustandFest
Portal  Portalsymbol  Medizin

Gabapentin ist ein Medikament aus der Gruppe der Anti-Epileptika. Es ist ein Molekül mit einer chemischen Struktur ähnlich der des NeurotransmitterGamma-Aminobuttersäure (GABA).

Gabapentin wurde 1977 von der Gödecke AG in Deutschland patentiert[1] und von Warner-Lambert (später erworben von Pfizer) in den Vereinigten Staaten.[2] Es wurde erstmals 1994 in den USA zugelassen und 1999 international eingeführt. Der Markenname von Pfizer ist neurontin. Es gibt jetzt auch generische Versionen des Medikaments zur Verfügung.

Indikationen

Es ist vorgeschrieben:

Gabapentin scheint nicht dagegen zu wirken Fibromyalgie[5] und chronische Rückenschmerzen.[6]

Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus von Gabapentin ist unbekannt. Der Stoff ist chemisch verwandt mit GABA, funktioniert aber nicht gleich Rezeptoren wenn GABA.[7]Gabapentin ist daher kein GABA-Agonist im engeren Sinne des Wortes: Gabapentin moduliert die Wirkung der Glutamatdecarboxylase (GAD) und verzweigtkettige Aminotransferase (BCAT), zwei Enzyme, die den GABA-Stoffwechsel regulieren. Gabapentin erhöht die GABA-Produktion und die nicht-synaptische GABA-Neurotransmission in vitro.[8]Gabapentin bindet auch an Calciumkanäle, NMDA-Rezeptoren, Proteinkinase C und entzündliche Zytokine.[7][9]

Nebenwirkungen

Sehr häufig (> 10%): Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Virusinfektion, Müdigkeit, Fieber.

Häufig (1-10 %): Lungenentzündung, Atemwegsinfektion, (Harnweg-)Infektion und Mittelohrentzündung nur bei Kindern; besonders bei Kindern aggressives Verhalten und Hyperkinesie; Müdigkeit, Verwirrung, Angst, Depression, Gewichtszunahme, Anorexie, Appetitsteigerung, Amnesie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Dysarthrie, Nystagmus, Parästhesie, Krämpfe, veränderte Reflexe, Diplopie, Amblyopie, Bluthochdruck, Vasodilatation, Husten, Magen-Darm-Beschwerden, Gingivitis Hautausschlag, Juckreiz, Arthralgie, Asthenie, Grippesyndrom, Muskel- und Rückenschmerzen, Muskelzuckungen, Gesichtsödeme, erektile Dysfunktion, Leukopenie, Purpura, Läsionen.

Gelegentlich (0,1-1 %): Hypokinesie, Bewegungsanomalien einschließlich Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie; allergische Reaktionen, Hyperglykämie (insbesondere bei Diabetikern), Agitiertheit, geistige Verschlechterung, Herzklopfen, Schluckstörungen, (periphere) Ödeme, Anstieg der Leberfunktionswerte und des Bilirubins, Sturz.

Selten (< 0,1%): Herzklopfen, Hypoglykämie (insbesondere bei Diabetikern), Bewusstlosigkeit, Atemdepression.

Tinnitus, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitssyndrom, Anaphylaxie, Hyponatriämie, Halluzinationen, Angioödem, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Alopezie, Toxikodermie mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), rhabdomlonöse Lyse, Rhabdomonose-Lyse, Inkontinenz, Brusthypertrophie, Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion (inkl. Libidoveränderungen, Ejakulationsstörungen, Anorgasmie) Entzugserscheinungen (Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen und Schwitzen), Brustschmerzen; erhöhter Kreatinkinasespiegel im Blut; bei Patienten mit Hämodialyse-Myopathie mit erhöhten Kreatinkinase-Werten. Es wurde über plötzlichen Tod ohne kausalen Zusammenhang mit Gabapentin berichtet.

Externe Links