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Metformine
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Metformin
Chemische Struktur
Metformin
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)0,4-0,8 (gesättigt)
Halbwertszeit (t1/2)2-6 Stunden
AusscheidungNieren-
Benutzen
MarkennamenGlucophage®, Fortamet®, Riomet®
VerwaltungOrale, 500 mg, 850 mg und 1000 mg Tabletten
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.B
Datenbanken
CAS-Nummer657-24-9
ATC-CodeA10BA02
Pharmakotherapeutischer KompassMetformin
Chemische Daten
MolekularformelC4huh11Nein5
IUPAC-Name1,1-Dimethyl-biguanid
Molmasse165,63 (als Hydrochlorid) G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

Metformin (Handelsname unter anderem Glucophage, Riomet, Fortamet, Glumetza, Obimet, Dianben, Diabex, Diaformin, Metformax) ist ein Medikament aus der Gruppe Biguanide hauptsächlich verwendet bei der Behandlung von Diabetes Mellitus Typ 2 (Diabetes) und Prävention der damit verbundenen Komplikationen.

Seit der zweiten Überarbeitung des NHG-Standard Typ-2-Diabetes mellitus Im März 2006 wurde Metformin bei allen Patienten, die blutzuckersenkende Medikamente benötigten, begonnen. Nur Metformin führte nachweislich zu einer (bescheidenen) Verringerung der makrovaskulären Komplikationen und der Mortalität.[1]

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Geschichte

Diese BiguanidArt von Antidiabetika, zu der auch Produkte gehören, die zwischenzeitlich vom Markt genommen wurden Phenformin und buformin umfasst, stammt von der französischen Lilie ab (Galega officinalis) Diese Pflanze ist seit Jahrhunderten für ihre symptomreduzierende Wirkung bei Diabetes mellitus bekannt.[2]Metformin wurde erstmals 1957 in der wissenschaftlichen Literatur beschrieben und ab 1975 in Frankreich vermarktet. Da Probleme aufgetreten sind (Laktatazidose) mit dem sehr ähnlichen Phenformin wurde Metformin 1977 von den US-Behörden verboten und erst 1995 wieder zugelassen.

Das Medikament ist jetzt erhältlich als Generikum.

Mit dem UKPDS-Forschung (Großbritannien Prospektive Diabetesstudie, ein prospektive randomisierte Studie) mit einer durchschnittlichen Dauer von zehn Jahren und veröffentlicht im Jahr 1998, hat sich gezeigt, dass eine strenge Blutzuckerkontrolle bei Typ-2-Diabetikern vor Organkomplikationen schützt. Für Typ-1-Diabetes wurde dies bereits in der Diabetes Control and Complications Trial nachgewiesen (DCCT). Von dem UKPDS überraschende Ergebnisse in Bezug auf Metformin ergaben sich, was dem Medikament eine zweite Kindheit bescherte

Pharmakologische Wirkung

Metformin senkt sowohl den Basal- als auch den postprandial Blutzuckerwerte.
Es funktioniert über vier Mechanismen:

  • Die Hauptwirkung von Metformin besteht darin, den basalen Blutzuckerspiegel zu senken, indem es den Blutzuckerspiegel hemmt Glukoneogenese und der Glykogenolyse. Hemmung der Umwandlung von Laktat in Glukose führt zu einer Verringerung der Glukosefreisetzung durch die Leber um etwa 75 %.
  • Metformin erhöht die Insulinsensitivität des Muskelgewebes und verbessert die periphere Glukoseaufnahme und Glukoseverwertung.
  • Metformin verlangsamt die Aufnahme von Glukose im Darm.
  • Metformin stimuliert intrazelluläre Glykogensynthese durch eine Wirkung auf die Glykogensynthetase.

nicht so wie SulfonylharnstoffMetformin stimuliert die Insulinsekretion nicht und kann daher nicht als Monotherapie verwendet werden Hypoglykämie und verursacht keine Gewichtszunahme. Im Gegenteil: Bei der Einnahme von Metformin ist ein durchschnittlicher Gewichtsverlust von drei Kilogramm zu verzeichnen.

Unabhängig von seiner Wirkung auf den Blutzucker hat Metformin eine positive Wirkung auf die Fettstoffwechsel. Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceridspiegel reduziert werden.

Dosierung

In der Monotherapie wird Metformin 2- bis 3-mal täglich mit einer maximalen Dosis von 3 Gramm pro Tag angewendet, auch in Kombination mit Insulin und andere orale Antidiabetika.

Pharmakokinetik

Bioverfügbarkeit 50 bis 60 %. Maximaler Blutspiegel nach 2,5 Stunden. Ausscheidung völlig unverändert über den Urin, die halbes Leben beträgt 6,5 Stunden. Biene Niereninsuffizienz die Halbwertszeit ist verlängert. Es wird jedoch angenommen, dass die Pharmakokinetik der Metformin-Absorption nicht linear ist.

Nebenwirkungen

Zu Beginn der Behandlung mit Metformin treten sehr häufig (>10 %) Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit auf.[3] Es scheint einen Zusammenhang zwischen der Langzeitanwendung von Metformin und der Resorption von . zu geben Vitamin B12 mit Vitamin B12-Mangel Ergebnis.[4]Laktatazidose stellt ein Risiko dar, wenn die Nierenfunktion eingeschränkt ist.[3]Nierenversagen oder Nierenfunktionsstörung ist ein absolutes Kontraindikation.[5]

Nicht registrierte Nutzung

Am häufigsten wird Metformin bei Unfruchtbarkeit aufgrund von PCOS.[6]

Es gilt als in der Lage, den Zeichen des Alterns wirksam entgegenzuwirken.[7]

Externe Links