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Agomelatine
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Agomelatin
Chemische Struktur
Agomelatin
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)<5%
StoffwechselbolLeber, 90% über CYP1A2
Halbwertszeit (t1/2)< 2 Stunden
Benutzen
MarkennamenValdoxan, Melitor, Thymanax
IndikationenDepression, generalisierte Angststörung
Datenbanken
CAS-Nummer138112-76-2
ATC-CodeN06AX22
PubChem82148 CID 82148
Chemische Daten
MolekularformelC15huh17NEIN2
IUPAC-NameNein-[2-(7-Methoxynaphthalin-1-yl)ethyl]acetamid
Molmasse243.301 Stunden G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin
Valdoxan (Agomelatin) in einer Blisterpackung

Agomelatin (Markenname Valdoxan) ist ein Medizin aus der Gruppe Antidepressiva die von der entwickelt wurde Französischpharmazeutische Unternehmen Server. Das Heilmittel scheint chemisch stark drauf HormonMelatonin. Agomelatin ist zugelassen zur Behandlung von Depression und generalisierte Angststörung. Darüber hinaus hat das Mittel eine stärkende Wirkung auf die zirkadianer Rhythmus (24-Stunden-Schlaf-Wach-Rhythmus).

Pharmakologie

Agomelatin bindet selektiv und spezifisch Agonist (sprich: Stimulus) an die Melatoninrezeptoren MT1 und MT2 in dem suprachiasmatischen Nucleus in dem Hypothalamus wer ist an der Organisation der biologische Uhr.Agomelatin ist auch ein Antagonist des 5-HT2CRezeptoren. Stimulation des 5-HT2C Rezeptoren von Serotonin hemmt die Freisetzung von Dopamin und Noradrenalin. Antagonismus (Dämpfung) von 5-HT2C Rezeptoren (durch Agomelatin) führt zu einer verstärkten Freisetzung von Dopamin und Noradrenalin und zu einem verstärkten Transport derselben. Dies würde die vermutete antidepressive Wirkung erklären.[1]

Wirksamkeit

Im Rahmen des Aufnahmeverfahrens werden verschiedene umfangreiche Placebo kontrollierte Studien Obwohl einige kontrollierte Studien zeigen, dass Agomelatin genauso wirksam ist wie die SSRIs Paroxetin (Seroxat) und Sertralin (Zoloft)[2][3][4], könnte in anderen randomisierte kontrollierte Studien keine größere Wirksamkeit als a Placebo etabliert sein.[5] Agomelatin scheint die Schlafqualität ohne Schläfrigkeit während des Tages zu verbessern.[6] Agomelatin zeigt anxiolytische (anti-angstlösende) Eigenschaften[7] und im Jahr 2008 wurde festgestellt, dass es bei der Behandlung von . wirksamer ist als Placebos generalisierte Angststörung. Im April 2010 fand es Drogenbulletin Es ist ein Rätsel, dass es auf dem Markt zugelassen wurde.[8]

Nebenwirkungen, Wechselwirkungen und Entzug

Agomelatin wird nicht mit Gewichtszunahme, Veränderungen der Libido, Schlafstörungen oder Entzugserscheinungen in Verbindung gebracht und unterscheidet sich daher stark von den meisten älteren Antidepressiva wie z SSRIs.[9]

Das Rezept listet die folgenden häufigen Nebenwirkungen auf: Schwindel, Benommenheit, Einschlafstörungen, Migräne, Kopfschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, starkes Schwitzen, Rückenschmerzen, Müdigkeit und Angstzustände.

Die Forschung zeigt, dass das Medikament zu einem Anstieg der Leberenzyme im Blut führen kann, daher wird den Benutzern empfohlen, es regelmäßig zu überprüfen. Am 10. Oktober 2012 schrieb die Firma Servier in einem Brief eine sogenannte Direct Healthcare Professional Communication. Das Schreiben mit diesen wichtigen Risikohinweisen erfolgt in Absprache mit dem EMA, es Arzneimittelbewertungsausschuss (CBG) und die Gesundheitsinspektion (IGZ) an Hausärzte, Psychiater und öffentliche und Krankenhausapotheker geschickt. Die verschreibenden Ärzte werden daran erinnert, bei allen Patienten, denen Agomelatin verschrieben wurde, Leberfunktionstests durchzuführen, sie regelmäßig zu überwachen und auch bei Dosisanpassungen und bei klinischer Indikation zu testen.[10] Wegen dieser schweren Leberschädigung wurde am 19. Oktober eine offizielle Warnung auf der MEB-Website veröffentlicht.[11] Drei Tage später schickte die Firma Servier eine Abmahnung an die Ärzte.[12]

Entwicklungs- und Registrierungsprobleme

Entdeckt und entwickelt wurde das Medikament vom Pharmaunternehmen Servier SARL, das sich auf Medikamente für kardiologische und rheumatisch Bedingungen und Mittel zur Behandlung Diabetes und klinische Depression. Servier hat das Medikament dem gemeldet Europäische Arzneimittel-Agentur (EMEA) im Jahr 2005 unter den Markennamen Valdoxan und Thymanax. Das Ausschuss für Humanarzneimittel (Ausschuss für Humanarzneimittel) der EMEA hat im Juli 2006 ein negatives Gutachten zur Zulassung abgegeben. Der Ausschuss entschied, dass die Wirksamkeit nicht ausreichend nachgewiesen wurde. Im November 2008 erhielt Agomelatin unter restriktiven Bedingungen grünes Licht (auch im Zusammenhang mit Wechselwirkungen mit CYP 1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin (Fevarin) und Ciprofloxacin (Ciproxin).[13] In dem USA das Medikament wird nicht von der FDA.[14]

Warnung nach Registrierung

Am 22. Oktober 2013 warnte die Firma Servier verschreibende Ärzte vor dem Auftreten von Lebertoxizität.[15]