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Fluvastatine
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Fluvastatin | ||||
| Chemische Struktur | ||||
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| Pharmazeutische Daten | ||||
| Verfügbarkeit (F) | 24% (Bereich von 9% bis 50%) | |||
| Stoffwechselbol | Leber (CYP2C9) | |||
| Halbwertszeit (t1/2) | 2,5 Stunden | |||
| Ausscheidung | Gallenblase | |||
| Benutzen | ||||
| Arzneimittelgruppe | Hypolipämische Mittel | |||
| Unterklasse | Statine | |||
| Markennamen | Lescol (Novartis Pharma) | |||
| Indikationen | Zu hoch Cholesterin- und/oder Fettgehalt | |||
| Rezept/Rezept | Ja | |||
| Verwaltung | Kapsel (40 und 80 mg) | |||
| Risiko im Zusammenhang mit | ||||
| schwanger katze. | X! | |||
| Stillzeit (Stillen) | Kommt in die Muttermilch | |||
| Fahrkönnen | Erste Schwindeltage möglich | |||
| Alkohol | Nutzungseinschränkung (besteuert die Leber) | |||
| Datenbanken | ||||
| CAS-Nummer | 93957-54-1 | |||
| ATC-Code | C10AA04 | |||
| PubChem | 206649 | |||
| Arzneimittelbank | APRD00346 | |||
| Chemische Daten | ||||
| Molekularformel | C24huh26FNO4 | |||
| IUPAC-Name | 7-[3-(4-Fluorphenyl)-1-(1-methylethyl)-1huh-Indol-2-yl]-3,5-dihydroxy-hept-6-ensäure | |||
| Molmasse | 411,466 G/Maulwurf | |||
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Fluvastatin ist ein Cholesterinsynthesehemmer aus der Gruppe der Statine. Es ist ein spezifischer Inhibitor der Hydroxymethylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase, einem Enzym, das eine wesentliche Rolle bei der Biosynthese von Cholesterin. Die Hemmung dieser Synthese führt ua zu einer Erhöhung der Zahl der LDL-Rezeptoren in der Leber; dies führt zu einer Senkung von LDL-Cholesterin, Apolipoprotein B (Apo-B) und) Triglyceride- (TG)-Werte im Plasma bei erhöhten Cholesterinwerten. Es erhöht auch leicht das HDL-Cholesterin im Plasma. Bei koronarer Herzkrankheit und primärer Hypercholesterinämie kann Fluvastatin das Fortschreiten der koronaren Herzkrankheit verhindern Arteriosklerose verlangsamen.
Indikationen
- Nahrungsergänzung bei primärer Hypercholesterinämie und bei gemischter Dyslipidämie (Frederickson Typ IIa und IIb), wenn Diät und andere Maßnahmen allein nicht ausreichen.[1]
- Sekundärprävention bei koronaren Herzkrankheiten
- Sekundärprävention schwerer kardialer Ereignisse (Herztod, nicht tödlicher Myokardinfarkt und koronare Revaskularisation) bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit nach perkutaner Koronarintervention
Kinetische Daten
- Bioverfügbarkeit = ca. 24% durch erweiterten First-Pass-Effekt (Kapseln); bei Einnahme während einer fettreichen Mahlzeit um 40% höher, während die Resorption verzögert ist.
- Höchstspiegel = 0,8 Stunden (Kapseln), 2 Stunden (Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung) bei Einnahme ohne Nahrung.
- Plasmaproteinbindung: >98%.
- Verteilungsvolumen = 4,7 l/kg.
- Metabolisierung: erfolgt hauptsächlich über CYP2C9.
- Elimination: 93% mit den Fäzes.
- Eliminationshalbwertszeit = ca. 2,3 Stunden (Kapsel). Scheinbare Halbwertszeit der Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung: 7 Stunden.
Nebenwirkungen
- Manchmal
- Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Magenschmerzen, Verstopfung, Blähung, Sodbrennen oder Durchfall)
- Kopfschmerzen, Schwindel, verschwommene Sicht, ermüden, Schlaflosigkeit
- Hautausschlag, Juckreiz, Rötung
- Selten
- Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschwäche und Muskelkrämpfe
- Sehr selten
- Schwere Überempfindlichkeitsreaktion
- Leberentzündung
- Taubheitsgefühl oder Kribbeln in den Gliedmaßen
Interaktionen
- Bestimmte Medikamente gegen HIV und Aids
- Gemfibrozil (Lopid) = ein weiterer Cholesterin- und Fettsenker