WikiDer > Methylnaltrexon
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Methylnaltrexon | ||||
| Chemische Struktur | ||||
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Methylnaltrexon | ||||
| Pharmazeutische Daten | ||||
| Verfügbarkeit (F) | ca. 82 %[1] | |||
| Halbwertszeit (t1/2) | ca. 8 Stunden[1] | |||
| Benutzen | ||||
| Markennamen | Relistor | |||
| Rezept/Rezept | Ja | |||
| Verwaltung | subkutane Injektion | |||
| Datenbanken | ||||
| CAS-Nummer | 83387-25-1 | |||
| PubChem | 5361918 | |||
| Chemische Daten | ||||
| Molekularformel | C21huh26NEIN4 | |||
| IUPAC-Name | 17-(Cyclopropylmethyl)-17-methyl-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinanium-6-on | |||
| Molmasse | 356,44 G/Maulwurf | |||
| Schmelzpunkt | 251[2]°C | |||
| Farbe | weißlich[2] | |||
| Löslichkeit | in Wasser löslich[2] g/l | |||
| Aggregatzustand | Fest | |||
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Methylnaltrexon ist ein Mittel zur Behandlung von Verstopfung verursacht durch Opioide (Auf Morphium verbunden Schmerzmittel) bei schwerkranken Erwachsenen und Palliativpflege zu bekommen. Es ist vorgeschrieben, wenn traditionell Abführmittel sind nicht ausreichend wirksam. Es wird verwaltet durch a Injektion unter der Haut.
Methylnaltrexon, in Form von Bromsalz Methylnaltrexonbromid (C21huh26NEIN4Br), ist der Wirkstoff im Produkt Relistor die 2008 auf den Markt kam. Relistor wird kommerzialisiert von Wyeth, das in Zusammenarbeit mit Progenics Pharmaceuticals entwickelt wurde.
Operation
Verstopfung ist eine der Nebenwirkungen der Einnahme von Opioid-Schmerzmitteln. Bei Personen mit einer lebensbedrohlichen Erkrankung kann die Verstopfung durch die betreffende Krankheit oder durch andere Faktoren wie Alter, Austrocknung, Immobilität usw. Die Opioide können an bestimmte Rezeptoren im Innereien (Opiatrezeptoren); Dadurch nimmt die Beweglichkeit des Darms ab, was zu Verstopfung führt.
Methylnaltrexon ist ein Gegner des sogenannten μ-Opiatrezeptor. Es blockiert diesen Opiatrezeptor und reduziert so die durch die Opioide verursachte Verstopfung. Da Methylnaltrexon bei weniger wirksam ist Gehirn eindringen, beeinträchtigt die Substanz die analgetische Wirkung der Opioide nicht. Dies steht im Gegensatz zu Naltrexon, von denen Methylnaltrexon ein Derivat ist. Naltrexon ist ein Opioid-Antagonist für alle Opiatrezeptoren, einschließlich derer im Gehirn.
Eintritt
In dem Vereinigte Staaten gab den USA Zulassung der Food and Drug Administration (FDA) zur Vermarktung von Relistor am 25. April 2008[3].
Das Europäische Union erteilte Zulassung zum Vertrieb von Relistor am 2. Juli 2008[4].