WikiDer > N-Desmethylenzalutamide

N-Desmethylenzalutamide
N-Десметилензалутамид
Десметилензалутамид.svg
Клинические данные
Другие именаДесметилензалутамид; Норензалутамид
Класс препаратаНестероидные антиандрогены
Фармакокинетический данные
Связывание с белками95%[1]
Устранение период полураспада7,8 дней[2][1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭБИ
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС14F4N4О2S
Молярная масса450.41 г · моль−1
3D модель (JSmol)

N-Десметилензалутамид это нестероидный антиандроген (NSAA) и основные метаболит из энзалутамид, NSAA, которое используется как гормональное противоопухолевое средство в лечении метастатический рак простаты.[3][4][2] Он имеет активность, аналогичную активности энзалутамида, и при терапии энзалутамидом циркулирует в таких же концентрациях, что и энзалутамид при устойчивое состояние.[3][4][2] N-Десметилензалутамид образуется из энзалутамида в печень посредством цитохром P450 ферменты CYP2C8 и CYP3A4.[4] Имеет более длинный конечный период полураспада чем энзалутамид (7,8 дней против 5,8 дней).[2]

Рекомендации

  1. ^ а б https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/203415s011lbl.pdf
  2. ^ а б c d Бенойст Г.Е., Хендрикс Р.Дж., Малдерс П.Ф., Герритсен В.Р., Сомфорд Д.М., Шалькен Дж.А., ван Оорт И.М., Бургер Д.М., ван Эрп Н.П. (2016). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом устойчивом к кастрации рака простаты: ацетат абиратерона и энзалутамид». Клин Фармакокинет. 55 (11): 1369–1380. Дои:10.1007 / s40262-016-0403-6. ЧВК 5069300. PMID 27106175.
  3. ^ а б Китинг GM (2015). «Энзалутамид: обзор его использования при метастатическом устойчивом к кастрации раке простаты, ранее не полученном химиотерапией». Наркотики старения. 32 (3): 243–9. Дои:10.1007 / s40266-015-0248-y. PMID 25711765. S2CID 29563345.
  4. ^ а б c Эль-Амм Дж., Пател Н., Фриман А., Арагон-Чинг Дж. Б. (2013). «Метастатический устойчивый к кастрации рак простаты: критический обзор энзалутамида». Clin Med Insights Онкол. 7: 235–45. Дои:10.4137 / CMO.S11670. ЧВК 3813614. PMID 24179414.