WikiDer > Orlistat

Orlistat
EsculaapNimm es Reservierung medizinischer Informationen beachten.
Bei gesundheitlichen Problemen wenden Sie sich an a Arzt.
Orlistat
Chemische Struktur
orlistat
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)unerheblich
Stoffwechselbolin dem Magen-Darmtrakt
Halbwertszeit (t1/2)1 bis 2 Stunden
AusscheidungFäkalien
Benutzen
Markennamenxenisch (Roche); alli (Glaxo Smith Kline)
IndikationenÜbergewicht / Fettleibigkeit
Rezept/Rezeptja (120mg) / nein (60mg)[1]
VerwaltungOral
Dosierung1 Tablette zu jeder Hauptmahlzeit
Datenbanken
CAS-Nummer96829-58-2
ATC-CodeA08AB01
PubChem3034010
ArzneimittelbankAPRD00255
Chemische Daten
MolekularformelC29huh53NEIN5
IUPAC-Name1-(3-Hexyl-4-oxo-oxetan-2-yl)tridecan-2-yl-2-formylamino-4-methylpentanoat
Molmasse495,735 G/Maulwurf
Schmelzpunkt43°C
FarbeWeiß
AggregatzustandFest
Portal  Portalsymbol  Medizin

Orlistat ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Fettleibigkeit und Übergewicht. Es sollte in Verbindung mit einer kalorien- und fettarmen Ernährung und unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Die empfohlene Dosis beträgt 60 oder 120 mg zu jeder Hauptmahlzeit, sofern diese Fett enthält.

Orlistat ist die gesättigte Form von Lipstatin, die von der isoliert ist BakterienStreptomyces toxytricini. Es wurde patentiert durch Hoffmann-La Roche[2]. Die Laufzeit des US-Patents wurde um fünf Jahre bis zum 18. Juni 2009 verlängert[3]. Außerdem verkauft Roche GlaxoSmithKline die Methode. Markennamen sind xenisch (Roche) und Alli (GlaxoSmithKline).

Es war zunächst nur auf Rezept in Form von 120 mg Tabletten erhältlich. Im Jahr 2007 wurde es in den Vereinigten Staaten rezeptfrei erhältlich. Im Oktober 2008 hat der Beirat der Europäische Arzneimittel-Agentur EMEA eine positive Empfehlung für die rezeptfreie Lieferung des Produkts in Form von 60 mg Tabletten[1]. In den Niederlanden ist die 60-mg-Dosierung ohne Rezept in der Apotheke (UA) erhältlich.[4]

Indikation

Orlistat richtet sich an Personen ab 18 Jahren mit a BMI von 30 oder mehr (Adipositas) oder von 28 oder mehr (Übergewicht), wenn die Patienten aufgrund von Übergewicht krankheitsgefährdet sind. Das Ausschuss für Arzneimittelhilfe weist jedoch darauf hin, dass Orlistat im Durchschnitt nur eine „sehr begrenzte zusätzliche Gewichtsreduktion“ erreichen kann und daher keinen Platz für Orlistat in der Behandlung von Adipositas sieht.[5]

Operation[6]

Orlistat ist ein starker, irreversibler Inhibitor von fettverdauenden Enzymen (Lipasen) im Magen und Darm und reduziert die Aufnahme von Fetten aus der Nahrung. Die Sperrung dieser Enzyme verhindert Fette (Triglyceride) werden in der Nahrung in resorbierbares Freies umgewandelt Fettsäuren und Monoglyceride. Stattdessen passieren etwa 30% der Fette unverdaut den Darm. Orlistat wird weitgehend unverändert mit den Fäzes ausgeschieden.

Klinische Studien haben gezeigt, dass Menschen, die das Medikament in Kombination mit einer fettarmen Ernährung einnehmen, bis zu 50 % mehr Gewicht verlieren können als Menschen, die nur die Diät befolgen. Nach etwa 12 Wochen stabilisiert sich der BMI.[7] Allerdings sollte man das Medikament weiterhin einnehmen, da die Wirkung von Orlistat reversibel ist. Die Ergebnisse können jedoch von Person zu Person stark variieren. Wenn nach 12 Behandlungswochen kein Gewichtsverlust von mindestens 5 % eingetreten ist, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Nebenwirkungen

Orlistat hat vor allem zu Beginn der Behandlung eine Reihe unangenehmer Nebenwirkungen, insbesondere Darmprobleme (starker Stuhldrang, fettiger, öliger oder flüssiger Stuhlgang, Blähungen etc.). Je mehr Fett in der Nahrung enthalten ist, desto größer sind diese Nebenwirkungen. Andere Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Grippe, Erkältung und niedriger Blutzucker (Hypoglykämie). Die Nebenwirkungen verschwinden nach einiger Zeit, wenn sich der Körper an das Medikament gewöhnt hat.

Kontraindikationen

Fußnoten

  1. ↑ einbZusammenfassung der positiven Stellungnahme für Alli nach der Zulassung. London, 23. Oktober 2008.
  2. ↑UNS. Patent 4598089, "Leucin-Derivate" vom 1. Juli 1986 von Hoffmann-La Roche.
  3. ↑Zertifikat zur Verlängerung der Patentlaufzeit unter 35 U.S.C. § 156. (US-Patent- und Markenamt)
  4. ↑Alli (Orlistat) nur in der Apotheke erhältlich (20. Mai 2009). Abgelegt am 30. Mai 2012.
  5. ↑CVZ, "Pharmakotherapeutischer Kompass 2009", pg. 1165-1166
  6. ↑Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit. EMEA, Oktober 2008
  7. ↑Siehe zB. Chanoine, J. P. et al. (2005). Wirkung von Orlistat auf Gewicht und Körperzusammensetzung bei adipösen Jugendlichen: eine randomisierte kontrollierte Studie. JAMA 293: 2873-2883.