WikiDer > Ro5-4864 - Википедия

Ro5-4864 - Wikipedia
Ro5-4864
Ro5-4864.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.162.290 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС12Cl2N2О
Молярная масса319,185 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ro5-4864[1] (4'-хлордиазепам) - это препарат, бензодиазепин производная от диазепам.[2] Однако в отличие от большинства производных бензодиазепина, Ro5-4864 не обладает сродством к ГАМКА рецепторы и не имеет типичных бензодиазепиновых эффектов,[3] вместо того, чтобы быть успокаивающее но также судорожный и анксиогенный в эффектах.[4][5][6][7] Было обнаружено, что Ro5-4864 является мощным лигандом для «периферического бензодиазепинового рецептора»,[8] позже переименован в митохондриальный транслокаторный белок 18 кДа (TSPO). Несмотря на свой судорожный эффект, в более низких дозах Ro5-4864 оказался нейропротекторный и стал широко использоваться для исследования роли белка TSPO в нейротоксичности.[9][10][11][12][13][14] В пробирке исследования и модели грызунов также предполагают возможность обезболивающее,[15] антидепрессант,[16] кардиозащитный,[17] и противораковые эффекты.[18][19][20][21][неосновной источник необходим]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ США 3136815 
  2. ^ Манчестер, Киран Р .; Маскелл, Питер Д .; Уотерс, Лаура (2018). "Экспериментальные и теоретические log D7.4, pKа и значения связывания с белками плазмы для бензодиазепинов, появляющихся как новые психоактивные вещества ». Тестирование и анализ на наркотики. 10 (8): 1258–1269. Дои:10.1002 / dta.2387. ISSN 1942-7611. PMID 29582576.
  3. ^ Патель Дж., Марангос П. Дж. (Май 1982 г.). «Дифференциальные эффекты ГАМК на сайты связывания бензодиазепинов периферического и центрального типа в головном мозге». Письма о неврологии. 30 (2): 157–60. Дои:10.1016/0304-3940(82)90289-0. PMID 6287365. S2CID 19728357.
  4. ^ Вайсман Б.А., Котт Дж., Хоммер Д., Квирион Р., Пол С., Сколник П. (1983). «Фармакологическое, электрофизиологическое и нейрохимическое действие судорожного бензодиазепина Ro 5-4864 (4'-хлордиазепама)». Достижения биохимической психофармакологии. 38: 139–51. PMID 6670623.
  5. ^ Файл SE, Lister RG (январь 1983 г.). «Анксиогенное действие Ro 5-4864 отменяется фенитоином». Письма о неврологии. 35 (1): 93–6. Дои:10.1016/0304-3940(83)90532-3. PMID 6682534. S2CID 11977458.
  6. ^ Файл SE, Green AR, Nutt DJ, Винсент Н.Д. (1984). «О судорожном действии Ro 5-4864 и существовании микромолярного сайта связывания бензодиазепина в головном мозге крысы». Психофармакология. 82 (3): 199–202. Дои:10.1007 / BF00427773. PMID 6326177. S2CID 28892522.
  7. ^ Pellow S, File SE (июль 1984 г.). «Поведенческие действия Ro 5-4864: бензодиазепин периферического типа?». Науки о жизни. 35 (3): 229–40. Дои:10.1016/0024-3205(84)90106-1. PMID 6087055.
  8. ^ Marangos PJ, Patel J, Boulenger JP, Clark-Rosenberg R (июль 1982 г.). «Характеристика сайтов связывания бензодиазепинов периферического типа в головном мозге с использованием [3H] Ro 5-4864». Молекулярная фармакология. 22 (1): 26–32. PMID 6289073.
  9. ^ Вейга С., Ацкойтия I, Гарсия-Сегура Л.М. (апрель 2005 г.). «Ro5-4864, лиганд периферического бензодиазепинового рецептора, снижает реактивный глиоз и защищает нейроны корней гиппокампа от эксайтотоксичности каиновой кислоты». Журнал неврологических исследований. 80 (1): 129–37. Дои:10.1002 / jnr.20430. HDL:10261/72513. PMID 15696538. S2CID 23955844.
  10. ^ Леонелли Э., Ягуэ Дж. Г., Баллабио М., Азкойтия I, Магнаги В., Шумахер М., Гарсия-Сегура Л. М., Мелканги Р. К. (ноябрь 2005 г.). «Ro5-4864, синтетический лиганд периферического бензодиазепинового рецептора, снижает связанную со старением дегенерацию миелина в седалищном нерве самцов крыс». Механизмы старения и развития. 126 (11): 1159–63. Дои:10.1016 / j.mad.2005.06.001. HDL:10261/72157. PMID 16045970. S2CID 45797879.
  11. ^ Азарашвили Т., Грачев Д., Крестинина О., Евтодиенко Ю., Юрков И., Пападопулос В., Райзер Г. (июль 2007 г.). «Бензодиазепиновый рецептор периферического типа участвует в контроле открытия поры с переходной проницаемостью, вызванной Са2 +, в митохондриях мозга крысы». Клеточный кальций. 42 (1): 27–39. Дои:10.1016 / j.ceca.2006.11.004. PMID 17174393.
  12. ^ Миллс С., Маквана М., Уоллес А., Бенн С., Шмидт Х., Тегедер И., Костиган М., Браун Р.Х., Райвич Г., Вульф С.Дж. (февраль 2008 г.). «Ro5-4864 способствует выживанию неонатальных мотонейронов и регенерации нервов у взрослых крыс». Европейский журнал нейробиологии. 27 (4): 937–46. Дои:10.1111 / j.1460-9568.2008.06065.x. PMID 18333964. S2CID 40302403.
  13. ^ Сутьель Дж. Ф., Заарор М., Влодавский Е., Винман Л., Вейцман А., Гавиш М. (декабрь 2008 г.). «Нейропротекторный эффект Ro5-4864 после травмы головного мозга». Экспериментальная неврология. 214 (2): 201–8. Дои:10.1016 / j.expneurol.2008.08.008. PMID 18789929. S2CID 2252586.
  14. ^ Giatti S, Pesaresi M, Cavaletti G, Bianchi R, Carozzi V, Lombardi R, Maschi O, Lauria G, Garcia-Segura LM, Caruso D, Melcangi RC (декабрь 2009 г.). «Нейропротекторные эффекты лиганда транслокаторного белка-18 кДа (Ro5-4864) при экспериментальной диабетической невропатии». Неврология. 164 (2): 520–9. Дои:10.1016 / j.neuroscience.2009.08.005. HDL:10261/72515. PMID 19665520. S2CID 11551493.
  15. ^ DalBó S, Nardi GM, Ferrara P, Ribeiro-do-Valle RM, Farges RC (апрель 2004 г.). «Антиноцицептивные эффекты периферических бензодиазепиновых рецепторов». Фармакология. 70 (4): 188–94. Дои:10.1159/000075547. PMID 15001819. S2CID 1116731.
  16. ^ Gavioli EC, Duarte FS, Bressan E, Ferrara P, Farges RC, De Lima TC (июнь 2003 г.). «Антидепрессантоподобный эффект Ro5-4864, лиганда бензодиазепинового рецептора периферического типа, в тесте принудительного плавания». Европейский журнал фармакологии. 471 (1): 21–6. Дои:10.1016 / S0014-2999 (03) 01789-8. PMID 12809948.
  17. ^ Сольджу С., О'Рурк Б. (январь 2015 г.). «В основе аритмий в монослоях кардиомиоцитов лежит нестабильность митохондрий при регионарной ишемии-реперфузии». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии. 78: 90–9. Дои:10.1016 / j.yjmcc.2014.09.024. ЧВК 4268014. PMID 25268650.
  18. ^ Обаме Ф.Н., Зини Р., Суктани Р., Бердо А., Морин Д. (октябрь 2007 г.). «Защита миокарда, индуцированная периферическим бензодиазепиновым рецептором, опосредуется ингибированием проницаемости митохондриальной мембраны». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 323 (1): 336–45. Дои:10.1124 / jpet.107.124255. PMID 17640950. S2CID 12215031.
  19. ^ Винман Л., Пападопулос В., Гавиш М. (2007). «Каналоподобные функции белка-транслокатора 18 кДа (TSPO): регуляция апоптоза и стероидогенеза как часть ответной реакции хозяина». Текущий фармацевтический дизайн. 13 (23): 2385–405. Дои:10.2174/138161207781368710. PMID 17692008.
  20. ^ Пападопулос В., Лекану Л. (сентябрь 2009 г.). «Транслокаторный белок (18 кДа) TSPO: новая терапевтическая мишень при нейротравмах». Экспериментальная неврология. 219 (1): 53–7. Дои:10.1016 / j.expneurol.2009.04.016. ЧВК 2728790. PMID 19409385.
  21. ^ Сяо Дж, Лян Д., Чжан Х, Лю И, Ли Ф, Чен Й. (апрель 2010 г.). «4'-Хлордиазепам, антагонист транслокаторного белка (18 кДа), улучшает функциональное восстановление сердца во время постишемической реперфузии у крыс». Экспериментальная биология и медицина (Мэйвуд, Нью-Джерси). 235 (4): 478–86. Дои:10.1258 / ebm.2009.009291. PMID 20407080. S2CID 6403616.