WikiDer > Тетразепам

Tetrazepam
Тетразепам
Tetrazepam.svg
Tetrazepam3d.png
Клинические данные
AHFS/Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Устранение период полураспада3–26 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.030.749 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС17ClN2О
Молярная масса288.77 г · моль−1
3D модель (JSmol)
  (проверять)

Тетразепам[1] (продается под следующими торговыми марками, Клиноксан, Эпсипам, Миоластан, Мусарил, Relaxam и Спазморелакс) это бензодиазепин производная с противосудорожное средство, анксиолитик, мышцы расслабляет и немного гипнотический характеристики. Раньше он использовался в основном в Австрии, Франции, Бельгии, Германии и Испании для лечения мышечных спазмов, тревожных расстройств, таких как панические атакиили реже лечить депрессия, предменструальный синдром или агорафобия. Тетразепам относительно мало успокаивающее действует при низких дозах, в то же время обеспечивая полезное расслабление мышц и снятие тревоги. Координационная группа по взаимному признанию и децентрализованным процедурам - человечество (CMD (h)) одобрила рекомендацию Комитета по оценке рисков фармаконадзора (PRAC) приостановить действие регистрационных лицензий на лекарства, содержащие тетразепам, в Европейском союзе (ЕС) в апреле 2013 года.[2] Европейская комиссия подтвердила приостановление действия разрешений на продажу тетразепама в Европе из-за кожной токсичности с 1 августа 2013 года.[3]

Отсроченные реакции аллергической гиперчувствительности 4 типа, в том числе: макулопапулезная экзантема, эритематозная сыпь, крапивница, многоформная эритема, фотодерматит, экзема и Синдром Стивенса-Джонсона может иногда возникать в результате воздействия тетразепама. Эти реакции гиперчувствительности к тетразепаму не обладают перекрестной реактивностью с другими бензодиазепинами.[4]

Показания

Тетразепам используется в терапевтических целях как миорелаксант.[5][6]

Доступность

Указанная доза для взрослых при мышечном спазме составляет от 25 мг до 150 мг в день, при необходимости увеличивая ее до максимум 300 мг в сутки, в разделенные дозы. Как правило, тетразепам не рекомендуется применять детям, за исключением рекомендаций специалиста.

Тетразепам доступен только в одной дозе и формуле - 50 мг. таблетки. В бензодиазепиновый эквивалент тетразепама примерно 100 мг тетразепама = 10 мг диазепам.[7]

Побочные эффекты

Иногда возникают аллергические реакции на тетразепам с поражением кожи.[4]

На тетразепам могут развиться аллергические реакции.[8][9] и считается потенциальным аллергеном.[10][11] Лекарственная сыпь и вызванная лекарствами эозинофилия с системными симптомами - известное осложнение воздействия тетразепама.[12][13] Эти гиперчувствительные аллергические реакции могут быть следующими: отложенный тип.[14][15][16]

Токсический эпидермальный некролиз произошло из-за использования тетразепама[17][18] включая как минимум одну зарегистрированную смерть.[19] Синдром Стивенса-Джонсона и многоформная эритема сообщалось об использовании тетразепама. Перекрестная реактивность с другими бензодиазепинами у таких пациентов обычно не возникает.[20][21][22] Экзантема[23] и экзема может возникнуть.[24] Считается, что отсутствие перекрестной реактивности с другими бензодиазепинами связано с молекулярной структурой тетразепама.[25][26] Фотодерматит[27] и фототоксичность также поступали сообщения.[28] Профессиональные контактная аллергия также может развиться от регулярного приема тетразепама.[29][30] В воздухе контактный дерматит также может возникать как аллергия, которая может развиться в результате профессионального воздействия.[31]

Патч-тест

Патч-тестирование успешно использовался для демонстрации аллергии на тетразепам.[32][33] Также можно использовать устное тестирование. Кожные прик-тесты не всегда точны и могут давать ложноотрицательные результаты.[34]

Сонливость является частым побочным эффектом тетразепама.[35] Может произойти снижение мышечной силы.[36] Миастения, состояние, характеризующееся сильной мышечной слабостью, является еще одним потенциальным побочным эффектом тетразепама.[37] Сердечно-сосудистые и респираторные побочные эффекты могут возникать при приеме тетразепама, как и других бензодиазепинов.[26]

Терпимость, зависимость и отказ

Смотрите также: Бензодиазепиновый абстинентный синдром

Длительное использование, как и все бензодиазепины, следует избегать, поскольку возникает толерантность и существует риск бензодиазепиновая зависимость и бензодиазепиновый абстинентный синдром после остановки или уменьшения дозировки.[26]

Передозировка

Смотрите также: Передозировка бензодиазепинов

Тетразепам, как и другие бензодиазепины, является лекарством, которое очень часто присутствует в случае передозировки. Эти передозировки часто представляют собой смешанные передозировки, то есть смесь других бензодиазепинов или других классов препаратов с тетразепамом.[38][39]

Противопоказания и особая осторожность

Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также лиц с сопутствующий психические расстройства.[40]

Фармакология

Тетразепам представляет собой необычный бензодиазепин по своей молекулярной структуре, поскольку он имеет циклогексенильную группу, которая замещает типичный 5-фенильный фрагмент, наблюдаемый в других бензодиазепинах.[41]Тетразепам быстро всасывается после перорального приема в течение 45 минут и достигает пикового уровня в плазме менее чем за 2 часа. Он классифицируется как бензодиазепин промежуточного действия с периодом полувыведения примерно 15 часов. Он в основном метаболизируется до неактивных метаболитов 3-гидрокси-тетразепама и норгидрокситетразепам.[41][42] Фармакологические эффекты тетразепама значительно менее сильны по сравнению с диазепам, в исследованиях на животных.[43] Тетразепам является агонистом бензодиазепиновых сайтов и неселективно связывается с типами бензодиазепиновых сайтов 1 и 2 типа, а также с периферические бензодиазепиновые рецепторы.[44] Миорелаксантные свойства тетразепама, скорее всего, связаны с уменьшением притока кальция.[45] Небольшие количества диазепам так же хорошо как активные метаболиты диазепама производятся в результате метаболизма тетразепама.[46][47] Метаболизм тетразепама привел к ложным обвинениям заключенных, которым прописан тетразепам, в незаконном приеме диазепама; это может привести к увеличению срока тюремного заключения для заключенных.[41]

Злоупотреблять

Смотрите также: Преступления, связанные с наркотиками и Злоупотребление бензодиазепинами

Иногда злоупотребляют тетразепамом, как и другими бензодиазепинами. Иногда им злоупотребляют, чтобы вывести жертву из строя для совершения преступления с применением наркотиков.[48] или злоупотребляли с целью достижения состояния опьянения.[49]Однако злоупотребление тетразепамом для совершения преступлений, связанных с наркотиками, может быть меньше, чем у других бензодиазепинов, из-за его пониженного гипнотический характеристики.[50]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент NL 6600095
  2. ^ Рекомендация приостановить прием препаратов, содержащих тетразепам, одобренных CMDh, Европейское агентство по лекарственным средствам, опубликовано 29 апреля 2013 г.
  3. ^ Ruhen der Zuhlassung Aller Tetrazepam-haltiger Arzneimittel, Санофи-Авенсис Дойчланд ГмбХ (Немецкий), опубликовано в июне 2013 г.
  4. ^ а б Томас Э., Беллон Т., Барранко П., Падиал А., Тапиа Б., Морель Э. и др. (2008). «Острый генерализованный экзантематозный пустулез, вызванный тетразепамом» (PDF). Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии. 18 (2): 119–22. PMID 18447141.
  5. ^ Симианд Дж., Кин П.Е., Бизьер К., Субри П. (январь 1989 г.). «Сравнительное исследование на мышах тетразепама и других центрально активных миорелаксантов скелетных мышц». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 297: 272–85. PMID 2567153.
  6. ^ Перес-Герреро С., Эррера, доктор медицины, Мархуенда Э. (ноябрь 1996 г.). «Расслабляющий эффект тетразепама на гладкую мускулатуру матки крыс: роль движения кальция». Журнал фармации и фармакологии. 48 (11): 1169–73. Дои:10.1111 / j.2042-7158.1996.tb03915.x. PMID 8961167. S2CID 38144317.
  7. ^ «Бензодиазепиновые названия». non-benzodiazepines.org.uk. Архивировано из оригинал на 2008-12-08. Получено 2009-04-05.
  8. ^ Камараса Дж. Г., Серра-Балдрих Э. (апрель 1990 г.). «Аллергия на тетразепам, обнаруженная с помощью пластыря». Контактный дерматит. 22 (4): 246. Дои:10.1111 / j.1600-0536.1990.tb01587.x. PMID 2140761. S2CID 26973793.
  9. ^ Collet E, Dalac S, Morvan C, Sgro C, Lambert D (апрель 1992 г.). «Аллергия на тетразепам еще раз обнаружена с помощью пластыря». Контактный дерматит. 26 (4): 281. Дои:10.1111 / j.1600-0536.1992.tb00259.x. PMID 1356710. S2CID 43750783.
  10. ^ Ортис-Фрутос Ф.Дж., Алонсо Дж., Хергета Дж. П., Кинтана I, Иглесиас Л. (июль 1995 г.). «Тетразепам: аллерген с несколькими клиническими проявлениями». Контактный дерматит. 33 (1): 63–5. Дои:10.1111 / j.1600-0536.1995.tb00462.x. PMID 7493477. S2CID 41533643.
  11. ^ Дель Посо, доктор медицины, Бласко А., Лобера Т. (ноябрь 1999 г.). «Аллергия на тетразепам». Аллергия. 54 (11): 1226–7. Дои:10.1034 / j.1398-9995.1999.00362.x. PMID 10604563. S2CID 46139378.
  12. ^ Динич-Узуров В., Лалошевич В., Милошевич И., Уросевич И., Лалошевич Д., Попович С. (ноябрь 2007 г.). «[Современный дифференциальный диагноз гиперэозинофильного синдрома]». Medicinski Pregled. 60 (11–12): 581–6. Дои:10.2298 / MPNS0712581D. PMID 18666600.
  13. ^ Бахмейер C, Ассье H, Roujeau JC, Blum L (июль 2008 г.). «Вероятная лекарственная сыпь с эозинофилией и синдромом системных симптомов, связанным с тетразепамом». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии. 22 (7): 887–9. Дои:10.1111 / j.1468-3083.2007.02490.x. PMID 18031497. S2CID 12775035.
  14. ^ Бланко Р., Диес-Гомес М.Л., Гала Г., Куирс С. (ноябрь 1997 г.). «Повышенная чувствительность замедленного типа к тетразепаму». Аллергия. 52 (11): 1146–7. Дои:10.1111 / j.1398-9995.1997.tb00194.x. PMID 9404574. S2CID 5381089.
  15. ^ Ортега Н.Р., Барранко П., Лопес Серрано К., Ромуальдо Л., Мора С. (февраль 1996 г.). «Отсроченная клеточно-опосредованная гиперчувствительность к тетразепаму». Контактный дерматит. 34 (2): 139. Дои:10.1111 / j.1600-0536.1996.tb02147.x. PMID 8681544. S2CID 46147524.
  16. ^ Kämpgen E, Bürger T, Bröcker EB, Klein CE (ноябрь 1995 г.). «Перекрестно-реактивные реакции гиперчувствительности IV типа к бензодиазепинам, выявленные с помощью пластырей». Контактный дерматит. 33 (5): 356–7. Дои:10.1111 / j.1600-0536.1995.tb02060.x. PMID 8565501. S2CID 23398517.
  17. ^ Delesalle F, Carpentier O, Guatier S, Delaporte E (апрель 2006 г.). «Токсический эпидермальный некролиз, вызванный тетразепамом». Международный журнал дерматологии. 45 (4): 480. Дои:10.1111 / j.1365-4632.2006.02654.x. PMID 16650186. S2CID 221815580.
  18. ^ Вольф Р., Орион Э, Давидовичи Б. (октябрь 2006 г.). «Токсический эпидермальный некролиз, вызванный тетразепамом». Международный журнал дерматологии. 45 (10): 1260–1. Дои:10.1111 / j.1365-4632.2006.03061.x. PMID 17040464. S2CID 221815889.
  19. ^ Lagnaoui R, Ramanampamonjy R, Julliac B, Haramburu F, Ticolat R (март 2001 г.). «[Смертельный токсический эпидермальный некролиз, связанный с тетразепамом». Терапия. 56 (2): 187–8. PMID 11471372.
  20. ^ Пиркер К., Мисич А., Бринкмайер Т., Фрош П.Дж. (сентябрь 2002 г.). «Чувствительность к препарату тетразепам - полезность пластыря». Контактный дерматит. 47 (3): 135–8. Дои:10.1034 / j.1600-0536.2002.470302.x. PMID 12492544. S2CID 5932398.
  21. ^ Санчес И., Гарсия-Абухета Дж. Л., Фернандес Л., Родригес Ф., Киньонес Д., Дуке С. и др. (2 марта 1998 г.). «Синдром Стивенса-Джонсона от тетразепама». Аллергология и иммунопатология. 26 (2): 55–7. PMID 9645262.
  22. ^ Родригес Васкес М., Ортис де Фрутос Дж, дель Рио Рейес Р., Иглесиас Диес Л. (сентябрь 2000 г.). «[Многоформная эритема, вызванная тетразепамом]». Клиника Медицина. 115 (9): 359. Дои:10.1016 / s0025-7753 (00) 71559-4. PMID 11093904.
  23. ^ Ghislain PD, Roussel S, Bouffioux B, Delescluse J (декабрь 2000 г.). «[Экзантема, вызванная тетразепамом (миоластаном): положительные пластыри в 2 случаях]». Анналы дерматологии и венерологии. 127 (12): 1094–6. PMID 11173688.
  24. ^ Брейер К., Ворм М., Скудлик С., Шредер К., Джон С. М. (октябрь 2009 г.). «Профессиональная контактная аллергия на тетразепам у гериатрической медсестры». Journal der Deutschen Dermatologischen Gesellschaft = Журнал Немецкого общества дерматологов. 7 (10): 896–8. Дои:10.1111 / j.1610-0387.2009.07096.x. PMID 19453384. S2CID 29339528.
  25. ^ Барбо А., Жиро П. Ю., Шмутц Д. Л., Вебер-Мюллер Ф., Тречо П. (июль 2009 г.). «Нет перекрестных реакций между тетразепамом и другими бензодиазепинами: возможное химическое объяснение». Контактный дерматит. 61 (1): 53–6. Дои:10.1111 / j.1600-0536.2009.01558.x. PMID 19659970. S2CID 205813960.
  26. ^ а б c Кабреризо Бальестерос С., Мендес Алькальде Дж. Д., Санчес Алонсо А. (2007). «Многоформная эритема к тетразепаму» (PDF). Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии. 17 (3): 205–6. PMID 17583114.
  27. ^ Киньонес Д., Санчес I, Алонсо С., Гарсия-Абухета Дж. Л., Фернандес Л., Родригес Ф. и др. (Август 1998 г.). «Фотодерматит от тетразепама». Контактный дерматит. 39 (2): 84. Дои:10.1111 / j.1600-0536.1998.tb05840.x. PMID 9746190. S2CID 40771488.
  28. ^ Шведлер С., Мемпель М., Шмидт Т., Абек Д., Кольцо Дж. (1998). «Фототоксичность тетразепама - новая побочная реакция». Дерматология. 197 (2): 193–4. PMID 9840980.
  29. ^ Шоке-Кастилевский Г., Тестуд Ф., Чалмет П., Лекюер-Кудела С., Дескотес Дж. (Июнь 2001 г.). «Профессиональная контактная аллергия на тетразепам». Контактный дерматит. 44 (6): 372. Дои:10.1034 / j.1600-0536.2001.440609-7.x. PMID 11417526.
  30. ^ Лепп У., Забель П., Грейнерт У. (ноябрь 2003 г.). «Профессиональная контактная аллергия на тетразепам». Контактный дерматит. 49 (5): 260–1. Дои:10.1111 / j.0105-1873.2003.0225c.x. PMID 14996051. S2CID 11238687.
  31. ^ Ферран М., Хименес-Арнау А., Луке С., Беренгер Н., Иглесиас М., Пухоль Р.М. (март 2005 г.). «Профессиональный контактный дерматит, передаваемый по воздуху, в результате спорадического воздействия тетразепама во время технического обслуживания оборудования». Контактный дерматит. 52 (3): 173–4. Дои:10.1111 / j.0105-1873.2005.0548o.x. PMID 15811045. S2CID 30499424.
  32. ^ Барбо А., Гонсало М., Брюнзель Д., Биршер А. (декабрь 2001 г.). «Рекомендации по проведению кожных проб с лекарственными средствами при исследовании кожных побочных реакций на лекарства». Контактный дерматит. 45 (6): 321–8. Дои:10.1034 / j.1600-0536.2001.450601.x. PMID 11846746. S2CID 10780935.
  33. ^ Barbaud A, Trechot P, Reichert-Penetrat S, Granel F, Schmutz JL (апрель 2001 г.). «Полезность патч-теста на ранее наиболее сильно пораженном участке при кожной неблагоприятной лекарственной реакции на тетразепам». Контактный дерматит. 44 (4): 259–60. Дои:10.1034 / j.1600-0536.2001.440409-15.x. PMID 11336014. S2CID 40786622.
  34. ^ Санчес-Морильяс Л., Лагуна-Мартинес Дж. Дж., Реаньо-Мартос М., Рохо-Андрес Е., Убеда П. Г. (2008). «Системный дерматит, вызванный тетразепамом» (PDF). Журнал исследовательской аллергологии и клинической иммунологии. 18 (5): 404–6. PMID 18973107.
  35. ^ Роде G, Маупас Э., Луауте Дж., Куртуа-Жакен С., Буассон Д. (май 2003 г.). «[Лечение спастичности]». Нейро-Хирургия. 49 (2–3, часть 2): 247–55. PMID 12746699.
  36. ^ Lobisch M, Schaffler K, Wauschkuhn H, Nickel B (март 1996). «[Клиническое пилотное исследование миогенных эффектов флупиртина по сравнению с тетразепамом и плацебо]». Arzneimittel-Forschung. 46 (3): 293–8. PMID 8901152.
  37. ^ Варгас Ортега I, Канора Лебрато Дж., Диес Руис А., Рико Ирлес Дж. (Декабрь 2000 г.). «[Миастения после лечения тетразепамом]». Anales de Medicina Interna. 17 (12): 669. Дои:10,4321 / с0212-71992000001200016. PMID 11213590.
  38. ^ Зевзиковас А., Бертулите А., Дирсе В., Иванаускас Л. (2003). «[Определение смеси производных бензодиазепина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии]». Medicina. 39 Дополнение 2: 30–6. PMID 14617855.
  39. ^ Зевзиковас А., Килювене Г., Иванаускас Л., Дирсе В. (2002). «[Анализ смеси производных бензодиазепина методом газожидкостной хроматографии]» (PDF). Medicina (на литовском языке). 38 (3): 316–20. PMID 12474705.
  40. ^ Authier N, Balayssac D, Sautereau M, Zangarelli A, Courty P, Somogyi AA и др. (Ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на абстинентном синдроме». Annales Pharmaceutiques Françaises. 67 (6): 408–13. Дои:10.1016 / j.pharma.2009.07.001. PMID 19900604.
  41. ^ а б c Павлич М., Либиселлер К., Грубвизер П., Шуберт Х., Рабл В. (май 2007 г.). «Медицинские аспекты метаболизма тетразепама». Международный журнал судебной медицины. 121 (3): 169–74. Дои:10.1007 / s00414-006-0118-6. PMID 17021899. S2CID 32405914.
  42. ^ Баумгертнер MG, Cautreels W, Langenbahn H (1984). «Биотрансформация и фармакокинетика тетразепама у человека». Arzneimittel-Forschung. 34 (6): 724–9. PMID 6148954.
  43. ^ Кин PE, Симианд Дж., Морре М., Бизьер К. (май 1988 г.). «Тетразепам: бензодиазепин, который отделяет седативный эффект от других бензодиазепиновых активностей. I. Психофармакологический профиль у грызунов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 245 (2): 692–8. PMID 2896794.
  44. ^ Keane PE, Bachy A, Morre M, Biziere K (май 1988 г.). «Тетразепам: бензодиазепин, который отделяет седативный эффект от других бензодиазепиновых активностей. II. Взаимодействие in vitro и in vivo с сайтами связывания бензодиазепина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 245 (2): 699–705. PMID 2896795.
  45. ^ Перес-Герреро С., Суарес Дж., Эррера М.Д., Мархуэнда Е. (май 1997 г.). «Спазмолитические эффекты тетразепама на двенадцатиперстную кишку крысы и подвздошную кишку морских свинок». Фармакологические исследования. 35 (5): 493–7. Дои:10.1006 / фразы.1997.0173. PMID 9299217.
  46. ^ Бауманн А., Ломанн В., Шуберт Б., Оберахер Н., Карст Ю. (апрель 2009 г.). «Метаболические исследования тетразепама на основе электрохимического моделирования по сравнению с методами in vivo и in vitro». Журнал хроматографии А. 1216 (15): 3192–8. Дои:10.1016 / j.chroma.2009.02.001. PMID 19233363.
  47. ^ Шуберт Б., Павлик М., Либиселлер К., Оберахер Х. (декабрь 2008 г.). «Раскрытие метаболического превращения тетразепама в диазепам с помощью масс-спектрометрических методов». Аналитическая и биоаналитическая химия. 392 (7–8): 1299–308. Дои:10.1007 / s00216-008-2447-4. PMID 18949465. S2CID 10967477.
  48. ^ Конкейро М., Злодей М., Буше С., Лудес Б., Лопес-Ривадулла М., Кинц П. (октябрь 2005 г.). «Окна обнаружения тетразепама в моче, ротовой жидкости, бороде и волосах, с особым вниманием к преступлениям, связанным с наркотиками». Терапевтический мониторинг лекарственных средств. 27 (5): 565–70. Дои:10.1097 / 01.ftd.0000164610.14808.45. PMID 16175127. S2CID 45605607.
  49. ^ Кинц П., Злодей М., Конкейро М., Чиримеле V (июнь 2005 г.). «Скрининг и подтверждающий метод бензодиазепинов и снотворных средств в ротовой жидкости с помощью LC-MS / MS». Международная криминалистическая экспертиза. 150 (2–3): 213–20. Дои:10.1016 / j.forsciint.2004.12.040. PMID 15944062.
  50. ^ Laloup M, Fernandez M, Wood M, Maes V, De Boeck G, Vanbeckevoort Y, Samyn N (август 2007 г.). «Обнаружение диазепама в моче, волосах и консервированных образцах ротовой жидкости с помощью LC-MS-MS после однократного и многократного введения миоластана и валиума». Аналитическая и биоаналитическая химия. 388 (7): 1545–56. Дои:10.1007 / s00216-007-1297-9. PMID 17468852. S2CID 19256926.