WikiDer > AM-1221 - Википедия

AM-1221 - Wikipedia
AM-1221
AM-1221 structure.png
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC27ЧАС27N3О3
Молярная масса441.531 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

AM-1221 это препарат, который действует как мощный и селективный агонист для каннабиноидный рецептор CB2, с Kя 0,28 нМ на CB2 и 52,3 нМ на CB1 рецептор, что дает ему примерно 180-кратную селективность по CB2.[1] 2-метил и 6-нитро группы на индол кольцо оба имеют тенденцию увеличивать CB2 сродство при общем снижении сродства в CB1, объясняя высокий CB2 селективность АМ-1221. Однако, несмотря на относительно высокую селективность по CB2, его CB1 сродство все еще слишком велико, чтобы сделать его действительно селективным CB2 агонист, поэтому родственное соединение AM-1241 обычно предпочтительнее для исследовательских целей.[2][3]

В США все CB1 агонисты рецепторов класса 3- (1-нафтоил) индолов, такие как AM-1221, являются Контролируемые вещества Списка I.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Патент WO 200128557, Макрияннис А, Дэн Х., "Производные каннабимиметика индола", выдано 07.06.2001. 
  2. ^ Дэн Х (2000). Дизайн и синтез селективных лигандов каннабиноидных рецепторов: аминоалкилиндола и других гетероциклических аналогов. (Кандидатская диссертация). Университет Коннектикута. ProQuest 304624325.
  3. ^ Манера С., Туччинарди Т., Мартинелли А. (апрель 2008 г.). «Индолы и родственные соединения как каннабиноидные лиганды». Мини-обзоры по медицинской химии. 8 (4): 370–87. Дои:10.2174/138955708783955935. PMID 18473928.
  4. ^ 21 U.S.C. § 812: Списки контролируемых веществ