WikiDer > АМ-251 (лекарство)
AM-251 (drug)
 | |
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.162.062  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС21Cl2яN4О |
| Молярная масса | 555.24 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
AM-251 является обратный агонист на CB1 каннабиноид рецептор. АМ-251 конструктивно очень близок к римонабант; оба биарилпиразол антагонисты каннабиноидных рецепторов. В АМ-251 п-хлор группа, прикрепленная к фенил заместитель у C-5 пиразол кольцо заменяется на п-йод группа. Полученное соединение показывает немного лучше сродство связывания для CB1 рецептор (с Kя значение 7,5 нМ), чем римонабант, который имеет Kя значение 11,5 нМ, AM-251, тем не менее, примерно в два раза более селективен для CB1 рецептора по сравнению с римонабантом.[1] Как и римонабант, он дополнительно является антагонистом μ-опиоидных рецепторов.[2] что ослабляет обезболивающее действие.[3]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Лан Р., Лю К., Фан П., Лин С., Фернандо С.Р., МакКаллион Д. и др. (Февраль 1999 г.). «Взаимосвязь между структурой и активностью производных пиразола как антагонистов каннабиноидных рецепторов». Журнал медицинской химии. 42 (4): 769–76. Дои:10.1021 / jm980363y. PMID 10052983.
- ^ Сили К.А., Бренц Л.К., Франкс Л.Н., Раджасекаран М., Циммерман С.М., Фантегросси В.Е., Пратер П.Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов / каннабиноидов». Нейрофармакология. 63 (5): 905–15. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. ЧВК 3408547. PMID 22771770.
- ^ Сили, Кэтрин А.; Бренц, Лиза К .; Franks, Lirit N .; Раджашекаран, Махешвари; Циммерман, Сара М .; Fantegrossi, William E .; Пратер, Пол Л. (октябрь 2012 г.). «AM-251 и римонабант действуют как прямые антагонисты мю-опиоидных рецепторов: значение для исследований взаимодействия опиоидов / каннабиноидов». Нейрофармакология. 63 (5): 905–915. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.046. ЧВК 3408547. PMID 22771770.
 | Этот каннабиноид связанная статья является заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |