WikiDer > Donepezil

	Donepezil
	Chemische Struktur
	1 : 1 Mischung (Racemat)
	Pharmazeutische Daten
Plasmaproteinbindung	95%
Halbwertszeit (t1/2)	70 Stunden
Ausscheidung	57% mit dem Urin; 15% mit dem Stuhl
	Benutzen
Arzneimittelgruppe	Acetylcholinesterase-Hemmer
Unterklasse	Medikamente gegen Demenz
Markennamen	Aricept, Navazili
Indikationen	Leichte bis mittelschwere Alzheimer-Krankheit
Rezept/Rezept	Ja
Verwaltung	Oral
Dosierung	5mg & 10mg
	Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.	unzureichende Daten; verwende nicht
Stillzeit (Stillen)	entmutigen
Alkohol	kann die effektive Konzentration senken
	Datenbanken
CAS-Nummer	120014-06-04
ATC-Code	N06DA02
PubChem	3152
Arzneimittelbank	DB00843
Pharmakotherapeutischer Kompass	Donepezil
	Chemische Daten
Molekularformel	C24H29NO3
IUPAC-Name	(RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-on
Molmasse	379,49 mol-1 G/Maulwurf
Portal	Medizin

Donepezil

Nimm es Reservierung medizinischer Informationen beachten.
Bei gesundheitlichen Problemen wenden Sie sich an a Arzt.

Donepezil ist ein Medizin für leichte bis mittelschwere Alzheimer-Erkrankung. Das Medikament wurde ursprünglich von Eisai (Tokio, Japan) und wird seit 1998 weltweit (nicht in den Niederlanden) vermarktet von Pfizer unter dem Markennamen Aricept. In den Niederlanden wird Donepezil seit 2013 vom Unternehmen angeboten Navimedic unter dem Markennamen Navazil.

Anwendung

Donepezil ist ein Cholinesterase-Hemmer, der das Fortschreiten der Alzheimer-Krankheit verlangsamt. Acetylcholin ist ein Neurotransmitter: eine Substanz, die am Senden von Nachrichten im Gehirn beteiligt ist. Cholinesterase ist ein Enzym das spaltet Acetylcholin in Cholin und Essigsäure, und macht sie damit wirkungslos. Ein Cholinesterasehemmer hemmt das Enzym Cholinesterase, sodass Acetylcholin weniger schnell abgebaut wird. Ziel dieser Behandlungsmethode ist der Erhalt der kognitiven Fähigkeiten, die Verbesserung der Verhaltenssymptome und die Entlastung der Pflegeperson.^[1]^[2]

Dosierung

Die Anfangsdosis bei leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Krankheit beträgt 5 mg pro Tag und wird nach 4 bis 6 Wochen auf 10 mg erhöht. 5 mg sind bereits eine wirksame Dosis. In den Niederlanden und im Vereinigten Königreich beträgt die Höchstdosis 10 mg. In den Vereinigten Staaten sind 23 mg Donepezil bei schwerer Alzheimer-Demenz angezeigt. Es ist auch der einzige Cholinesterase-Hemmer, der FDAhat die Zulassung für den Einsatz bei mittelschwerer bis schwerer Alzheimer-Krankheit.

Kontraindikation

Cholinesterasehemmer sind dafür bekannt, die Herzfrequenz zu verlangsamen. Dies gilt auch für Donepezil. Patienten mit einer Herzerkrankung in der Vorgeschichte (insbesondere „Sick-Sinus-Syndrom“ oder einer ähnlichen Erkrankung) sollten engmaschig überwacht werden und es besteht eine EKG notwendig. Die pharmakokinetischen Werte von Donepezil werden nicht beeinflusst durch Digoxin (Lanoxin). In kleinen Studien mit gesunden Freiwilligen wurde keine Veränderung des EKGs und der Herzleitung beobachtet.^[3] Die Hemmung sowohl von AChE als auch von BuChE sollte eine neuroprotektive Wirkung haben, aber die Veröffentlichungen sind widersprüchlich. Donepezil hat eine starke Selektivität für AChE, was eine geringere Inzidenz peripherer Nebenwirkungen erklären kann.

Gegen Donepezil, Piperdiverate und die sonstigen Bestandteile kann eine Überempfindlichkeit auftreten.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Bradykardie (langsamer Herzschlag), Übelkeit, Durchfall, Appetitlosigkeit (Anorexie) und Bauchschmerzen. Es gibt Hinweise darauf, dass Übelkeit und Erbrechen seltener auftreten als bei Galantamin.^[4] Donepezil hat ein gutes gastrointestinales Nebenwirkungsprofil^[5]^[6]

Stereochemie

Donepezil ist ein Rennkamerad, d. h. eine 1:1-Mischung der folgenden beiden Enantiomere:^[7]

Enantiomer von Donepezil
(R)-Enantiomer	(so)-Enantiomer

Externe Links

GVS-Bericht 13/11 Donepezil (Hydrochlorid) Aspen®, 24. Juni 2013
Donepezil im pharmakotherapeutischen Kompass

Quellen, Anmerkungen und/oder Verweise

↑Geldmacher, D.S., Behandlungsrichtlinien für Alzheimer-Krankheit: Neudefinition der Wahrnehmungen in der Primärversorgung, In., Prim Care Companion J Clin Psychiatry, Bd. 9 (2) 2007, 113-121
↑Winblad, B., H. Brodaty, S. Gauthier, ua Pharmakotherapie der Alzheimer-Krankheit: Gibt es einen Bedarf, den Behandlungserfolg neu zu definieren?, In. Int J Geriatr Psychiatry, Bd. 16 2001, 653-666
↑Jann, M. W., K. L. Shirley und G. W. Small, Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Cholinesterase Inhibitors, In. klin. Pharmacokinet, Band 41 (10) 2002, 719-739-7
↑Hansen, R. A., G. Gartlehner, A. P. Webb, L. C. Mrgan, C. G. Moore und D. E. Jones, Wirksamkeit und Sicherheit von Donepezil, Galantamin und Rivastigmin zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit: Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse, In. Klinische Interventionen beim Altern, Band 3 (2) 2008, 211-225
↑Andlin-Sobocki, P., B. Jonsson, H.U. Wittchen et al., Kosten von Störungen des Gehirns in Europa, In. Eur J Neurol, Bd. 12 (1) 2005, 1-27
↑GVS-Bericht 13/11 Donepezil (Hydrochlorid) Aspen®, 24. Juni 2013
↑Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.

[1] Geldmacher, D.S., Behandlungsrichtlinien für Alzheimer-Krankheit: Neudefinition der Wahrnehmungen in der Primärversorgung, In., Prim Care Companion J Clin Psychiatry, Bd. 9 (2) 2007, 113-121

[2] Winblad, B., H. Brodaty, S. Gauthier, ua Pharmakotherapie der Alzheimer-Krankheit: Gibt es einen Bedarf, den Behandlungserfolg neu zu definieren?, In. Int J Geriatr Psychiatry, Bd. 16 2001, 653-666

[3] Jann, M. W., K. L. Shirley und G. W. Small, Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Cholinesterase Inhibitors, In. klin. Pharmacokinet, Band 41 (10) 2002, 719-739-7

[4] Hansen, R. A., G. Gartlehner, A. P. Webb, L. C. Mrgan, C. G. Moore und D. E. Jones, Wirksamkeit und Sicherheit von Donepezil, Galantamin und Rivastigmin zur Behandlung der Alzheimer-Krankheit: Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse, In. Klinische Interventionen beim Altern, Band 3 (2) 2008, 211-225

[5] Andlin-Sobocki, P., B. Jonsson, H.U. Wittchen et al., Kosten von Störungen des Gehirns in Europa, In. Eur J Neurol, Bd. 12 (1) 2005, 1-27

[6] GVS-Bericht 13/11 Donepezil (Hydrochlorid) Aspen®, 24. Juni 2013

[Rote_Liste-7] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

Navigation