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Simvastatine
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simvastatin
Chemische Struktur
simvastatin
Pharmazeutische Daten
StoffwechselbolLeber (CYP3A4)
Benutzen
ArzneimittelgruppeHypolipämische Mittel
UnterklasseStatine
Markennamencholemed (3DDD), Docsimvasta (Docpharma), Simvafour (viernier), Simvastatin (Bexal, EC, Merck, ratiopharm, Sandoz, Teva), Zocor (Aktuapharma, Sicherheitsdatenblatt)
IndikationenZu hoch Cholesterin- und/oder Fettgehalt
Rezept/RezeptJa
VerwaltungTablette (10, 20, 40 und 80 mg)
Risiko im Zusammenhang mit
schwanger katze.C
Stillzeit (Stillen)Kann in die Muttermilch übergehen (nicht bekannt)
FahrkönnenErste Schwindeltage möglich
AlkoholNutzungseinschränkung (besteuert die Leber)
Datenbanken
CAS-Nummer79902-63-9
ATC-CodeC10AA01
PubChem54454
ArzneimittelbankAPRD00104
Chemische Daten
MolekularformelC25huh38Ö5
IUPAC-Name[(1so,3R,7R,8so,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxo-oxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-Hexahydronaphthalin-1-yl]2,2-dimethylbutanoat
Molmasse418,566 G/Maulwurf
Portal  Portalsymbol  Medizin

simvastatin ist ein Cholesterinsynthesehemmer aus der Gruppe der Statine.[1] Es ist ein spezifischer kompetitiver Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, einem Enzym, das eine wesentliche Rolle bei der Cholesterinbiosynthese spielt. Die Hemmung dieser Synthese hat unter anderem die Zahl der LDLRezeptoren in der Leber. Dies führt zu einer Senkung des LDL-Cholesterin-Plasmaspiegels. Es senkt auch die VLDL-Cholesterin und die Triglyceride und erhöht es leicht HDL-Cholesterin und Apolipoprotein A im Plasma Wirkung: innerhalb von 2 Wochen, maximal nach 4 bis 6 Wochen.

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Geschichte

Simvastatin (Markenname Zocor® des Unternehmens Sicherheitsdatenblatt) war das erste Statin, das 1989 in den Niederlanden auf den Markt kam. Es war der meistverkaufte Cholesterinsenker und über viele Jahre eines der meistverkauften Medikamente. Im Jahr 2003 wurde Simvastatin in den Niederlanden für 127 Millionen Euro verkauft, womit es auf Platz 2 der Top 10 der Arzneimittelausgaben in den Niederlanden platziert wurde. Das Patent lief im Mai 2003 aus, danach billiger generische Varianten kam auf den Markt. Im Jahr 2010 belegte Simvastatin noch den dritten Platz auf der Liste der am häufigsten an Menschen über 65 Jahre abgegebenen Arzneimittel.[2]

Indikationen

  • Behandlung von homozygoten Familien Hypercholesterinämie, primäre Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie, wenn Diät und andere Maßnahmen allein nicht ausreichen.
  • Prävention bei atherosklerotischen Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder Diabetes Mellitus, mit normalem oder erhöhtem Cholesterin, zusätzlich zu anderen Maßnahmen.

Kinetische Daten

  • Dosierung 1x täglich abends
  • Simvastatin ist ein Prodrug. Resorption: gut. Fortgeschritten First-Pass-Effekt, wodurch der aktive Hauptmetabolit (β-Hydroxyverbindung) gebildet wird.
  • Bioverfügbarkeit = < 5% (aktiver Hauptmetabolit).
  • Maximalspiegel = 1–2 Stunden (aktive Metaboliten).
  • Plasmaproteinbindung: > 95 % (Simvastatin, aktiver Hauptmetabolit).
  • Metabolisierung: Simvastatin: über Hydrolyse und CYP3A4 zu aktiven und inaktiven Metaboliten. Elimination: hauptsächlich mit den Fäzes.
  • Eliminationshalbwertszeit = ca. 2 Stunden.

Nebenwirkungen

Interaktionen

Gleichzeitige Verwendung von starkem CYP3A4Hemmstoffe wie z Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Erythromycin, Clarithromycin ob HIV-Proteasehemmer aufgrund des Risikos einer Rhabdomyolyse; wenn eine Behandlung mit einem dieser Wirkstoffe erforderlich ist, die Simvastatin-Therapie vorübergehend abbrechen.

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