WikiDer > Эпирубицин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Ellence |
| AHFS/Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a603003 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | NA |
| Связывание с белками | 77% |
| Метаболизм | Печеночный глюкуронизация и окисление |
| Экскреция | Желчных и почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C27ЧАС29NО11 |
| Молярная масса | 543.525 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Эпирубицин является антрациклин препарат, средство, медикамент используется для химиотерапия. Его можно использовать в сочетании с другими лекарствами для лечения рака груди у пациентов, перенесших операцию по удалению опухоли. Он продается Pfizer под торговой маркой Ellence в США и Фарморубицин или же Эпирубицин Эбеве в другом месте.
Как и другие антрациклины, эпирубицин действует вставка ДНК В результате интеркаляции образуется комплекс, который подавляет синтез ДНК и РНК. Он также вызывает расщепление ДНК топоизомераза II, в результате чего возникают механизмы, приводящие к гибели клеток. Связывание с клеточными мембранами и белками плазмы может участвовать в цитотоксических эффектах соединения. Эпирубицин также генерирует свободные радикалы которые вызывают повреждение клеток и ДНК.
Эпирубицин предпочтительнее доксорубицин, самый популярный антрациклин, в некоторых схемы химиотерапии поскольку он вызывает меньше побочных эффектов. Эпирубицин имеет другую пространственную ориентацию гидроксильной группы у 4 'углерода сахара - он имеет противоположную хиральность, что может объяснить его более быстрое выведение и снижение токсичности. Эпирубицин в основном используется против рака груди и яичников, рака желудка, рака легких и лимфом.
История развития
Первое испытание эпирубицина на людях было опубликовано в 1980 году.[1] Upjohn подал заявку на утверждение Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) при раке молочной железы с положительным лимфоузлом в 1984 году, но было отклонено из-за отсутствия данных.[2] В 1999 году Pharmacia (которые к тому времени объединились с Upjohn) получили одобрение FDA на использование эпирубицина в качестве компонента адъювантной терапии у пациентов с положительными лимфоузлами.
Патентная защита эпирубицина истекла в августе 2007 года.
Рекомендации
- ^ Бонфанте V, Бонадонна Дж., Виллани Ф., Мартини А (1980). «Предварительный клинический опыт применения 4-эпидоксорубицина при запущенной неоплазии человека». Последние результаты исследований рака. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Последние результаты исследований рака. 74: 192–9. Дои:10.1007/978-3-642-81488-4_24. ISBN 978-3-642-81490-7. PMID 6934564.
- ^ «Одобрение в онкологии: гидрохлорид эпирубицина (Ellence)». На цели. Target Health Inc. 15 сентября 1999 г. Архивировано с оригинал на 2008-05-10. Получено 2007-08-04.