WikiDer > Тиотепа
| |||
| Клинические данные | |||
|---|---|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Информация о лекарствах для потребителей | ||
| MedlinePlus | a682821 | ||
| Данные лицензии | |||
| Беременность категория |
| ||
| Маршруты администрация | IV, внутриполостный, внутрипузырный | ||
| Код УВД | |||
| Легальное положение | |||
| Легальное положение | |||
| Фармакокинетический данные | |||
| Метаболизм | Печеночный (CYP2B, CYP3A) | ||
| Устранение период полураспада | 1,5–4,1 часа | ||
| Экскреция | Почечный 6 часов для тиотепа 8 часов для ТЕРА | ||
| Идентификаторы | |||
| |||
| Количество CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| DrugBank | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| КЕГГ | |||
| ЧЭМБЛ | |||
| Панель управления CompTox (EPA) | |||
| ECHA InfoCard | 100.000.124  | ||
| Химические и физические данные | |||
| Формула | C6ЧАС12N3пS | ||
| Молярная масса | 189.22 г · моль−1 | ||
| 3D модель (JSmol) | |||
| |||
| |||
  (что это?) (проверять) | |||
Тиотепа (ГОСТИНИЦА,[1] химическое название: N,N ′,N ′ ′-триэтилентиофосфорамид) является алкилирующий агент используется для лечения рак.
Тиотепа - это фосфорорганическое соединение с формулой SP (NC2ЧАС4)3.[2] Это аналог из N,N ′,N ′ ′-триэтиленфосфорамид (ТЕРА), который содержит тетраэдрический фосфор и по структуре близок к фосфат. Производится путем нагрева азиридин с тиофосфорилхлорид.
История
Тиотепа была разработана Американский цианамид компании в начале 1950-х годов и сообщили СМИ в 1953 году.[3] В 1959 г. тиотепа была зарегистрирована Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в качестве лекарственной терапии нескольких солидных видов рака.[4]
29 января 2007 г. Европейское агентство по лекарствам обозначил тиотепу как орфанный препарат. 2 апреля 2007 г. Соединенные Штаты FDA назначило тиотепу в качестве кондиционирующего средства для использования до трансплантация гемопоэтических стволовых клеток.[5] Adienne Pharma & Biotech (Италия), владелец тиотепа (Tepadina) подал заявку на эти обозначения.
Использовать
Тиотепа показан к применению в сочетании с другими химиотерапевтический агенты. Это может быть с или без облучение всего тела (ЧМТ) в качестве кондиционирующего лечения перед аллогенной или аутологичной кроветворный трансплантация клеток-предшественников (HPCT) в гематологические заболевания у взрослых и детей. Эти заболевания включают болезнь Ходжкина и лейкоз. Тиотепа также используется с высокими дозами химиотерапии с поддержкой HPCT для лечения определенных солидных опухолей у взрослых и детей.[6]
Тиотепа используется в временное облегчение из многих опухолевые заболевания. Наилучшие результаты достигаются при лечении аденокарцинома из грудь, аденокарцинома яичник, папиллярный рак щитовидной железы и Рак мочевого пузыря. Тиотепа используется для борьбы с внутриполостными излияниями, вызванными: серозный неопластические отложения.[6]
Внутрипузырное использование
Тиотепа применяется внутрипузырно. химиотерапия при раке мочевого пузыря.[7]
Его можно использовать с профилактической целью для предотвращения посева опухолевых клеток при цистоскопической биопсии; как дополнительное средство во время биопсии; или как терапевтическое средство для предотвращения рецидива после цистоскопической резекции опухоли мочевого пузыря (трансуретральная резекция опухоли мочевого пузыря, ТУРБТ). Для внутрипузырного применения тиотепа вводится в дозах 30 мг еженедельно в течение четырех-шести недель. Эффективность борьбы с опухолью может достигать 55 процентов. Основная токсичность этой терапии: подавление костного мозга за счет системной абсорбции препарата.
Побочные эффекты
Основным побочным действием тиотепа является подавление костного мозга в результате чего лейкопения, тромбоцитопения и анемия.[8] Также может возникнуть токсичность для печени и легких.
Рекомендации
- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических препаратов. Рекомендуемые международные непатентованные наименования (Рек. I.N.N.): Список 4» (PDF). Всемирная организация здоровья. Март 1962 г. с. 111. Получено 27 ноября 2016.
- ^ Маанен MJ, Смитс CJ, Beijnen JH (август 2000 г.). «Химия, фармакология и фармакокинетика N, N ', N» -триэтилентиофосфорамида (ThioTEPA) ». Отзывы о лечении рака. 26 (4): 257–68. Дои:10.1053 / ctrv.2000.0170. PMID 10913381.
- ^ Сайкс М.П., Карновский Д.А., Филипс Ф.С., Бурченал Дж. Х. (1953). «Клинические исследования триэтиленфосфорамида и диэтиленфосфорамида, соединений с азотно-ипритоподобной активностью». Рак. 6 (1): 142–148. Дои:10.1002 / 1097-0142 (195301) 6: 1 <142 :: AID-CNCR2820060114> 3.0.CO; 2-W.
- ^ Ким К., Ро Дж. К., Ви Х, Ким С. (2016). Открытие лекарства от рака: наука и история. Springer. п. 82. ISBN 978-94-024-0844-7.
- ^ "EMA предоставляет Adienne маркетинговые права для Tepadina". dddmag.com. Открытие и разработка лекарств. 19 марта 2010 г.. Получено 25 ноября 2011.
- ^ а б «Срочно, обновление тиОТЕПА» (PDF). Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Adienne Pharma & Biotech. 5 апреля 2011 г.. Получено 25 ноября 2011.
- ^ Дроллер М (2004). Уротелиальные опухоли. PMPH-США. п. 207. ISBN 978-1-55009-173-1.
- ^ Аньелли Г., де Кунто М., Грезеле П., дель Фаверо А. (июнь 1982 г.). «Раннее начало опасной для жизни миелосупрессии после низкой дозы внутрипузырного тиотепа». Последипломный медицинский журнал. 58 (680): 380–1. Дои:10.1136 / pgmj.58.680.380. ЧВК 2426344. PMID 6812036.
внешняя ссылка
- «Побочные эффекты тиотепа и его применение». Drugs.com.