WikiDer > Isoniazid
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isoniazid | ||||
| Chemische Struktur | ||||
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| Pharmazeutische Daten | ||||
| Halbwertszeit (t1/2) | 0,5-1,6 Stunden oder 2-5 Stunden (schnelle oder langsame Acetylierer) | |||
| Benutzen | ||||
| Arzneimittelgruppe | Antibakterielle Wirkstoffe | |||
| Unterklasse | Tuberkulostatika | |||
| Markennamen | Nikotibin | |||
| Indikationen | Tuberkulose | |||
| Rezept/Rezept | Ja | |||
| Verwaltung | Pulver, Sirup, Tablette | |||
| Risiko im Zusammenhang mit | ||||
| schwanger katze. | C | |||
| Stillzeit (Stillen) | Kommt in die Muttermilch | |||
| Fahrkönnen | Verschwommenes Sehen ist möglich | |||
| Alkohol | Lieber nicht verwenden | |||
| Datenbanken | ||||
| CAS-Nummer | 54-85-3 | |||
| ATC-Code | J04AC01 | |||
| PubChem | 9266 | |||
| Arzneimittelbank | APRD01055 | |||
| Chemische Daten | ||||
| Molekularformel | C6huh7Nein3Ö | |||
| IUPAC-Name | Pyridin-4-carbohydrazid | |||
| Molmasse | 137,139 G/Maulwurf | |||
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isoniazid oder Isonicotinsäurehydrazid oder kurz INH ist ein Medizin das seit 1952 hauptsächlich verwendet bei der Behandlung von Tuberkulose und bei der Behandlung von Menschen, die sich kürzlich mit Tuberkulose-Bakterien infiziert haben, um die Entwicklung einer aktiven Tuberkulose zu verhindern. In der Alltagssprache heißt das Medikament INH. Es ist nur möglich Oral eingenommen werden, gibt es in den Niederlanden keine injizierbaren Formen. Zusammen mit rifampicin es ist immer noch eines der beiden wichtigsten Anti-Tuberkulose-Medikamente. Das INH ermöglichte erstmals in der Geschichte die Heilung von Tuberkulosepatienten (langfristig).
Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.
Eigenschaften
Nach der Einnahme wird INH gut resorbiert und erreicht schnell Spitzenkonzentrationen im Serum von 3-5 µg/ml, wobei der MHK-Wert (Minimal Inhibitory Concentration) im Tuberkulose-Bakterium nur 0,025-0,050 µg/ml beträgt. Es wird also nur sehr wenig INH benötigt, um eine TB zu bekommen Bakterien töten. Die TB-Bakterien, die sich im Ruhezustand befinden, werden viel schlechter behandelt.
INH muss vom . aktiviert werden Enzym Katalase-Peroxidase (KatG) der TB-Bakterien für die Wirkung. INH beeinflusst nach dieser Aktivierung viele Prozesse im Bakterium, was wahrscheinlich zu einer Störung des Aufbaus von Mykolsäure zum Wohle der Zellenwand von Mykobakterien.
Es ist besonders wirksam für die schnell wachsenden TB-Bakterien und tötet die Mehrheit der vorhandenen Bakterien in wenigen Tagen ab.
Dosierung
5 mg/kg Körpergewicht einmal täglich mit maximal 300 mg pro Tag. Höhere Dosen verursachen nur mehr Nebenwirkungen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosierung in der Regel nicht angepasst werden, da INH hauptsächlich über die Leber abgebaut wird. Es kann auch mehrmals wöchentlich in angepassten Dosen gegeben werden, wobei dann die Einnahme immer überwacht werden muss (DOT: Directly Observed Treatment). Bei Kindern unter 25 kg Körpergewicht wird zunehmend eine Dosis von 10 mg/kg (oder mehr) angewendet. Dies ist auch der Rat der WHO.
Nebenwirkungen
Die Möglichkeit einer Medikamentenhepatitis ist bekannt, aber in der Praxis ist dies nicht so schlimm, etwa 0,5% der Menschen, die nur INH anwenden, leiden darunter. Wenn das Medikament mit anderen Medikamenten gegen Tuberkulose kombiniert wird, erhöht sich das Risiko leicht. Andere bekannte Nebenwirkungen sind Müdigkeit und Polyneuropathie. Letzteres kann auftreten, weil der Abbau von INH im LeberVitamin B6 wird verbraucht. Aus diesem Grund wird dem Medikament häufig Vitamin B6 zugesetzt, dessen Wirksamkeit jedoch nicht nachgewiesen wurde und in der Praxis bei normaler Ernährung in der Regel nicht erforderlich ist. Mögliche Ausnahmen: Süchtige, Schwangere.
Interaktionen
Isoniazid hat eine schwache Hemmwirkung auf MAO. Dies kann zu Wechselwirkungen mit tyraminhaltigen Lebensmitteln (wie bestimmten Käsesorten und Rotwein) führen. Dies bedeutet auch, dass Isoniazid in Kombination mit Antidepressiva der Klasse der MAO-Hemmer wird aufgrund von Nebenwirkungen nicht empfohlen.
Degradierung
Der Abbau findet hauptsächlich in der Leber statt. Das halbes Leben von INH im Serum reicht von 0,5-1,6 (schnelle Acetylierer) bis 2-5 Stunden (langsame Acetylierer). Bei der Behandlung der Tuberkulose muss nicht darauf geachtet werden, wie schnell das INH abgebaut wird.
Resistenzentwicklung
Mit jeder Teilung eines TB-Bakteriens, a Mutation in der bakteriellen DNA auftreten, die das Bakterium weniger empfindlich oder vollständig machen beständig macht gegen INH. Dies ist ein natürliches Phänomen, das in der Praxis nie zu Problemen geführt hat. Die Entwicklung einer INH-Resistenz wird jedoch deutlich beschleunigt, wenn sie in Gegenwart niedriger INH-Konzentrationen gezüchtet wird. Dies wurde bereits nach ca. 5 Tagen im Labor festgestellt. Bei der Behandlung eines Lungentuberkulosepatienten nur mit INH kann eine INH-resistente Tuberkulose hergestellt werden. Dem Patienten geht es dann besser, aber nach einigen Wochen-Monaten wird er wieder krank. Somit ist die INH-Resistenz menschengemacht. Bei der Behandlung der Tuberkulose sollte INH daher immer mit anderen Tuberkulose-Wirkstoffen kombiniert werden, die die Bildung resistenter Stämme verhindern können. Hierfür eignen sich die üblichen 1st-line Tuberkulostatika, außer Pyrazinamid.