WikiDer > Ципроксифан - Википедия
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16ЧАС18N2О2 |
| Молярная масса | 270,33 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Ципроксифан чрезвычайно мощный гистамин ЧАС3 обратный агонист/антагонист.
Гистамин H3 Рецептор представляет собой тормозной ауторецептор, расположенный на гистаминергических нервных окончаниях, и считается, что он участвует в модуляции высвобождения гистамина в головном мозге. Гистамин оказывает возбуждающее действие на мозг через H1 рецепторы в кора головного мозга, а также такие препараты, как ципроксифан, которые блокируют H3 рецептора и, следовательно, позволяют высвобождать больше гистамина, имеют эффект повышения настороженности.[1][2][3]
Ципроксифан вызывает бодрствование и внимательность в исследованиях на животных и дает когнитивные эффекты без заметных стимулирующих эффектов при относительно низких уровнях занятости рецепторов и выраженное бодрствование при более высоких дозах.[4] Поэтому он был предложен в качестве потенциального лечения расстройств сна, таких как: нарколепсия и улучшить бдительность в пожилом возрасте, особенно при лечении таких состояний, как Болезнь Альцгеймера.[5][6] Он также усиливал действие антипсихотических препаратов и был предложен в качестве адъювантного лечения шизофрении.[7]
Рекомендации
- ^ Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (декабрь 2004 г.). "Гистамин H3 рецептор как новая терапевтическая мишень для когнитивных расстройств и нарушений сна ». Trends Pharmacol. Наука. 25 (12): 618–25. Дои:10.1016 / j.tips.2004.10.003. PMID 15530639.
- ^ Пассани МБ, Джаннони П., Бучерелли С., Балди Е., Бландина П. (апрель 2007 г.). «Гистамин в мозге: за пределами сна и памяти». Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1113–22. Дои:10.1016 / j.bcp.2006.12.002. HDL:2158/26709. PMID 17241615.
- ^ Парментье Р., Анаклет С., Гухеннек С., Брюссо Е., Брико Д., Гибулот Т., Бозичко-Койн Д., Шпигель К., Оцу Х., Уильямс М., Лин Дж. С. (апрель 2007 г.). "Мозг H3-рецептор как новая терапевтическая мишень при нарушениях бдительности и сна-бодрствования ». Biochem. Pharmacol. 73 (8): 1157–71. Дои:10.1016 / j.bcp.2007.01.002. PMID 17288995.
- ^ Ле С., Грюнер Дж. А., Матиасен Дж. Р., Марино М. Дж., Шаффхаузер Х (июнь 2008 г.). "Корреляция между ex vivo занятость рецепторов и активная активность селективного H3 антагонисты рецепторов ». J. Pharmacol. Exp. Ther. 325 (3): 902–9. Дои:10.1124 / jpet.107.135343. PMID 18305012. S2CID 26536000.
- ^ LLigneau X, Lin J, Vanni-Mercier G, Jouvet M, Muir JL, Ganellin CR, Stark H, Elz S, Schunack W., Schwartz J (ноябрь 1998 г.). "Нейрохимические и поведенческие эффекты ципроксифана, мощного гистамина H3-рецепторный антагонист ". J. Pharmacol. Exp. Ther. 287 (2): 658–66. PMID 9808693.
- ^ Виткин Дж. М., Нельсон Д. Л. (июль 2004 г.). «Селективный гистамин H3 антагонисты рецепторов для лечения когнитивной недостаточности и других расстройств центральной нервной системы ». Pharmacol. Ther. 103 (1): 1–20. Дои:10.1016 / j.pharmthera.2004.05.001. PMID 15251226.
- ^ Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (август 2002 г.). "Ципроксифан, гистамин H3антагонист рецепторов / обратный агонист, усиливает нейрохимические и поведенческие эффекты галоперидола у крыс » (PDF). J. Neurosci. 22 (16): 7272–80. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.22-16-07272.2002. ЧВК 6757889. PMID 12177222.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся нервная система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |