WikiDer > Рецептор гистамина H2 - Википедия
ЧАС2 рецепторы положительно связаны с аденилатциклаза через граммs. Это мощный стимулятор лагерь производство, что приводит к активации протеинкиназа А.[5] PKA выполняет функцию фосфорилирования определенных белков, влияя на их активность. Наркотик бетазол является примером гистамин ЧАС2 агонист рецепторов.
Функция
Гистамин это вездесущая молекула-мессенджер, высвобождаемая из тучные клетки, энтерохромаффиноподобные клетки, и нейроны.[5] Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H1, H2, H3 и H4. Рецептор гистамина H2 принадлежит к родопсин-подобная семья G-белковые рецепторы. Это интегральный мембранный белок и стимулирует секрецию желудочного сока. Он также регулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регулировании роста и дифференцировки клеток.[6]
Распределение тканей
Гистамин H2 рецепторы экспрессируются в следующих тканях:
- Желудочный париетальные клетки (кислородные клетки)
- Гладкие мышцы сосудов
- Нейтрофилов
- Тучные клетки
- Сердце
- Матка
- Хвостатый–скорлупа
- Кора головного мозга (внешние слои)
- Формирование гиппокампа
- Зубчатое ядро из мозжечок
Физиологические реакции
Активация H2 рецептор вызывает следующие физиологические реакции:
- Стимуляция Желудочный сок секреция (мишень антигистаминергических средств (H2 рецепторы) для язвенная болезнь и ГЭРБ)
- Гладкая мышца релаксация (экспериментальный гистамин H2 агонист рецепторов, используемый при астме и ХОБЛ)
- Запретить антитело синтез, Т-клетка распространение и цитокин производство
- Расширение сосудов – PKA активность вызывает фосфорилирование MLCK, снижая его активность, в результате чего MLC миозин дефосфорилируется MLCP и, таким образом, ингибирует сокращение. Расслабление гладких мышц приводит к расширению сосудов.[8]
- Подавление активации нейтрофилов и хемотаксиса[7]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000113749 - Ансамбль, Май 2017
- ^ а б c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034987 - Ансамбль, Май 2017
- ^ "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
- ^ "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
- ^ а б c Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W., Levi R, Haas HL (сентябрь 1997 г.). «Международный союз фармакологии. XIII. Классификация гистаминовых рецепторов». Фармакологические обзоры. 49 (3): 253–78. PMID 9311023.
- ^ «Ген Энтреза: гистаминовый рецептор Н2 HRH2».
- ^ а б c Maguire JJ, Davenport AP (29 ноября 2016 г.). "ЧАС2 рецептор ". IUPHAR / BPS Руководство по ФАРМАКОЛОГИИ. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Получено 20 марта 2017.
- ^ Уолтер Ф., доктор философии. Бор (2005). Медицинская физиология: клеточный и молекулярный подход. Elsevier / Saunders. ISBN 1-4160-2328-3. Стр. Решебника 479
дальнейшее чтение
- Дель Валле Дж, Ганц I (ноябрь 1997 г.). «Новое понимание биологии гистаминовых рецепторов H2». Американский журнал физиологии. 273 (5, п. 1): G987-96. PMID 9374694.
- Ганц И., Мюнцерт Г., Таширо Т., Шеффер М., Ван Л., ДелВалле Дж., Ямада Т. (август 1991 г.). «Молекулярное клонирование рецептора гистамина Н2 человека» (PDF). Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 178 (3): 1386–92. Дои:10.1016 / 0006-291X (91) 91047-G. HDL:2027.42/29176. PMID 1714721.
- Ванье Э., Динарелло, Калифорния (апрель 1994 г.). «Гистамин усиливает индуцированную интерлейкином (IL) -1 экспрессию гена IL-6 и синтез белка через рецепторы H2 в мононуклеарных клетках периферической крови». Журнал биологической химии. 269 (13): 9952–6. PMID 7511596.
- Смит М.Дж., Тиммерман Х., Алевийнсе А.Е., Пунин М., ван ден Ньювенхоф И., Блау Дж., Ван Миннен Дж., Леурс Р. (сентябрь 1995 г.). «Визуализация индуцированной агонистом интернализации гистаминовых рецепторов H2». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 214 (3): 1138–45. Дои:10.1006 / bbrc.1995.2404. PMID 7575521.
- Ниши Т., Койке Т., Ока Т., Маеда М., Футаи М. (май 1995 г.). «Идентификация промоторной области гена гистаминового Н2-рецептора человека». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 210 (2): 616–23. Дои:10.1006 / bbrc.1995.1703. PMID 7755641.
- Traiffort E, Vizuete ML, Tardivel-Lacombe J, Souil E, Schwartz JC, Ruat M (июнь 1995 г.). «Рецептор гистамина H2 морской свинки: клонирование гена, тканевая экспрессия и хромосомная локализация его человеческого аналога». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 211 (2): 570–7. Дои:10.1006 / bbrc.1995.1851. PMID 7794271.
- Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (май 1996 г.). «Аллельные варианты гена рецептора гистамина Н2 человека». NeuroReport. 7 (7): 1293–6. Дои:10.1097/00001756-199605170-00015. PMID 8817552.
- Еленков И.Дж., Вебстер Э., Папаниколау Д.А., Флейшер Т.А., Хрусос Г.П., Уайлдер Р.Л. (сентябрь 1998 г.). «Гистамин сильно подавляет человеческий IL-12 и стимулирует выработку IL-10 через рецепторы H2». Журнал иммунологии. 161 (5): 2586–93. PMID 9725260.
- Мураками Х., Сун-Вада Г.Х., Мацумото М., Ниси Т., Вада Й., Футаи М. (май 1999 г.). «Ген рецептора гистамина Н2 человека: инициация множественной транскрипции и тканеспецифическая экспрессия». Письма FEBS. 451 (3): 327–31. Дои:10.1016 / S0014-5793 (99) 00618-3. PMID 10371214. S2CID 33650873.
- Wang LD, Wang M, Todisco A, Grand E, del Valle J (июнь 2000 г.). «Рецептор гистамина H (2) человека регулирует c-jun и c-fos по-разному». Американский журнал физиологии. Клеточная физиология. 278 (6): C1246-55. Дои:10.1152 / ajpcell.2000.278.6.c1246. PMID 10837353.
- Сух BC, Ли Х, Джун Диджей, Чун Дж. С., Ли Дж. Х., Ким К. Т. (август 2001 г.). «Ингибирование опосредованного гистаминовым рецептором Н2 открытия катионного канала протеинкиназой С в человеческих промиелоцитарных клетках». Журнал иммунологии. 167 (3): 1663–71. Дои:10.4049 / jimmunol.167.3.1663. PMID 11466390.
- Brew OB, Салливан MH (сентябрь 2001 г.). «Локализация мРНК для диаминоксидазы и гистаминовых рецепторов H1 и H2, на границе плода и матери при беременности человека». Исследование воспаления. 50 (9): 449–52. Дои:10.1007 / PL00000269. PMID 11603849. S2CID 28710647.
- Шайо С., Фернандес Н., Леньяцци Б.Л., Монцзор Ф., Младован А., Балди А., Давио С. (ноябрь 2001 г.). «Десенсибилизация гистаминового рецептора H2: участие избранного набора киназ рецептора, связанного с G-белком». Молекулярная фармакология. 60 (5): 1049–56. Дои:10.1124 / моль.60.5.1049. HDL:11336/31340. PMID 11641433.
- Танимото А., Мурата Ю., Номагути М., Кимура С., Арима Н., Сюй Х., Хамада Т., Сасагури Ю. (ноябрь 2001 г.). «Гистамин увеличивает экспрессию LOX-1 через рецептор H2 в человеческих моноцитарных клетках THP-1». Письма FEBS. 508 (3): 345–9. Дои:10.1016 / S0014-5793 (01) 03073-3. PMID 11728449. S2CID 7257298.
- Гутцмер Р., Лангер К., Лисевски М., Моммерт С., Рикборн Д., Капп А., Верфель Т. (март 2002 г.). «Экспрессия и функция гистаминовых рецепторов 1 и 2 на человеческих дендритных клетках, происходящих из моноцитов». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 109 (3): 524–31. Дои:10.1067 / май.2002.121944. PMID 11898002.
- Эсбеншаде Т.А., Канг С.Х., Крюгер К.М., Миллер Т.Р., Витте Д.Г., Рох Дж. М., Мастерс Дж. Н., Хэнкок А.А. (февраль 2003 г.). «Дифференциальная активация двойных сигнальных ответов человеческими гистаминовыми рецепторами H1 и H2». Журнал исследований рецепторов и передачи сигналов. 23 (1): 17–31. Дои:10.1081 / RRS-120018758. PMID 12680587. S2CID 24392073.
внешняя ссылка
- «Рецепторы гистамина: H2". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- Н2 + рецепторы в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)
Эта статья включает текст из Национальная медицинская библиотека США, который находится в всеобщее достояние.