WikiDer > Левокабастин - Википедия

Levocabastine - Wikipedia
Левокабастин
Levocabastine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛивостин
AHFS/Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Офтальмологические, интраназальные[1]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС29FN2О2
Молярная масса420.528 г · моль−1
3D модель (JSmol)
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Левокабастин (торговое наименование Ливостин или Livocab, в зависимости от региона) - селективное второе поколение ЧАС1 антагонист рецепторов который был обнаружен в Янссен Фармацевтика в 1979 году. Применяется при аллергических конъюнктивит.[3]

Впоследствии было обнаружено, что левокабастин не только действует как антигистаминный препарат, но и как мощный и селективный антагонист нейротензин рецептор НТС2, и был первым препаратом, использованным для характеристики различных подтипов нейротензина.[4][5] Это сделало его полезным инструментом для изучения этого рецептора.[6][7][8][9][10]

В фармацевтический препарат Билина представляет собой комбинацию левокабастина, хлорид бензалкония, и другие компоненты и обычно используются в виде суспензии 0,5 мг / мл в виде глазных капель, разливаемых во флаконы по 4 мл для лечения аллергических заболеваний. конъюнктивит или аналогичные аллергические заболевания глаз.[11]

Рекомендации

  1. ^ «RxMed: Фармацевтическая информация - НАЗАЛЬНЫЙ СПРЕЙ ЛИВОСТИН». Получено 13 ноября 2005.
  2. ^ «Ливостин - суспензия гидрохлорида левокабастина». DailyMed. Получено 4 января 2016.
  3. ^ Пипкорн, У; Бендэ, М; Хеднер, Дж; Хеднер, Т. (октябрь 1985 г.). «Двойная слепая оценка местного левокабастина, нового специфического антагониста H1 у пациентов с аллергическим конъюнктивитом». Аллергия. 40 (7): 491–6. Дои:10.1111 / j.1398-9995.1985.tb00255.x. PMID 2866725. S2CID 8681108.
  4. ^ Schotte, A; Leysen, JE; Ладурон, PM (август 1986 г.). «Доказательства замещаемого неспецифического [3H] сайта связывания нейротензина в головном мозге крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг. 333 (4): 400–5. Дои:10.1007 / BF00500016. PMID 3022160. S2CID 23692347.
  5. ^ Китабги П., Ростен В., Дюссайан М., Шотт А., Ладурон П.М., Винсент Дж. П. (август 1987 г.). «Две популяции сайтов связывания нейротензина в мозге мышей: дискриминация антигистаминным препаратом левокабастином показывает заметно различное радиоавтографическое распределение». Европейский журнал фармакологии. 140 (3): 285–93. Дои:10.1016/0014-2999(87)90285-8. PMID 2888670.
  6. ^ Chalon P, Vita N, Kaghad M, Guillemot M, Bonnin J, Delpech B, Le Fur G, Ferrara P, Caput D (май 1996). «Молекулярное клонирование левокабастин-чувствительного сайта связывания нейротензина». Письма FEBS. 386 (2–3): 91–4. Дои:10.1016/0014-5793(96)00397-3. PMID 8647296. S2CID 5802578.
  7. ^ Мазелла Дж., Ботто Дж. М., Гиймар Э, Коппола Т., Саррет П., Винсент Дж. П. (сентябрь 1996 г.). «Структура, функциональная экспрессия и церебральная локализация левокабастин-чувствительного рецептора нейротензина / нейромедина N из мозга мыши». Журнал неврологии. 16 (18): 5613–20. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.16-18-05613.1996. ЧВК 6578974. PMID 8795617.
  8. ^ Саррет П., Эсдейл М.Дж., Перрон А., Мартинес Дж., Стро Т., Боде А. (сентябрь 2005 г.). «Сильная спинальная анальгезия, вызванная стимуляцией рецепторов нейротензина NTS2». Журнал неврологии. 25 (36): 8188–96. Дои:10.1523 / JNEUROSCI.0810-05.2005. ЧВК 6725526. PMID 16148226.
  9. ^ Bredeloux P, Costentin J, Dubuc I (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между нейротензином NTS2 и опиоидными рецепторами на два ноцицептивных ответа, оцененных с помощью теста горячей пластинки на мышах». Поведенческие исследования мозга. 175 (2): 399–407. Дои:10.1016 / j.bbr.2006.09.016. PMID 17074405. S2CID 24790151.
  10. ^ Ямаути Р., Вада Е., Камичи С., Ямада Д., Маэно Х., Делавари М., Накадзава Т., Ямамото Т., Вада К. (сентябрь 2007 г.). «Рецептор нейротензина 2 типа участвует в памяти о страхе у мышей». Журнал нейрохимии. 102 (5): 1669–76. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2007.04805.x. PMID 17697051. S2CID 19774998.
  11. ^ «Левокабастин офтальмологический». vademecum.es. Получено 11 сентября 2014.

внешняя ссылка