WikiDer > Nalmefen
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Nalmefen (Nalmetrene) | ||||
| Chemische Struktur | ||||
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Strukturformel | ||||
| Pharmazeutische Daten | ||||
| Verfügbarkeit (F) | 41% | |||
| Absorptionsrate | 5 Minuten. | |||
| Plasmaproteinbindung | 45% | |||
| Stoffwechselbol | hepatogen, über UGT2B7 | |||
| Halbwertszeit (t1/2) | 6-16 Stunden | |||
| Ausscheidung | Nieren- | |||
| Benutzen | ||||
| Arzneimittelgruppe | Abhilfe für Alkoholismus | |||
| Markennamen | Selincro, Revex | |||
| Indikationen | Sucht | |||
| Rezept/Rezept | nur auf Rezept | |||
| Verwaltung | Oral | |||
| Dosierung | 18 mg, 1-2 Stunden vor dem voraussichtlichen Alkoholkonsum, maximal 1 Tablette pro Tag | |||
| Aufbewahrungshinweise | Raumtemperatur, luftdicht verpackt | |||
| Risiko im Zusammenhang mit | ||||
| schwanger katze. | entmutigen | |||
| Stillzeit (Stillen) | entmutigen | |||
| Datenbanken | ||||
| ATC-Code | N07BB05 | |||
| PubChem | 5284594 | |||
| Pharmakotherapeutischer Kompass | Nalmefen | |||
| Chemische Daten | ||||
| Molekularformel | C21huh25Ö3Nein | |||
| IUPAC-Name | 17-Cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-6-methylenmorphinan-3,14-diol | |||
| Molmasse | 375,9 G/Maulwurf | |||
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Nalmefeen, Markenname Selincro®, ist eine Droge, die bei Sucht verwendet werden kann. Es moduliert das Opioidsystem durch Mu, Delta und KappaOpiatrezeptoren.[1] Es antagonisiert die Mu- und Delta-Rezeptoren und wirkt als partielles Agonist am Kappa-Rezeptor. Die Verringerung des Alkoholkonsums kann auf eine Modulation der kortiko-mesolimbischen Funktionen zurückzuführen sein. Es wurde 2013 in einem zentraleuropäischen Verfahren als Hilfsmittel bei der Alkoholsucht registriert.[2] Es wird auch für die Behandlung anderer Süchte wie Glücksspiel untersucht.[3] Seine Wirksamkeit ist vergleichbar mit der von Naltrexon.[4] In den Niederlanden ist das Medikament verschreibungspflichtig.[5]
Struktur und Wirkmechanismus
Nalmefen ist in Struktur und Wirkungsweise ähnlich zu Naltrexon. Allerdings ist die Halbwertszeit länger und die Bioverfügbarkeit größer.
Dosierung
Bei der Behandlung der Alkoholabhängigkeit nimmt der Patient einmal täglich 1 Tablette zu 18 mg ein, wenn er voraussichtlich trinken möchte. Nach Alkoholkonsum sollte die Tablette so schnell wie möglich eingenommen werden. All dies muss unter strenger psychosozialer Unterstützung erfolgen.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen treten regelmäßig auf:
- Sehr häufig (>10 %): Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit.
- Häufig (1-10 %): verminderter Appetit, Schlafstörungen, Benommenheit, Müdigkeit, AsthenieUnwohlsein, Verwirrtheitszustand, Ruhelosigkeit, Aufmerksamkeitsstörung, verminderte Libido, Zittern, Parästhesie, Herzklopfen, Erbrechen, Mundtrockenheit, übermäßiges Schwitzen, Muskelkrämpfe, Gewichtsverlust.
- Außerdem wurde berichtet: Dissoziation und (meist kurzfristig) Halluzination (auditiv, sensorisch, visuell und somatisch).
Interaktionen
Starke UGT2B7-Inhibitoren wie Diclofenac, Fluconazol und Medroxyprogesteron erhöhen die Nalmefen-Exposition, insbesondere bei einer Langzeitbehandlung mit einem UGT2B7-Inhibitor. Das Enzym UGT2B7 sorgt für die Kopplung von Nalmefen an Glucuronsäure und die anschließende Elimination aus dem Körper. Umgekehrt kann ein UGT-Induktor wie Dexamethason, Phenobarbital, rifampicin und Omeprazol zu einer subtherapeutischen Nalmefenkonzentration führen.
Behandlung einer Opiatüberdosis
Das Medikament wurde bereits 1995 in den USA zur intravenösen Behandlung einer Opioid-Überdosis zugelassen.[6] Es verringert die Wirksamkeit von Opiaten und kann daher nicht zusammen mit diesen Arzneimitteln angewendet werden.
Erstattung in den Niederlanden
In den Niederlanden wird das Medikament geclustert mit Naltrexon und wird voll erstattet.